この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。 （もっと読む）

【課題】細胞モデルにおける新脈管形成、および動物モデルにおける腫瘍形成を阻害する能力のある血管内皮細胞インヒビターであるＶＥＧＩ、ならびに使用方法を提供する。
【解決手段】（ａ）特定なアミノ酸配列のアミノ酸１〜１７４を含むポリペプチド；（ｂ）特定なアミノ酸配列のアミノ酸２３〜１７４を含むポリペプチド；（ｃ）特定なアミノ酸配列のアミノ酸３９〜１７４を含むポリペプチド；（ｄ）（ａ）のポリペプチドの、新脈管形成阻害活性を有するフラグメントをそれぞれコードするポリヌクレオチド；（ｅ）新脈管形成阻害活性を有するポリペプチドの相補体とハイブリダイズするポリヌクレオチド；（ｆ）（ａ）のポリヌクレオチドの対立遺伝子形態をコードするポリヌクレオチド；および（ｇ）（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、または（ｆ）の相補鎖、からなる群より選択されるポリヌクレオチドを含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）及び／又は（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩と、（ｂ）抗高血圧薬、抗糖尿病薬、脂質低下薬、抗血小板薬、抗肥満薬、及び抗血栓薬、糖尿病性血管合併症用薬剤、及び心不全治療薬、又は薬学的に許容されるそれらの塩とからなる群から選択される少なくとも１つの治療薬であって、場合により薬学的に許容されるキャリアが存在するもの、を含む組合せ製剤又は医薬品組成物のような組合せ品であって、分離使用、同時使用、又は逐次使用する、組合せ品に関する。


また、本発明は、そのような組合せ品をヒトを含む哺乳動物の治療のために使用することに関する。
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＢ並びにｍは本明細書中に規定されている通りである。
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本発明は、本明細書に規定されるような式（Ｉ）の化学化合物、医薬組成物、及び限定されるものではないが関節リウマチを含めたＴＮＦ−α又はＰＤＥ４によって介在される病状又は障害の治療における使用方法に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリジンおよび薬学的に許容されるその塩はｃ−Ｍｅｔの阻害剤としての活性を有しており、したがって、癌を含めた様々な疾患および障害を治療するのに使用することができる。これらの化合物を合成する方法も記載する。
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本明細書においては、緑内障、炎症性腸疾患の治療；育毛の刺激；および、産毛の硬毛への転換の刺激において有用な化合物を開示する。これらの化合物自体は、本明細書に存在する。 （もっと読む）

【課題】 ＫＤＲ受容体の阻害剤として、がんを含む各種疾患の治療または予防に有用なピラゾール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（ＩＡｂ）：
【化１】


［式中、Ａｂは、各種置換されたピラゾール−３−イル基を示し、その他の置換基Ａ１ｂ、Ａ２ｂ、Ａ３ｂ、Ａ４ｂおよびＡ５ｂは、明細書で定義されたとおりである］で表される化合物であり、
該式（ＩＡｂ）の化合物は、可能なすべてのラセミ、鏡像異性またはジアステレオ異性の異性体形態、並びにまた、無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との、該化合物の付加塩でありうる、上記式（ＩＡｂ）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ４阻害剤及びＳＧＬＴ阻害剤からなる併用療法に関する。本発明の組合せは、プラズマＧＬＰ−１レベルを増大させることを導き、及びこの組合せは、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｒ^１はハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ_２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各Ｒ^２は独立して水素、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ^３は独立して−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ｐおよびｑは各々独立して１〜３の整数である）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 （もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与えるか、キナーゼの作用を阻害または減少させる６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物を提供する。治療的に有効な量の６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物も提供する。癌、肥満症および緑内障などの病状または病気に影響を与える化合物および／または組成物を使用する様々な方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】種々の炎症状態（例えば、炎症性関節炎、癒着、腫瘍切除部位、および線維増殖性の眼）の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】ポリペプチドまたは多糖類およびキャリアによって分散される抗微小管剤を含む、組成物。該多糖類は、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、セルロース、セルロース誘導体、キトサン、キトサン誘導体、デキストラン、およびデキストラン誘導体から選択され、該ポリペプチドは、ポリアミノ酸ホモポリマー、ポリアミノ酸コポリマー、コラーゲン、アルブミン、フィブリン、ゼラチンから選択される。 （もっと読む）

患者（特に、ヒト患者）における眼圧を減少させるための方法および組成物が記載される。特に、アントシアノシドまたはこれを含むエキス、プロアントシアニジンまたはこれを含むエキス、およびこれらの組み合わせを含む組成物が開示される。当該組成物は、眼圧の低下において有用である。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


(I)
の化合物を含む化合物又はその医薬上許される塩もしくはプロドラッグが開示される。式中、Ｙ、Ａ、Ｒ、Ｄ、及びｎは記載されたとおりである。緑内障、炎症性腸疾患の治療、毛髪成長の刺激、及び硬毛への軟毛の変換の刺激に有益な化合物が本明細書に開示される。
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