本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
（もっと読む）

本発明は、免疫および非免疫ベースの治療薬の生産並びに疾患診断のための新規の標的に関する。より具体的に、本発明は、共刺激ファミリーメンバーと予想され、肺癌、卵巣癌および結腸癌を含む癌に差次的に発現されるＶＳＩＧ１、ＩＬＤＲ１、ＬＯＣ２５３０１２、ＡＩ２１６６１１、Ｃ１ＯＲＦ３２またはＦＸＹＤ３抗原に対する治療抗体、並びに診断および治療の用途を提供する。また、Ｂ７共刺激を調節するため、自己免疫の治療などの関連する治療のための、これら抗体の利用も提供される。さらに、本発明は、免疫療法、癌治療、および薬剤開発のための適切な標的である、ＶＳＩＧ１およびその変異体、ＦＸＹＤ３およびその変異体、ＩＬＤＲ１およびその変異体、ＬＯＣ２５３０１２およびその変異体、ＡＩ２１６６１１およびその変異体、並びにＣ１ＯＲＦ３２およびその変異体の細胞外領域の発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

ミトコンドリアの異常を治療するための組成物及び方法を提供する。組成物は、ミトコンドリアを標的とする部位（例えば親油性陽イオン）を有する化合物を含む。ある化合物は、対象（例えば哺乳動物）においてホスホクレアチン／クレアチンの比を増加させることに有効である。他の化合物は、対象においてホスホクレアチン／クレアチンの比を減少させる。例示化合物は、下記構造（式Ｉａ）：


ここで、Ｒ_１がＨ又はリン酸塩であり、二重結合がＮ^１とＣ^１との間又はＮ^２とＣ^１との間に存在し；Ｒ_２がミトコンドリアを標的とする部位であり；Ｒ_３がアルキル基、アルキルアリール基、アルキルヘテロアリールスペーサ基、開裂可能なリンカー基であるか、又は、存在せず；Ｒ_４がＨ、アルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｒ_５がアルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｎ^１とＣ^１とＮ^３とが少なくとも５つの原子を含む複素環を共に形成しているか、Ｎ^１とＮ^３とＲ_１−Ｒ_５とが上に定義された通りであるか、若しくは、Ｎ^３とＲ_５とが少なくとも４つの原子を含む複素環を共に形成する；で定義される化合物か、又は、この化合物の薬学的に許容可能な塩又は薬学的に許容可能なプロドラッグである。
（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、アレルギー性の又はウィルス性の気道疾病、例えばアレルギー性鼻炎（枯草熱）並びにライノウィルス及び／又はアデノウィルス感染を治療するためのオスモライトの使用に関する。本発明は、オスモライトの群からの１種以上の化合物を含有する医薬品調製物に関する。本発明において挙げられるオスモライトの群は、様々な低分子量物質、即ち、エクトイン、４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−［１，３］−ジアゼピン−４−Ｓ−カルボン酸（ホモエクトイン）、ヒドロキシエクトイン、ジ−ｍｙｏ−イノシトールリン酸（ＤＩＰ）、環式２，３−ジホスホグリセラート（ｃＤＰＧ）、１，１−ジ−グリセリンリン酸（ＤＧＰ）、β−マンノシルグリセラート（フィロイン）、β−マンノシルグリセラミド（フィロイン−Ａ）、ジ−マンノシル−ジ−イノシトールリン酸（ＤＭＩＰ）、グルコシルグリセリン、タウリン、ベタイン、シトルリン及び／又はこれらの化合物の誘導体、例えば酸、塩又はエステルを含む。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害するための、式（Ｉ）の化合物およびその使用に関する。式（Ｉ）において、Ｍ基は、示されるとおり、チエノ［３，２，ｂ］ピリジニルであり、Ｄ基は、環または環系であり、Ｚ基、Ａｒ基およびＧ基は、本明細書に定義されるとおりである。特に、本発明は、成長因子受容体のタンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害し、受容体のシグナル伝達を阻害する（例えば、ＶＥＧＦ受容体のシグナル伝達およびＨＧＦ受容体のシグナル伝達を阻害する）化合物に関する。さらに、本発明は、細胞増殖性疾患および状態（例えば、癌）を治療する組成物および方法、および加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）および糖尿病性網膜症（ＤＲ）を含む眼の疾患を治療する組成物および方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ−３（「Ｊａｋ３」）の阻害剤は、ドライアイ障害および眼の湿潤を必要とする他の障害を治療するために有用である。
【解決手段】眼の障害を治療するのに有用なＪａｋ３阻害剤には、化合物３−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−３−オキソ−プロピオニトリルがある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

