本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールである）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製する方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにＦＡＡＨ媒介性の疾患または状態の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体−１(Vanilloide Receptor-1)に対する拮抗剤としての新規なベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体、これを含む薬学組成物およびこの用途に関する。本発明に係るベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体は、バニロイド受容体拮抗活性関連疾患の予防または治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性症を治療または加齢黄斑変性症の進行を制限する方法と、かかる使用に適した化合物を識別する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかに包含される化合物、およびその医薬的に許容される組成物、またはこれらの亜種を提供する。また、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害または状態を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。
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【課題】哺乳動物（ヒトを含む）において、ミトコンドリア機能障害またはミトコンドリア呼吸鎖機能障害に関係する障害または病態生理学的影響を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ミトコンドリア機能障害に関連する疾患の処置のための化合物、組成物および方法が提供される。この方法は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害から生じた症状を処置するために十分な量のピリミジンヌクレオチド前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害の病態生理的影響を予防するための方法を提供し、この方法は、病態生理学的影響を予防するのに有効な量のピリミジン前駆体を哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

緑内障および高眼圧症の治療に好適な安定性のある製剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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【課題】 式(Ｉ)のレニン阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組合せ剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式(Ｉ)


のレニン阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９の活性に付随する疾患または障害、例えば、限定されるものではないが、糖尿病、肥満および関連代謝性障害を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。式（Ｉ）：


は、Ａが−Ｃ（Ｏ）−で置換された２個までの環−ＣＨ_２−基であってもよく、２個までの二重結合で部分的に不飽和であってもよく；Ｗ_１およびＷ_２が、独立して、ＣＲ_１０およびＮから選択され；ここで、Ｒ_１０は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_１が、ＮＲ_１１、ＯおよびＳから選択され；ここで、Ｒ_１１は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_２およびＹ_３が、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；Ｙ_４が、ＣＨ_２、ＯＣＨ_２およびＮＲ_１５から選択され；ここで、Ｒ_１５は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択される、化合物またはその医薬上許容される塩である。
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いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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【課題】バルサルタンの塩類の新規形態またはバルサルタンの結晶性、同じく部分結晶性および非結晶性塩類、それぞれの製法および使用、およびかかる塩を含む医薬調製物を提供する。
【解決手段】ＡＴ_１受容体アンタゴニスト（Ｓ）−Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチル−プロパ−１−イル）−Ｎ−ペンタノイル−Ｎ−［２'−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル−メチル］−アミン（バルサルタン）の追加的な新規塩類および塩水和物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの構造を有する、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン誘導体を開示する。２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により仲介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ_４を示し；Ｒ_１はアリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｒ₂はアリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｒ_３は水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基等を示し；Ｒ_４は水素原子、アルキル基等を示す。
【化１】
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【課題】 ２−フェニル−１，２−ベンズイソセレナゾール−３（２Ｈ）−オン又はその塩の新たな医薬用途を探索すること。
【解決手段】 ２−フェニル−１，２−ベンズイソセレナゾール−３（２Ｈ）−オン又はその塩は、ラットを用いた薬理試験において優れた網膜神経節細胞死抑制効果を発揮するので、視神経障害を伴う眼疾患の予防又は治療剤として有用である。 （もっと読む）