生分解性ポリマー、例えばポリ(ラクチド-コ-グリコリド)ポリマーまたは高分子量ポリマーヒアルロン酸と混合された、グルココルチコイド誘導体、例えばベクロメタゾン17,21-ジプロピオネートを含んで成る、眼内使用のための医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、３置換または4置換イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンに、これらを使用する方法に、ならびにこれらを製造する方法に関する。本発明の化合物は、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンである。３，５，７イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンの最初の一般的合成が、本明細書において開示される。本発明は、特に医薬分野においてる用途を発見した。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上許容される塩。

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本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはその断片の調節因子に関し、これには、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子、その組成物、およびそれを用いる方法を包含する。本発明は、このような調節因子を用いて、ＡＢＣ輸送体媒介性疾患を処置する方法に関する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、例えば、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝血−線維素溶解欠損症、例えばプロテインＣ欠乏症、１型遺伝性血管浮腫などが挙げられる。 （もっと読む）

網膜中におけるリポフスチン色素の形成を遅らせ、そして網膜中におけるリポフスチン色素の蓄積により特徴付けられる疾患の効果を処置又は改善する方法が提供される。これらの方法は、それを必要とする患者へ、置換Ｃ₂₀−レチノイドを、網膜中におけるリポフスチン色素の蓄積を減少させるために十分な量で投与するステップを含む。Ａ２Ｅの形成を遅らせるために十分な条件下で、全トランスレチナール（ＡＴＲ）基質をＣ₂₀−Ｄ₃−レチノイド基質と置き換えることによって、Ａ２Ｅ及び／又はＡＴＲ−ダイマーの形成を遅らせる方法をさらに提供する。網膜中におけるリポフスチン色素の形成を遅らせるための組成物であって、置換Ｃ₂₀−レチノイド及び医薬として許容される担体を含む前記組成物がまた、提供される。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上許容される塩。

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式(I)


[式中、R^Hは、縮合シクロヘキセン環上の1個以上の場合により存在する置換基を表し；R¹は、Hおよびハロより選択され；R^Nは、Hおよび場合により置換されたC_1-10アルキルより選択され；かつR^C1およびR^C2は、独立して、H、R、C(=O)ORより選択され、ここで、Rは、場合により置換されたC_1-10アルキル、場合により置換されたC_5-20アリールまたは場合により置換されたC_3-20ヘテロシクリルであり；R^C1およびR^C2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により置換されたスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよい]の化合物。 （もっと読む）

固体の薬物コア挿入体は、治療薬剤およびマトリックス前駆体を含む液体混合物をシース本体中に注入することによって製造することができる。注入は、周囲温度より低い温度において実施することができる。混合物を硬化させて、固体の薬物−マトリックスのコアを形成する。治療薬剤は、室温付近では、マトリックス材料中で液滴の分散系を形成する液体であってよい。固体の薬物コアの表面を、例えば、チューブを切断することによって暴露させ、固体の薬物コアの暴露表面は、患者内に埋め込まれた場合に、治療薬剤の治療分量を放出する。いくつかの実施形態では、挿入体本体は、治療薬剤の放出を、例えば、治療薬剤に対して実質的に不浸透性の材料を用いて抑制し、その結果、治療分量が暴露表面を通して放出され、それによって、治療薬剤の非標的組織への放出が回避される。 （もっと読む）

【課題】新規な血管新生阻害剤を提供する。
【解決手段】ラムノースを構成単糖の主成分とする硫酸化多糖又はその塩を含有する、血管新生阻害剤とする。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、腸又は腎臓に存在している、ナトリウム−グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。
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ここで記載されているのは、化合物及び該化合物を含む組成物であり、ストア作動性のカルシウム（ＳＯＣ）チャネルの活動を調整する。さらに、ここで記載されているのは、該ＳＯＣ修飾因子を単独で及び他の化合物と併用して用いることによって、ＳＯＣチャネル活動の阻害から利益を得る疾病又は状態を治療するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
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本発明は、免疫および非免疫ベースの治療薬の生産並びに疾患診断のための新規の標的に関する。より具体的に、本発明は、共刺激ファミリーメンバーと予想され、肺癌、卵巣癌および結腸癌を含む癌に差次的に発現されるＶＳＩＧ１、ＩＬＤＲ１、ＬＯＣ２５３０１２、ＡＩ２１６６１１、Ｃ１ＯＲＦ３２またはＦＸＹＤ３抗原に対する治療抗体、並びに診断および治療の用途を提供する。また、Ｂ７共刺激を調節するため、自己免疫の治療などの関連する治療のための、これら抗体の利用も提供される。さらに、本発明は、免疫療法、癌治療、および薬剤開発のための適切な標的である、ＶＳＩＧ１およびその変異体、ＦＸＹＤ３およびその変異体、ＩＬＤＲ１およびその変異体、ＬＯＣ２５３０１２およびその変異体、ＡＩ２１６６１１およびその変異体、並びにＣ１ＯＲＦ３２およびその変異体の細胞外領域の発見に関する。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。

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ミトコンドリアの異常を治療するための組成物及び方法を提供する。組成物は、ミトコンドリアを標的とする部位（例えば親油性陽イオン）を有する化合物を含む。ある化合物は、対象（例えば哺乳動物）においてホスホクレアチン／クレアチンの比を増加させることに有効である。他の化合物は、対象においてホスホクレアチン／クレアチンの比を減少させる。例示化合物は、下記構造（式Ｉａ）：


ここで、Ｒ_１がＨ又はリン酸塩であり、二重結合がＮ^１とＣ^１との間又はＮ^２とＣ^１との間に存在し；Ｒ_２がミトコンドリアを標的とする部位であり；Ｒ_３がアルキル基、アルキルアリール基、アルキルヘテロアリールスペーサ基、開裂可能なリンカー基であるか、又は、存在せず；Ｒ_４がＨ、アルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｒ_５がアルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｎ^１とＣ^１とＮ^３とが少なくとも５つの原子を含む複素環を共に形成しているか、Ｎ^１とＮ^３とＲ_１−Ｒ_５とが上に定義された通りであるか、若しくは、Ｎ^３とＲ_５とが少なくとも４つの原子を含む複素環を共に形成する；で定義される化合物か、又は、この化合物の薬学的に許容可能な塩又は薬学的に許容可能なプロドラッグである。
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本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
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【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）