本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ^＊）、（Ｉ^＊＊）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を示し、安全性、体内動態に優れた化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、改良ＲＮＡｉコンストラクトおよびその使用に関する。コンストラクトは、１９〜４９ヌクレオチド、好ましくは２５、２６、または２７ヌクレオチド、の二本鎖領域および好ましくは平滑末端を有する。コンストラクトは、生物学的活性、毒性、安定性、および標的遺伝子特異性の至適バランスをもたらすために、選択的な最小限の修飾を有する。例えば、コンストラクトがダイサーまたは他のＲＮＡｓｅＩＩＩによって切断されないように、およびアンチセンス鎖の全長がＲＩＳＣへと組み込まれるように、センス鎖を修飾し得る（例としては、センス鎖の一または両末端を４つの２’−Ｏ−メチル基によって修飾する）。加えて、アンチセンス鎖をまた、オフターゲットなサイレンシングを大幅に低減させるために、５’−末端から２番目のヌクレオチドにおいて２’−Ｏ−メチル基によって修飾し得る。本発明のコンストラクトは、哺乳類細胞中のインターフェロン応答および配列非依存性アポトーシスを大幅に回避し、より良い血清安定性および増強された標的特異性を示す。
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【課題】様々な状態の治療、特に慢性閉塞性肺疾患などの炎症状態の治療に有用である多形体を提供すること。
【解決手段】本発明は、本明細書で定義されているＮ−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ’−｛２−［（３−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）スルファニル］フェニル｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）スルファニル］ベンジル｝尿素の多形性形態Ｂに関する。 （もっと読む）

【課題】炎症（特に鼻炎）の諸症状に高い効果があり、使用感がよく、さらに有効成分の安定性が高い点鼻・点眼剤を提供する。
【解決手段】クロモグリク酸ナトリウムと、マレイン酸クロルフェニラミンと、ナファゾリン塩酸塩と、等張化剤とからなり、前記等張化剤が、塩化ナトリウムとグリセリンであることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】本発明は、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチド式（１）：Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｔｒｐ又は式（ＩＩ）：Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｒｐが、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する新規素材として利用され得ることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)_S-Y（ここで、sは0または1であり；Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO₂-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− １つもしくは２つの−ONO₂で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC₁−C₂₀アルキル鎖、好ましくはC₁−C₁₀アルキル鎖、または
− アルキル部分が１つもしくは２つの−ONO₂基で置換されたC₁−C₆アルキレンオキシ−C₁−C₅アルキルである）
からなる群から独立して選択される）
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物：


（Ｉ）
および、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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本発明は、ＳＩＶＡのスプライス変異体、ＳＩＶＡ３、およびその使用に関する。
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高血圧の治療に有用である、構造式（Ｉ）［式中、Ｒはアンジオテンシン受容体遮断基である；Ｙは−（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５である；Ｒ^１およびＲ^２０は、独立して、水素またはＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれる；Ｒ^５は−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である；Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−Ｃ_１−４アルキル、置換されていない又は置換されているＣ_１−６アルケニル、置換されていない又は置換されているモルホリノ、アミノ、置換されていない又は置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は置換されているアリールＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれるか、あるいはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（ＩＩ）よりなる群から選ばれる環を形成している］を有する化合物またはその立体異性体またはその医薬上許容される塩またはその立体異性体の医薬上許容される塩。

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本発明は抗血栓作用を有し、特にプロテアーゼ活性化受容体１を阻害する式(Ｉ)
【化1】


の化合物、その製造法およびその薬剤としての使用に関する。
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本発明は、一般式：


［式中、Ｒは、明細書にて説明した意味を有する］
で示される化合物およびその塩、好ましくはその医薬上許容される塩；それらの製造方法および医薬として、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調整に関連する疾患または障害（代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む）を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式Ｉ：


［式中、
Ｚは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
Ａは、５〜８員炭素環または５〜８員ヘテロ環であり；
Ｂ_１環およびＢ_２環はピリジル環であって、そのＢ_１環およびＢ_２環は各々、Ａ環に縮合しており、
Ｂ_１環は適宜、同一または別々の、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_４から独立して選択される１〜３の基で置換され、並びに
Ｂ_２環は適宜、同一または別々の、Ｒ_５、Ｒ_７、およびＲ_８から独立して選択される１〜３の基で置換され；
Ｊ_１、Ｊ_２、およびＪ_３は各々、同一または別々であり、独立して−Ａ_１ＱＡ_２−であり；
Ｑは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２から独立して選択され；
Ａ_１およびＡ_２は各々、同一または別々であり、結合、Ｃ_１〜３アルキレン、置換Ｃ_１〜３アルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、および置換Ｃ_２〜４アルケニレンから独立して選択されるが、ただしＡ_１およびＡ_２は環Ａが５〜８員炭素環またはヘテロ環となるように選択され；
Ｒ_１からＲ_１１は本明細書で定義されているのと同義である］
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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【課題】プロスタグランジン活性を有する新規置換シクロペンタン類である治療用化合物、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品を提供する。
【解決手段】11,15,19‐トリヒドロキシ‐9‐ハロプロスタグランジンアナログ、およびその眼圧降下剤としての使用を開示する。眼圧降下剤は、術後およびレーザー線維柱帯切除術後の高眼圧症エピソード、緑内障のような多くの各種高眼圧症状の治療において、さらに、術前補助薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）