本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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下記一般式（Ｉａ）で示される化合物：


［式（Ｉａ）中、Ｒ^１、Ａ^１、Ｘ、ｎ、Ｙ及びＲ^３は、明細書中に記載された意味を表す。］はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｘ及びＲ１〜Ｒ５の意味が請求の範囲と詳細な説明に定義されるものである新規のＮＫ２／ＮＫ３のデュアルアンタゴニストと、それらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。更に、本発明は、新規のＮＫ２／ＮＫ３−デュアルアンタゴニストの製造方法と、その使用に関する。
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本発明は新規な薬学的に許容しうる塩である2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリル・クエン酸塩、その製造法、前記塩を含有する医薬製剤、並びに特にGSK3が関連する疾患および障害の治療における前記活性塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピロロピラジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２，３又は４）−イルであり；Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される、芳香族基であり；ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む、芳香族基であり；ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；点線は、結合であってもなくともよい］の化合物及びその薬剤学的に活性な塩の使用に関する。
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本発明は、新規２−置換ベンズイミダゾール誘導体、それらを含む製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）インヒビターとして作用する新規アミノフタラジン化合物に関する。本発明はＰＤＥ−１０の選択的インヒビターである化合物に関する。さらに、本発明はかかる化合物製造のための中間体、かかる化合物を含有してなる医薬組成物；及び特定の中枢神経系（ＣＮＳ）又は他の障害を治療する方法におけるかかる化合物の使用に関する。本発明はまた神経変性及び精神障害、例えば、症候として認知欠損した精神病及び障害を治療する方法にも関係する。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ³およびＺは、明細書に記載されている）の環状尿素化合物、またはその医薬として許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に反応性の障害を治療、予防または寛解するための、式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、トリチウム、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｘは、Ｎであり、そしてＹは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ−低級アルキルであるか、あるいはＸは、ＣＨであり、そしてＹは、Ｎであり；Ｑは、ＣＨ_２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−ＳＯ_２−アルキル又はＮ−ＳＯ_２−トルエン−４−イルであり；Ｗは、ＣＨ_２又は結合であり；ｍ及びｎは、互いに独立して、１、２又は３であり；ｍが、２又は３である場合、Ｒ^２は、同一であっても異なっていてもよく；ｎが、２又は３である場合、Ｒ^１は、同一であっても異なっていてもよく；点線は、互いにそれぞれ独立して、結合であってもそうでなくてもよい］で示される化合物の使用、ならびに、うつ、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス性障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変異性障害、てんかん、偏頭痛、高血圧、摂食障害のような物質依存及び代謝障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化作用の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管の障害を処置する医薬を製造するための、その薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び式（Ｉ）で示される化合物の互変異性型に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）で示される化合物、並びにその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び互変異性体の使用に関する。
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本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ディメボンなどの水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたは医薬として許容可能なその塩を個体に投与することによる、精神分裂病の治療、精神分裂病の発症および／または発病の予防および／または遅延のために有用な方法および組成物に関する。本明細書中に、水素化［４，３−ｂ］インドールまたは医薬として許容可能なその塩を用いた、精神分裂病の治療、および／または精神分裂病の発症および／または発病の予防および／または遅延のための方法、化合物および組成物が記載される。この方法および組成物は、化合物ディメボン（２，８−ジメチル−５−（２−（６−メチル−３−ピリジル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール二塩酸塩）を限定することなく含めた、本明細書で詳述された化合物を含むことができる。 （もっと読む）

低分子干渉ＲＮＡ（siRNA）は、アンチセンス転写物をノックダウンし、そのセンスパートナーの発現を制御する。この制御は、不一致的（アンチセンスノックダウンが、センス転写物の上昇をもたらす）、または、一致的（アンチセンスノックダウンが、同時的なセンス転写物の減少をもたらす）であり得る。
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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、
各Ｒ_１は、独立して、所望により置換されているＣ_１−６脂肪族、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているＣ_３−１０員シクロ脂肪族または所望により置換されている４から１０員ヘテロシクロ脂肪族、カルボキシ、アミド、アミノ、ハロ、またはヒドロキシであり(ただし、少なくとも１個のＲ_１が、所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり、該Ｒ_１がフェニル環の３位または４位に結合している)；
Ｒ_２は水素、所望により置換されているＣ_１−６脂肪族、所望により置換されているＣ_３−６シクロ脂肪族、所望により置換されているフェニル、または所望により置換されているヘテロアリールであり；
環Ａは、所望により置換されているシクロ脂肪族または所望により置換されているヘテロシクロ脂肪族であり、ここで、Ｃ^＊に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；
各Ｒ_４は所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり；そして
ｎは１、２、３、４、または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用したＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法にも関する。
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式（Ｉ）：［式中、ｎは、１〜６（両数を含む）の整数を表し、Ｘは、酸素原子またはＮＲ_６基を表し、Ｙは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｚは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、Ｒ_３およびＲ_４は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、Ｒ_６は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、明細書に定義のとおりである］で示される化合物、医薬。
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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、ｎ、R³、ｍ、R⁴、R⁵およびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法が開示されている。
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