本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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炎症性眼球前区疾患又は病状を治療又は制御するための組成物は解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）を含む。この組成物は場合により、抗炎症剤、抗感染剤又はその両方を含む。この組成物は、眼の前区部分又はその隣接組織における局所適用、注入又は埋め込みに適するように配合されうる。
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ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンコポリマーを投与することによって、炎症により特徴付けられる慢性的微小血管障害、例えば加齢性黄斑変性症、を治療する方法を提供する。一回の投与でも効果的であるが、最適及び持続的効果のために、複数の投与も可能である。好ましくは、医薬組成物の一回の投与と、それに続く、継続的な注入では無い、週毎の投与の繰り返しが所望の効果を達成する。該コポリマーを用いて慢性的微小血管障害を診断し及び特徴付ける方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＬＲ９アンタゴニスト化合物およびそれらの治療的または予防的使用に関する。本発明は、新規な免疫調節オリゴヌクレオチドおよびＴＬＲのアンタゴニストとしてのイムノマーおよびその使用方法を提供する。これらの免疫調節オリゴヌクレオチドは、ＴＬＲリガンドまたはＴＬＲシグナリングアゴニストに応答して、ＴＬＲ媒介シグナリングを完全に除去することなく抑制する独特の配列を有する。本方法は、自己免疫、炎症、炎症性大腸炎、狼瘡、アレルギー、喘息、感染症、敗血症、癌および免疫不全の予防または処置における用途を有し得る。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ピペラジンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のカンナビノイド調節因子化合物又はその形態、及びカンナビノイド受容体媒介症候群、障害又は疾患の治療、寛解又は予防に用いるための方法を目的とする。
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本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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【課題】新規な作用機序を有するRhoキナーゼ阻害剤とβ遮断薬との組み合わせによる緑内障治療剤としての有用性を見出すこと。
【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤とβ遮断薬との組み合わせからなる緑内障治療剤であって、
該Ｒｈｏキナーゼ阻害剤が（Ｒ）−（＋）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−（１−アミノエチル）ベンズアミドであり、該β遮断薬がチモロール、ベフノロール、カルテオロール、ニプラジロール、ベタキソール、レボブノロールまたはメチプラノールである、緑内障治療剤である。 （もっと読む）

室温安定性の水性カンナビノイド製剤が開示される。好ましい実施形態では、カンナビノイド製剤は、緩衝溶液、ならびにエタノール、プロピレングリコールおよびポリエチレングリコールなどの有機共溶媒の混合液中のドロナビノールを含む。本発明のさらなる目的は、以下の容量、すなわち、（ｉ）約１５〜約５０％のエタノール、ならびに（ｉｉ）（ａ）約０．１％〜約２５％のプロピレングリコール、（ｂ）約１〜約３０％のポリエチレングリコール、および／または、（ｃ）（ａ）および（ｂ）の組合せであるグリコールを含む製剤を提供することであり、その製剤は、ネブライザーによる投与に適する。
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本発明は、ＳＤＦ−１に結合する核酸分子に関するものであり、前記核酸分子は、細胞の移動に影響を及ぼす。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのケイ素誘導体に関する。該ケイ素化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ケイ素化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ケイ素誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のケイ素誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は、式を有し、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）と（ＩＢ）の化合物を含む。また、γセクレターゼ活性を調節する方法、および式（Ｉ）の化合物を使用する、アルツハイマー病を処置する方法も開示される。本発明の化合物によって、γセクレターゼ活性の調節およびアルツハイマー病の治療の他に、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失を治療することができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ、Ｗ、Ｑ、Ｒ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に記載の意味を有している。化合物は、例えば自己免疫障害、例えば多発性硬化症の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の非環式アミノアミドに関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】本発明の目的は、血管収縮剤の細胞毒性の軽減、花粉の破裂抑制、レボカバスチン及び／又はその塩の粒子サイズの増大抑制、或いは優れた清涼感の増強を可能にする水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(a)レボカバスチン及び／又はその塩、(b)イミダゾリン系血管収縮剤、及び(c)メントールを組み合わせて配合して、水性医薬組成物を調製する。特に、当該水性医薬組成物において、(b)血管収縮剤としてイミダゾリン系化合物を使用する、或いは粘稠剤を更に配合する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物、及びその使用方法と共に開示される。式中、ＸがＯ又はＮＲ_Ａであり、ＹがＯ、ＮＲ_Ｒ又はＣ（Ｒ_Ｒ）_２であり、Ａがシクロアルキル、アリール又は複素環であり、Ｒ_Ａが水素、シアノ、ニトロ、Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２ＮＲ_Ａ１又はＳＯ_２Ｎ（Ｒ_Ａ１）_２である。
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【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）