本出願はインドリルマレイミド誘導体を含む、経口投与に適当な固体医薬組成物、これらの製造方法および該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチド-核酸コンジュゲートに関する。これらのコンジュゲートは、例えば、癌、神経変性疾患、またはリソソーム蓄積症を治療するために、血液脳関門を通過する治療的RNAi薬の標的化適用を可能にし得る。 （もっと読む）

【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物


Ｒ１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、Ｒ３は、水素又はハロであり、Ｒ４は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Ａは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の４−７員の飽和の環等で、Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、ｎは、０−２であり；ここにおいてＲ５の意義は、同一又は異なっていることができる。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

本発明は、例えばＳ１Ｐ１受容体アゴニストなどとして、有用な薬品作用学的特性を示す、式（Ｉａ）の特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロ−ペンタ［ｂ］インドール−３−イルカルボン酸誘導体および薬学的に許容されるその塩に関する。加えて本発明が提供するのは、本発明の化合物を含有する医薬組成物、ならびに本発明の化合物および組成物をＳ１Ｐ１に関係する障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病、ざ瘡、微生物感染症または疾患およびウイルス感染症または疾患の治療に使用する方法である。

（もっと読む）

【課題】シークワーサーなどの柑橘系植物由来のポリメトキシフラボノイドである、ノビレチン（nobiletin：（5,6,7,8,3',4'-hexamethoxyflavone））の細胞増殖抑制作用および／または血管新生抑制作用を増強した組成物を提供する。
【解決手段】朽木などに生え、分岐した多数の扁平な菌体が重なり合って大きな塊状となり、全体は重さ数キログラムに達する担子菌類のきのこである、マイタケを純エタノールにより抽出して得られるマイタケ抽出物と該ノビレチンを含む組成物。 （もっと読む）

【課題】 本願は、リファマイシン誘導体を、傷害部位特異的にデリバリーできる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、リファマイシン誘導体含有組成物をマイクロ粒子またはナノ粒子に封入することにより解決される。これにより、リファマイシン誘導体含有組成物が、正常組織と比較して、傷害組織に選択的にデリバリーされることとなる。その結果、傷害組織でのリファマイシン誘導体の効果の増強、及び正常組織における副作用の軽減あるいは抑制が期待される。 （もっと読む）

本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

（もっと読む）

【課題】遺伝的又は後発的増殖性眼疾患に対するヒト遺伝子治療の方法を提供する。
【解決手段】メタロプロテイナーゼ組織阻害剤（ＴＩＭＰ）作用を有する第一のペプチドの遺伝子及び血管形成(angiogenesis)を阻害する第２のポリペプチドをコードする第２の治療遺伝子を含み、これらは眼疾患を治療するためにレンチウイルス・ベクターに導入し、本ウイルスが有する分裂活性及び不活性の両方の細胞に対して形質導入する能力を利用する方法。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛、感情および注意障害、統合失調症、耳鳴、近視および他の眼障害を治療する化合物を提供する。
【解決手段】神経因性疼痛、感情および注意障害、統合失調症、耳鳴、近視および他の眼障害の処置における置換アミノアルカンホスホン酸、{[(７−ニトロ−２,３−ジオキソ−１,２,３,４−テロラヒドロ−キノキサリン−５−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ホスホン酸、（Ｒ）−Ｎ−（２,３−ジオキソ−７−ニトロ−１,２,３,４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルメチル）−α−（エチルアミノ）−エチルホスホン酸、または（Ｓ）−Ｎ−（７−ブロモ−２,３−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキノキサリン−５−イルメチル）−α−アミノエチルホスホン酸の遊離または医薬状許容される塩、の使用に関する。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

【課題】高眼圧症や緑内障に対してより高い眼圧降下作用をもつ薬剤の提供。
【解決手段】プロスタグランジン化合物と一酸化窒素供与性化合物を組合わせた薬剤が優れた眼圧降下を示し、高眼圧症や緑内障の治療に有用である。プロスタグランジン化合物は、プロスタグラジンＦ２α、ラタノプロストおよびイソプロピルウノプロストンからなる群より選ばれる化合物の１種又は２種以上が好ましく、また一酸化窒素供与性化合物は、ニプラジロールが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、(３−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](３−モルホリン−４−イルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)酢酸メチルの塩、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】アリールエタノールジアミンの改善された製造方法を記載する。このタイプの化合物は、非定型β-アドレナリン受容体（β-3-アドレナリン受容体としても知られる）におけるアゴニストとして有用である。
【解決手段】次式で代表される中間体より上記化合物群を容易に合成できる。
（もっと読む）

本発明は、哺乳動物の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規化合物、その薬学的に共用しうる塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する
（もっと読む）

【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


（式中、Ｒ^１はハロゲン、アルキルなど、ｊは０〜４の整数、Ｘは酸素など、Ｒ^２及びＲ^３は水素など、Ｒ^４は水素又は低級アルキル、Ｒ^５は水素、低級アルキルなど、Ｒ^６はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、ｋは０〜２の整数、ｎは１〜５の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される２−ヘタリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する：


さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
（もっと読む）