本発明は、式（Ｉａ）および（ＩＩａ）のチエノピリミジンおよびピラゾロピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、構成変数記号は、本明細書で定義される通りである）、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）を有する三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中の：Ａはこれが結合している二環のＺ_２−Ｚ_３結合と一緒になって、Ｃ_４−Ｃ_７シクロアルキル基、単環のヘテロアリールまたはＺ_２およびＺ_３原子を含めてＯ、ＳもしくはＮから選択される１−３個の間のヘテロ原子を含む４から７員の単環のヘテロ環を表し；Ｚ_１、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７およびＺ_８は、互いに独立に、窒素原子、炭素原子またはＣ−Ｒ_２基を表し；Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４およびＺ_９は、互いに独立に、窒素原子または炭素原子を表し、Ｚ_１、Ｚ_９、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９は、一緒になって、式（Ｉ）を有するアミドまたはチオアミドの窒素原子にＺ_５、Ｚ_６、Ｚ_７またはＺ_８の位置によって結合している二環のヘテロアリールを形成しており、前記複数の位置が炭素原子に相当する場合、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９の少なくとも１つは窒素原子に相当し；Ｗは酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｐはインドリル基、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル基、ピロロ［２，３−６］ピリジニル基、ピロロ［３，２−／］ピリジニル基またはピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル基を表し、前記基は置換されている。本発明は、これを調製する方法にもおよびこれの治療上の使用にも関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及び薬理学的に許容されるその塩（式中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、ただし好ましくはＳＯを表し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4'、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は、請求項１で定義された通りである）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物にも関する。この新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器系又は消化器系の障害若しくは疾患、関節、皮膚若しくは眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又はがんの治療における使用に適している。


（１）
（もっと読む）

【課題】１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニストおよびそのアゴニストの新たな薬理作用を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。式中、Ｒ¹はフェノキシ基等を示し；Ｒ²およびＲ³は水素原子等、Ｒ⁴は低級アルキル基等、ｎは、０、１又は２を示す。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＦＡＮＡ置換ヌクレオチド類似体、およびピリミジン−プリンジヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドに関する。本発明はその医薬組成物および使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、血液脳関門及び／又は血液網膜関門のタイト結合の一時的、可逆的かつ制御された開放のためのＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）の方法及び使用をに関する。この方法は、血液脳関門及び／又は血液網膜関門の開放を必要とする多くの疾病及び疾患の治療に用いることができる。このような方法は一般に、ｓｉＲＮＡ、ｍｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ又は、その細胞内での存在がｓｉＲＮＡ又はｓｈＲＮＡを生産することになるＲＮＡｉ誘導ベクターのような、タイト結合タンパク質を標的として血液脳関門及び／又は血液網膜関門を開放するＲＮＡｉ誘導剤の使用を含む。
（もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

グルコキナーゼの活性化が有益である疾患及び／又は医学的症状の予防、管理、治療、その進行の制御、又は補助治療のための、式（Ｉ）のアセトアミド誘導体化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容される塩、多形、溶媒和物、及びそれらの製剤について開示する。本開示はまた、これらのアセトアミド誘導体の製造法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＡｌｋおよびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

（もっと読む）

本明細書に開示された実施態様は、カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤を含む眼科用組成物、およびより具体的には、開示組成物を使用する眼疾患および／または症状を処置する方法に関する。本明細書に示した局面に従って、次のものを含む医薬組成物が提供される：カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤；約10を超えるHLB指数を有する第一の界面活性剤；および約13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤、ここで第一の界面活性剤のHLB指数および第二の界面活性剤のHLB指数との間の絶対相違が約3を超える数である、ここで該組成物が混合ミセルを形成する。
（もっと読む）

【課題】後眼部疾患の治療又は予防剤を探索すること。
【解決手段】炭酸リチウムなどのリチウム塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において優れた血管新生阻害効果及び血管透過性亢進抑制効果を発揮するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫などの後眼部疾患の治療又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の眼の疾患または障害を治療および／または予防するためのシクロスポリンを含有する水性眼用処方物および方法に関する。本眼用処方物および方法は、眼投与、より詳細には、眼の前部への投与に非常に適しており、それらは患者の視力を安定させ、高めおよび／または改善するのに効果的であるため眼に治療効果を与える。より具体的には、本発明は、炎症状態に直接および／または間接的に関連する眼の疾患または障害を予防および／または治療するための眼用処方物および方法に関する。 （もっと読む）

所定のナフトキノン系化合物の微粒化粒子を組み入れることにより、やや溶けにくいナフトキノン系化合物の溶解度および吸収率を増加させることによって、優れたインビボ吸収特性を有する医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
（もっと読む）

ムスカリン作用性レセプターは、副交感神経系で主に発現され、中枢組織および末梢組織にわたる興奮性および抑制性の制御を発揮し、多くの生理機能（心拍数、覚醒、認知、感覚処理、および運動制御が挙げられる）に関与する。本発明は、ムスカリン作用性レセプターのモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなレセプターを含む組成物、およびこのようなレセプターでムスカリン作用性レセプター媒介性疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、組み合せて共に投与した場合、ドライアイ症候群に侵された結膜粘膜が正常に戻ることの促進、したがって、結膜微絨毛の数および形態の著しい改善の誘導において相乗的に作用できる、ヒアルロン酸とTSP(Tamarindus indica Seed Polisaccharide)として知られる多糖との組み合わせを含む代用涙液としての使用が指示される点眼液に関する。ドライアイ症候群の治療への使用のために提案する点眼薬は、0.05から2質量％のタマリンド種子多糖(TSP)および0.05から1質量％のヒアルロン酸を水溶液中に組み合せて含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＷが、請求項１で与えられた意味を持つ｝によって表される化合物に関する。前記化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

【課題】眼粘膜滞留性が高く抗菌力に優れ、保存時には粘性が低く沈殿物などが生じない点眼剤を提供することを課題とする。
【解決手段】（ａ）金属塩を形成していないサルファ剤、（ｂ）ジェランガム、及び（ｃ）トロメタモール、を配合することを特徴とする点眼剤。及び
（ａ）金属塩を形成していないサルファ剤、（ｂ）０．００１W/V％以上０．０７W/V％以下のジェランガム、及び（ｃ）トロメタモール及び／又はモノエタノールアミン、を配合することを特徴とする点眼剤。 （もっと読む）