本発明は、ＩＲＳ−１及び／又はＡＫＴを活性化する方法、並びにＩＲＳ−１及び／又はＡＫＴに関連する疾患、状態又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量の貧水溶性活性化合物と、眼新生血管形成および増大した血管透過性に基づく疾患の治療または予防に適した量のポリエチレン共溶媒とを含む有効な眼科用医薬組成物の開発に関する。その組成物はゲルの形態であり、好ましい活性化合物は、多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素である。本発明の浸食性ゲル組成物は、好ましくは、新生血管形成、炎症、または血管透過性により特徴づけられる障害に罹患している患者の眼に、後強膜近傍投与または硝子体内注射により投与される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、Ａ^ｍ及びＢ^ｎは、式（Ｉ）で定義された通りである）の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターのモジュレーター、すなわち、中枢神経系障害及びｍＧｌｕＲ４受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用なサブタイプ４（「ｍＧｌｕＲ４」）である。本発明はまた、医薬組成物、薬剤の製造におけるそのような化合物の使用、さらにｍＧｌｕＲ４が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

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次式：


［式中、変数は本明細書に記載するとおりである］の５員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
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ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式（Ｉ）または式（ＩＡ）の少なくとも１種の化合物、および適宜、別の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）


〔式中、記号Ｒ、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３およびＤは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、ＭＫ−２またはＴＮＦ活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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【課題】ＶＥＧＦの効果を阻害する化合物を提供する
【解決手段】本発明は、キナゾリン誘導体、それらを調製するためのプロセス、活性成分としてそれらを含有する薬学的組成物、脈管形成および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、医薬品としてのそれらの使用、およびヒトのような温血動物における抗脈管形成および／または増加した血管透過性を低減する効果の産出における使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩をならびに活性成分として含有する薬学的組成物に関する。式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、ＶＥＧＦの効果を阻害する。 （もっと読む）

糖尿病は、米国では１６００万人を悩ます慢性の代謝性障害であり、そのうちの２００万人を超す人々は、その最も重い型の小児糖尿病（また、若年性、Ｉ型、またはインスリン依存性糖尿病とも呼ばれる）を有する。ＩＩ型糖尿病（ＤＭ ＩＩ）は、全糖尿病の８５〜９０％超を占め、米国および他の国々では重大な流行病として浮かび上がっている。本発明の好ましい実施形態は、合併症の治療および／または予防のための、またあるいは、高血圧、糖尿病、メタボリック症候群、肥満、および／または他の代謝性障害の患者における疾患の治療のための、新規な治療薬剤および薬剤併用、ならびに関連した方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物およびそれらを用いる疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Ｉまたは式ＩＡの構造を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、レボカバスチン及び／又はその塩を含有し、細胞毒性の発現が抑制された、安全性の高い水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】
レボカバスチン及び／又はその塩、フルニソリド、並びにテルペノイドを組み合わせてを配合して、水性医薬組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態（例えば、癌、糖尿病、乾癬、関節リウマチ、Kaposi肉腫、血管腫、急性および慢性腎障害、アテローム、動脈性再狭窄、自己免疫疾患、網膜血管増殖による急性炎症および眼球疾患）の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を著しく阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（I）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、ならびに活性成分としての式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩を含有する薬学的組成物に関する。式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を阻害する。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患に対してMAdCAMに関係した治療法等の提供。
【解決手段】ヒトMAdCAMへ特異的に結合し、かつMAdCAMを阻害するように機能する、ヒト抗体およびそれらの抗原結合部分を含む抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体およびそれらの抗原結合部分に関する。また、キメラ、二重特異性、誘導体化、一本鎖抗体または融合タンパク質の部分である抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体由来の単離された重鎖および軽鎖免疫グロブリン、ならびにそのような免疫グロブリンをコードする核酸分子に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体、これらの抗体を含む組成物を作製する方法、ならびに診断および処置のために抗体および組成物を使用する方法に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体を含む重鎖および/または軽鎖免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いる遺伝子治療法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する７−アルキニル−１，８−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩ）：


［式中、Ｌはオキソ、Ｍは水素;Ａは−ＣＯＯＨまたはその塩、エーテル、エステルもしくはアミド、;Ｂは−ＣＨ_２−ＣＨ_２−;Ｚはオキソ;Ｘ_１およびＸ_２はフッ素原子;Ｒ１は２価の炭素原子数６の脂肪族炭化水素基;Ｒ２は単結合；およびＲ３は炭素原子数４のアルキル基である］で示される化合物を提供する。 （もっと読む）

この開示のいくつかの態様は、患者の眼を侵す眼疾患の治療方法に関し、眼周囲、眼内、又は硝子体内部位の原位置で、治療薬の制御された放出を行うための、共有結合性架橋ヒドロゲルを形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体又はその塩、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体のモジュレーター。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は水素原子、低級アルキル基等を示し；Ｗ、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を示し；Ｙは低級アルキレン基等を示し；Ｚは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ⁹、ＯＣＯ、ＯＳＯ₂を示し；Ｒ⁹は水素原子、低級アルキル基等をそれぞれ示す。
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【課題】本発明の目的は、優れた保存効力及び抗アレルギー作用を有しているフルニソリド含有粘膜適用組成物を提供することである。
【解決手段】(A)フルニソリド、(B)血管収縮剤、及び(C)キレート剤を組み合わせて配合して、粘膜適用組成物を調製する。特に、(B)血管収縮剤として、ナファゾリン、テトラヒドロゾリン、又はこれらの塩を使用する。 （もっと読む）