【課題】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に摂食障害を治療するための医薬組成物。
【解決手段】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の摂食障害を治療するための医薬組成物であって、式（１）：


（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素−炭素結合は、単結合又は二重結合である）；
のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ干渉作用を利用し、ｉｎ ｖｉｖｏでタンパク質発現を安定かつ有効に阻害する組成物、および該組成物を利用した腫瘍・ウイルス疾患等の治療方法を提供する。
【解決手段】新規なsiRNA-渦巻型組成物、およびモルホリノ-渦巻型組成物。また、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製し、腫瘍・ウイルス疾患等の治療に使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ１０）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

【課題】神経疾患の処置方法および慢性疼痛を処置するための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の二本鎖（ds）RNAの髄腔内注射。このdsRNAは標的遺伝子の発現を阻害する。好ましい一実施形態では、慢性疼痛は慢性神経因性疼痛であり、別の好ましい一実施形態では、慢性疼痛は癌性疼痛、骨関節炎性疼痛、異痛または痛覚過敏症からなる群から選択される。また、好ましい一実施形態では、神経疾患はアルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、統合失調症（schizophrenia）、癲癇、鬱病および疼痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。本発明はまた、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを選択的に低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド、及びその塩を製造するための工業的に適用可能な方法。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド、及びその塩を製造するための工業的に適用可能な方法。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等より選択され；Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアラルキル、ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ５は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ６は塩素、フッ素または水素より選択され；Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲンおよび置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、あるいは一緒になって骨格中に６個までの炭素を含有する一の環を形成する］で示される新規なピリドン誘導体。 （もっと読む）

【課題】共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型ＣＸＣＲ３リガンドを含む合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならびにこれらのリガンドを含んでなる組成物を提供する。
【解決手段】ＩＰ−１０、Ｉ−ＴＡＣおよびＭｉｇから選択される種々の天然のＣＸＣＲ３リガンドのサブ配列を順に含む共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならび前記リガンドを含んでなる組成物。また、前記合成ＣＸＣＲ３リガンドをコードするポリヌクレオチド、このポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクター、およびこのポリヌクレオチドを含んでなる宿主細胞。また、有効量の前記合成ＣＸＣＲ３リガンドを投与することを含む線維性疾患を治療する方法、血管原性疾患を治療する方法、癌を治療する方法、および細菌感染症を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用に関する。
（もっと読む）