【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】親水性薬物を含有する水性組成物において、該薬物の薬物作用部位への移行性を改善し、低用量で所望の薬効を発現させ、薬剤使用時の安全性を向上させること。
【解決手段】親水性薬物およびベンザルコニウムハロゲン化物を含有し、浸透圧比が０．５以下である水性組成物。当該水性組成物は、多価アルコールをさらに含有することが好ましく、また、ベンザルコニウムハロゲン化物はベンザルコニウム塩化物であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規のミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品を提供する。
【解決手段】フラクトオリゴ糖を有効成分とするミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品。 （もっと読む）

【課題】新規ＪＡＫ３阻害剤を見出すこと、およびＪＡＫ３阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するＪＡＫ３阻害剤。
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【課題】前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。 （もっと読む）

【課題】新規ベンゾイソフラノン誘導体がガンマーインターフェロンによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。あるいは、新規ベンゾイソフラノン誘導体がリンフォトキシンアルファによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。さらに、新規ベンゾイソフラノン誘導体がTGF-ベータ１による障害をうけた細胞の損傷過程の応答反応を修飾することにより臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。
【解決手段】傷害をうけた細胞の損傷過程を修飾する作用を有する臓器組織の修復再生治療薬。 （もっと読む）

【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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【課題】癌、眼疾患、炎症、乾癬、およびウイルス感染からなる群より選択される障害を治療するために有用な複素環化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ａ）の構造を有する化合物。


（式（Ａ）において、R1は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基であり；R2は、水素、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、-NO2、-NH2、および-C≡Nからなる群より選択される置換基であり；かつR3は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基である）。式（Ａ）の化合物の他に、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物も開示される。 （もっと読む）

【課題】眼科用組成物に適用でき、当該分野で従来繁用されている抗菌剤に代替しうる新規な抗菌剤を提示すること、特に抗菌力に優れることは言うまでもなく、安全性、安定性などの特性を有する組成物を提供すること
【解決手段】医薬部外品におけるフケ・かゆみの防止用主剤として実績のあるピロクトンオラミンが、眼粘膜に対する刺激性が低く、眼科用組成物として使用することで良好な抗菌力を付与しかつ高い安全性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】 優れた効果と高い持続性を有する外用液剤を提供するために、フマル酸ケトチ
フェンおよびカチオン応答型高分子を配合した外用液剤組成物を提供することを試みた。
しかし、得られた組成物は経時的に着色してしまい、医薬品として提供することが難しい
ことがわかった。
本発明は、フマル酸ケトチフェンとカチオン応答型高分子とを同時に配合することによ
り生じる経時的な着色を抑制もしくは軽減した外用液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】（ａ）フマル酸ケトチフェン、（ｂ）カチオン応答型高分子、並びに（ｃ）ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、Ｄ−マンニトール、１，３−ブチレングリコール及びキシリトールからなる群から選ばれる少なくとも１種を配合し、ｐＨが４〜６である外用液剤。 （もっと読む）

【課題】製剤安定性に優れた、１５−ケト−プロスタグランジン化合物を有効成分とする、局所投与用水性組成物の提供。
【解決手段】１５−ケト−プロスタグランジン化合物を有効成分とし、可溶化剤としてポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を配合した局所投与用水性組成物。該プロスタグランジン化合物としては、１５−ケト−２０−エチル−プロスタグランジン化合物、１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジン化合物、１５−ケト−プロスタグランジンＥ化合物、または１５−ケト−プロスタグランジンＦ化合物であることが好ましい。該ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０またはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０であることが好ましい。該水性組成物には、第四級アンモニウム型陽イオン界面活性剤、特に塩化ベンザルコニウムまたは塩化ベンゼトニウムが配合されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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【課題】 本発明は外層(２)中の第一の活性剤を一つの使用環境に、そしてコア(５)中の第二の活性剤を別の使用環境に供給することが可能な簡素で改良された多層浸透デバイス(１)を供給する。
【解決手段】 本発明の特定の実施態様は、第一および第二の活性剤が同じかまたは異なっている浸透デバイスを提供する。内部の半透膜(４)と第二の活性剤を含有する外部コーティング(２)との間の浸出可能な重合体コーティング(３)はポリ（ビニルピロリドン）−（ビニルアセテート）共重合体を含有する。この特定の浸出可能な重合体により、当該分野で知られている関連のデバイスを超える利点を有する改良された多層浸透デバイスが得られる。コア(５)中の活性剤は浸出可能なプラグ(７)を含有する細孔(６)を介して供給される。浸透デバイス(１)は最終仕上げコーティング(８)によりコーティングすることができる。 （もっと読む）

【課題】角結膜障害や黄斑浮腫などの副作用が低減した、高眼圧症および緑内障の処置用点眼用組成物を提供する。
【解決手段】該組成物は有効成分としてラタノプロストを含み、実質的に塩化ベンザルコニウムを含まない。本発明の組成物は特に、角結膜障害および／または黄斑浮腫に罹患しているか罹患するおそれのある患者の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】安定性及び生物学的利用能の両方の要求を満たす、眼科用のエマルジョンの提供。更には、特にドライアイの治療薬の製造における、該エマルジョンの使用の提供に関する。
【解決手段】界面膜によって囲まれた、油性の核を有するコロイド粒子を含む眼科用のエマルジョン。該エマルジョンには、少なくとも一つの免疫抑制剤（好ましくはシクロスポリン、シロリムス、タクロリムスからなる群から選択される）が、油脂及びチロキサポールを含む溶剤中に含まれる。 （もっと読む）

【課題】閉経後の女性において脂溶性ビタミンの腸吸収、細胞濃度、胆汁分泌、肝貯蔵および／または肝臓濃度を増進する方法の提供。更には動物において同じように脂溶性ビタミンの腸吸収を増進させる方法の提供。
【解決手段】有効量のＬ‐カルニチンの経口投与。Ｌ−カルニチンは、閉経後の女性でビタミンＡ，ＤおよびＥなどの脂溶性ビタミン類の腸（リンパ）吸収を増進する。結果として、Ｌ‐カルニチンは抗酸化防御メカニズムを亢進し、閉経後の女性において冠状動脈性心疾患、加齢性黄斑変性症、骨粗鬆症、ガンおよびアルツハイマー症などのある種の変性症の危険度を低減させる。この方法は動物において同じように脂溶性ビタミンの腸吸収を増進させる方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】耐性菌の出現を阻止するために従来の用法又は用量の点眼液よりも短期間で眼感染症を治癒し、且つ副作用の発現率も増大させない新たな用法又は用量のレボフロキサシン点眼液の提供。
【解決手段】１．５％（ｗ／ｖ）レボフロキサシン点眼液の１日３回点眼。これは、従来の用法又は用量である０．５％（ｗ／ｖ）点眼液の１日３回点眼よりも短期間で細菌性結膜炎を治癒し、しかも副作用の発現率も増大させないという特徴を併せもつ。短期間で眼感染症を治癒させることは眼感染症起炎菌のレボフロキサシンへの曝露期間を短縮することになり、結果として、従来の用法または用量のレボフロキサシン点眼液の長期使用を原因とする耐性菌の出現を抑制することが期待される。さらに、従来の用法または用量のレボフロキサシン点眼液の短期使用を原因とする黄色ブドウ球菌等の眼感染症起炎菌の耐性化を直接的に抑制することが確認された。 （もっと読む）