アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の予防及び治療に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有する2-S-ベンジルピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化１】
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本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

本発明は（−）４−（４−フルオロフェニル）−７−［（｛５−［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）プロピル］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オンの新規な塩及びその結晶型を提供する。該化合物は５−ＬＯ阻害剤であり、喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、及びアテローム性動脈硬化症のような症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

緑内障の進行を制御または阻止するための組成物は、TGF-βアイソフォームの産生を減らすか抑制する材料、またはTGF-βアイソフォームの発現を刺激するケモカインまたはサイトカインの産生を減らすか抑制する材料を含んでいる。この材料は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能なエステルのいずれかを含むことができる。この組成物は、TGF-βに対するアンタゴニストをさらに含むことができる。この組成物は、緑内障濾過手術を受けた患者に対し、そのような手術後に濾過胞が確実に機能するようにするため投与される。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターとして効果的である本発明の化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼ、Ａｕｒｏｒａファミリーキナーゼおよび／またはｃ−Ｍｅｔのインヒビターとして効果的である。これらの化合物は、本明細書で規定される式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶで表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

感染症を治療し又は制御するための組成物は式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含み、ｐＨが約３．５〜約５．５又は約１０．５〜約１２の範囲である。このような感染症を治療し又は制御するための方法はこのような組成物を用いる。このような組成物及び方法はより多量のフルオロキノロンを患部に輸送することができる。
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【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式Ｉ又はその薬学的に許容される塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有するアミド、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性を随伴する疾病を治療するためのそのような化合物の使用に関する。本化合物は、例えば、自己免疫疾患および関連免疫異常（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体性ネフローゼ、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫を治療および予防するために；ならびに他の状態を治療するために、免疫調節薬として使用することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体アンタゴニストであり：


式中、Ｒ₁は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている環原子5または6を有する単環式ヘテロアリール基であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素、または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆ アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくは ヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；Ｒ₄およびＲ₅は、水素、任意に置換されているC₁-C₆アルキル、任意に置換されているアリール、その環部分において任意に置換されているアリール-(C₁-C₆)-アルキル、−NHR₇、−N(-R₈)-R₉、−NH-(C=O)-R₁₀、−(C=O)-NH-R₁₁、−(C=O)-O-R₁₂、またはハロから独立して選択され；R₆は、水素、C₁-C₆アルキル、アリール-(C₁-C₆)-アルキル、−(C=O)-NH-R₁₃、−(C=O)-R₁₄、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ-(C₁-C₆)-アルキルまたはC₃-C₈ シクロアルキル-アルキルであり； そしてＲ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₁₃およびＲ₁₄は、C₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される。 （もっと読む）

本明細書中、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの結晶形態を含むその固体形態を記載する。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子発現を、レスベラトロール単独でまたはカロリー制限で見られるものより大きい程度まで調節することができるレスベラトロールを含む組成物に関する。本発明は、特に、レスベラトロール、キレート剤、ヒアルロン酸、および／またはビタミンＤを含み、レシピエントに投与したとき生存／長寿遺伝子産物の濃度もしくは活性を増し、かつ／または細胞傷害を誘発もしくは引き起こす遺伝子産物の濃度もしくは活性を減少させる、レスベラトロールを含む組成物に関わる。最も好ましくは、そのレスベラトロール安定化組成物は、キレート剤のフィチン酸（イノシトールヘキサホスフェート；ＩＰ６）、ヒアルロン酸、およびビタミンＤを含む。本発明は、さらに、がん、循環器疾患、老化に伴う疾患、ならびにその他の状態および疾病の治療または予防におけるかかる組成物の使用に関する。
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本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


式中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；あるいはＲ₁およびＲ₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₃およびＲ₄は、水素または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆ アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；あるいはＲ₃およびＲ₄は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキル、−NHR₇、−N(-R₈)-R₉、−NH-(C=O)-R₁₀、−(C=O)-NH-R₁₁、−(C=O)-O-R₁₂もしくはハロから独立して選択され；そしてＲ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁およびＲ₁₂は、C₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｚ、Ｇ、ＥおよびＤは定義される意味を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


ここで、Ｒ₁は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素、C₁-C₆アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、C₃-C₈ シクロアルキル-(C₁-C₆)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C₁-C₆)-アルキル、C₁-C₆ アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₂およびＲ₃は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₄は、C₁-C₃アルキル、C₂-C₃アルケニル、−N(-R₅)-R₆、または任意に置換されているヘテロアリールメチルアミノであり；そしてＲ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₃ アルキルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₅およびＲ₆は、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている4-〜6-員の飽和環を形成する。 （もっと読む）

Ｈ₄受容体モジュレーターとして有用な、チエノ−及びフロ−ピリミジン化合物について記述される。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体活性の調節、及びＨ₄受容体活性によって介在される疾病状態、疾患、及び医学的状態（例えば炎症など）の治療を行うための、医薬組成物及び方法に使用される。 （もっと読む）