タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールＦＡＡＨ阻害剤および第二の活性剤を含む、ＦＡＡＨ阻害剤および第二の活性化を含むＦＡＡＨ媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう１つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、薬物として使用するための、少なくとも１種のポリフェノール、少なくとも１種のポリエチレングリコールおよび／または機能的等価物、ならびに少なくとも１種のグリコールエーテルおよび／または機能的等価物を含有する組成物に関する。本発明による組成物は、また、食品サプリメントまたは機能性食品として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ^１、Ａ^２、及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式Ｉ：


（式中、Ｒ_１は、−ＯＨまたは−ＯＣＨ_３から選択され、Ｘは、存在しないか、ＨＣｌまたはＨＢｒである）で示されるイソキノリンアルカロイド化合物（それらの異性体を含む）の、神経変性疾患、特にアルツハイマー病、を治療するように設計された医薬組成物の製造における使用、および、前記化合物を含む医薬組成物、および、神経変性疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも１種類の化学物質、および１種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。ＫＭＯ活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも１種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも１種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも１種類の化学物質を１種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、ＫＭＯ活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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【課題】薬剤送達の分野における改善をもたらし、個体の血液脳関門を介して化合物または薬剤を輸送するための、非侵襲的かつ柔軟性のある方法および担体を提供する。
【解決手段】本発明は、in vitroアッセイにおいて哺乳動物の血液脳関門を模倣した(と似た)細胞層を横断することができる(すなわち横断している)生物活性ポリペプチドを提供し、このポリペプチドは、例えば、アプロチニン、アプロチニン類似体、配列番号1において定義されるアミノ酸配列を含んで良い(または本質的にそれからなっていてよい)アプロチニン断片、特定のアミノ酸配列の生物活性類似体、特定のアミノ酸配列の生物活性断片、および特定のアミノ酸配列の類似体の生物活性断片からなる群から選択することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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本発明は新規の亜鉛キレート基を含む新規の「リバースアミド」化合物、及び当該化合物の、ＨＤＡＣ６の阻害、様々な疾病、疾患又はＨＤＡＣ６に関連する状態の治療における使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求項で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質と複合体を形成した銀杏抽出物と組み合わせたセンシンレン抽出物を含む組成物に関する。さらに、ω−３多価不飽和脂肪酸に富む油で投与された該組成物は、成分間のさらなる相乗効果を示す。前記組成物は、神経変性障害、特にアルツハイマー病および多発性硬化症の治療に有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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