本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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本発明は、 微小血管障害、眼疾患、難聴、神経変性疾患及び障害、脊髄損傷並びに呼吸器の状態の処置に有用な、RTP801を標的とする化学修飾されたsiRNA化合物及びそれを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨが約６〜約８であり、約５０〜約１０００ｐｐｍの過酸化水素、約１００ｐｐｍ〜約２０００ｐｐｍの少なくとも１種の亜塩素酸塩化合物、及び約２０〜１００ｐｐｍの少なくとも１種の飽和ポリマー性クオタニウム塩を含む、眼科用組成物に関する。本発明の眼科用組成物は、フザリウムソラニに対して改善された抗真菌有効性を示す。 （もっと読む）

下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、Y、A、R¹、R²、ZおよびGは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１であり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_２基であり；ＲａおよびＲｂは、これらを担持する炭素原子と共に、５員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに１以上の置換基Ｒ_３で置換されていてもよく；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







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【課題】本発明は、光不安定化が問題とされるニューキノロン系抗菌剤の光安定性が改善されており、光曝露による変色が抑制されている医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】医薬組成物中で、(a)ロメフロキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、ガチフロキサシン、トスフロキサシン、モキシフロキサシン、及びそれらの薬理学的に許容される塩よりなる群から選択される少なくとも１種のニューキノロン系抗菌剤と共に、(b)ビタミンＢ６類とを共存させることにより、該ニューキノロン系抗菌剤の光安定性が改善され、医薬組成物の光曝露による変色を抑制できる。 （もっと読む）

本発明は、Ａは、結合、酸素原子、または−Ｏ−ＣＨ_２−基であり、Ａｒ_１は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ａｒ_２は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、Ｒ_{１ａ、ｂ、ｃ}およびＲ_{２ａ、ｂ、ｃ}は、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、１つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−ＯＲ_５（ヒドロキシもしくはアルコキシ）、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−Ｏ−ハロゲンアルキル、オキソ、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−ハロゲンアルキル、−ＣＯＯＲ_５、アルキル−ＣＯＯＲ_５、−Ｏ−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−ＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−ハロゲンアルキル、−アルキル−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−アルキル−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、もしくは−Ｏ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７基であるか、またはＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃはそれぞれ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−Ｏ−アルキル−Ｏ−を表わし、Ｒ_３は、水素原子またはアルキル基であり、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−ＯＲ_５、ヒドロキシ−アルキル、−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキルもしくは−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＮＲ_６−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６−ＣＯＲ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６−アルキル−ＯＲ_５であり、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、Ｒ_８は、水素原子、−ＳＯ_２−アルキル基、または式−Ｂ−Ｈｅｔの基であり、式中、Ｂは不在であるか、または結合、酸素原子、または−ＣＯ−もしくは−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−基（ｎは０、１、または２）を表わすことができ、Ｈｅｔは、アルキル、−ＳＯ_２−アルキル、および−ＣＯＯＲ_５基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。

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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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抗炎症状態を治療する化合物および方法を開示する。 （もっと読む）

ヒトＳＰＡＲＣを制御するｍｉＲＮＡ及びそれらの使用方法が記載される。本明細書中に記載される該方法及び組成物における使用のために好適な核酸としては、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、ｄｓ ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ又は、ｍｉＲＮＡの生物活性を保持するそれらの変異体の断片及び、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ、それらの断片若しくは変異体、又はｍｉＲＮＡの調節エレメントをコードするＤＮＡが挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４は、互いに独立して、Ｃ−Ｘ基または窒素原子であり；Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の１つ、ならびにＧ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の多くとも１つは、Ｃ−Ｘ基（Ｘは、−Ｓｉ（Ｘ_１）（Ｘ_２）（Ｘ_３）基である。）であり；ｎは、０、１、２または３であり；Ｙは、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は、互いに独立して、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり、少なくとも１つは窒素原子であり、および少なくとも１つはＣ（Ｒ_６）基であり；Ｚは、環状アミノまたは非環状アミノである。）の化合物に関し、前記化合物は、塩基、または酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にあることができる。また、本発明は、化合物を調製する方法、およびこの治療的使用にも関する。

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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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要約
本発明は、インスリン分泌刺激剤としての式（Ｉ）のピリドピラジノン誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｗ、ＡおよびＲ１は請求項１で定義されている通りである）に関する。本発明はまた、これらのピリドピラジノン誘導体の調製ならびに糖尿病および関連する病理を予防および／または治療するための使用に関する。
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