式（Ｉ）


で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項（１）に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を必要に応じて有する炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基であり；Ｒ’は、Ｒ^ｘまたはＮＲ^ｙＲ^ｚであり、ここで、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、およびＲ^ｚは、各々Ｈであるか、またはＮ原子とＲ^ｙおよびＲ^ｚによって形成された環状基を含めて、Ｃ原子が最大で２０個であり、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子をさらに最大で３個必要に応じて含む同一もしくは異なる基である）、または薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくは溶媒和物。
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本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
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ヒトおよび非ヒト動物における線維症、ならびに線維症性疾患、線維症性障害、および線維症性状態を治療するための組成物、物品、デバイス、および方法。１もしくは複数の抗コネキシンペプチドまたは抗コネキシンペプチド模倣剤を単独で、あるいは１もしくは複数のギャップジャンクション改変剤および／または１もしくは複数の抗コネキシンポリヌクレオチドとの組合せで投与する工程を含む、線維症、ならびに線維症性疾患、線維症性障害、および線維症性状態を予防するそして／または治療するための、本発明の組成物および方法が開示される。 （もっと読む）

組織損傷の改善および／または組織修復の促進および／または対象への医療デバイスの使用または植え込みに関連した合併症（例えば、炎症や再狭窄など）の制限または抑制に役立つ医療デバイスが要望されている。損傷組織および／または炎症の防止、改善、または治療に役立つ、そして／または組織修復の促進に役立つ、ならびに腫脹、過形成または他の異常な細胞配置、成長および／または増殖、および／または組織損傷の防止、改善、または治療に役立つ医療デバイスを提供することが望ましいであろう。このようなデバイス、その製造方法および使用を本発明は提供する。具体的には、対象への導入に適した抗コネキシン剤を含む医療デバイスである。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規なカルボキサミド化合物および薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。このカルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性のシステインプロテアーゼ）阻害剤のプロドラッグである。したがって、本発明は高いカルパイン活性に付随する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関し、変数の残りのものは請求項において規定されている。
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【課題】ヒトの炎症及び自己免疫疾患、また肺又は呼吸気管炎症の処理において有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）等：［式中、R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵はアリール基等を表す］で表されるリポキシンA₄類似体類。
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本発明は、1種類以上のプロスタグランジン誘導体または塩、ポリエチレングリコールヒドロキシステアレートの安定化量および薬学上許容可能なビヒクルを含んでなる、眼科使用に適する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】診断および治療において利点を有する新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子及びベクター、宿主細胞、抗体、ＦＧＦ様ポリペプチドを生産する方法、ＦＧＦ様ポリペプチドに関連した疾患の診断及び処置のための方法を提供する。
【解決手段】単離された核酸分子であって、以下：（ａ）特定のヌクレオチド配列；（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列；（ｃ）特定のポリペプチドをコードするヌクレオチド配列；（ｄ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｃ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および（ｅ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は明細書中に指定する通りである）の４−アミノ−ピリミジン誘導体。これらの化合物はヒスタミンＨ_４受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明はPPARデルタまたはPPARデルタおよびPPARガンマアゴニスト活性を示す環状N−[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−ベンゼンスルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体に関する。式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインシュリン抵抗性が関与する疾患；中枢および末梢神経系の脱髄障害および他の神経変性疾患の治療および／または予防に適している。
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提供されているのは、（ａ）治療上有効な量の式１で表わされる化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体、および（ｂ）薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤、或いはそれらの任意の組合せを含有する、緑内障の治療および予防用の医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニストを、癲癇、精神障害および/または感覚器官の障害を治療するのに有用な１つ以上のその他の活性成分と組み合わせて患者に投与することによって、癲癇、精神障害および/または感覚器官の障害を治療する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニスト、ならびに任意に、癲癇、精神障害および/または感覚器官の障害を治療するのに有用な１つ以上のその他の活性成分を含む、医薬的な組合せ、キット、および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、パーヒドロキノキサリン誘導体に、この調製のための方法に、薬剤の製造のためのこれの使用に、およびパーヒドロキノキサリン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘが請求項１に記載の意味を有する構造式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
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リポ酸、またはリポ酸およびギ酸の混合物と共に、ヒドロキシル上のエステルまたはアミン官能基上のアミドが存在することを特徴とする反復単位内にグルコサミンまたはガラクトサミン残基を含有する多糖が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼに対して優れた活性を示す式（１）の新規化合物およびそれを活性成分として含有する医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）