（もっと読む）

主に、病原性形態の前記タンパク質またはタンパク質複合体上に存在する病的タンパク質凝集物またはネオエピトープに対する抗体応答を増強または維持することによる、アルツハイマー病およびタンパク質のミスフォールディングまたは凝集が関与している他の障害の新規な処置を提供する。さらに、生体外で（ex vivo）刺激した抗原選択末梢血リンパ球を、対応するドナーに再移植する治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
（もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターを提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は明細書中に記載の化合物であって、Ｒ^１は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミド、もしくは同配体であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ_１〜Ｃ_６脂肪族基から選択され；そしてＲ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ_１〜Ｃ_６脂肪族基から選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合する環と一緒になって、必要に応じて置換された二環式環を形成するものを提供する。このカスパーゼインヒビターは、癌、急性炎症および自己免疫障害、虚血性疾患、ならびに特定の神経変性障害のような多くの疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】ミネラル分の吸収を阻害する作用を有する成分を含有することなく、アントシアニンの生体吸収率を向上させたアントシアニン含有組成物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】微細化されたアントシアニン含有素材及び分散剤を含有するアントシアニン含有組成物において、前記分散剤は、レシチン、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる少なくとも一種であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、有効量の式Ｉのテトラヒドロキノリン化合物または薬学的に許容されるこの塩を哺乳類に投与することを含む、甲状腺機能亢進症、グレーブス病、グレーブス眼病、グレーブス病に関連した前脛骨皮膚症、結節性甲状腺腫および甲状腺癌などの障害を含めた、ＴＳＨ受容体媒介経路に応答する前記哺乳類における障害の治療または予防のための化合物、医薬組成物、化合物およびキットの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

シナプスは、ニューロンとニューロンの間、および末梢では、ニューロンとエフェクター細胞、例えば筋肉、との間に生ずる。２ニューロン間の機能的接点は、軸索と細胞体の間、軸索と樹状突起の間、細胞体と細胞体の間、または樹状突起と樹状突起の間に生じ得る。神経伝達を可能にするのがこの機能性接点である。多くの神経および神経疾患が、神経伝達の病的過活動または活動低下によって引き起こされる。本発明は、シナプス形成ならびに軸索および／または樹状突起成長を調節するための方法および組成物を記載するものである。本方法は、トロンボスポンジンおよび／またはカルシウムチャネルのα２δサブユニットを調節する薬剤の使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリンまたはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明は、このようなキノリンを含む医薬組成物およびこのようなキノリンの治療目的の使用に関する。キノリンはＧｌｙＴ１阻害剤である。

（もっと読む）

アミノ酸配列X-Y又はY-X（式中、Xは芳香族アミノ酸であり、Yはグリシン以外の１種以上の追加アミノ酸である）を含み、少なくとも2個のアミノ酸残基及び15個未満のアミノ酸残基を有するペプチドを使用して、ベータ-アミロイド（Aベータ）誘導体の毒性効果を遮断することにより、眼障害、特に緑内障を予防及び治療する方法。さらにまた、その上記予防及び治療を達成するための医薬組成物が特許請求される。 （もっと読む）