本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書は、カンナビノイド−２作動薬、そのようなカンナビノイド−２作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−２作動薬（式ＩおよびＩＩＩ）を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
（もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）

【課題】ぜん息に対する過敏性を試験する方法が提供される。
【解決手段】塩化ナトリウム、マンニトール、又は、患者の気道表面液の容量オスモル濃度を変えることのできる他の物質の有効量を吸引する。この物質は、呼吸に適したサイズの粒子を有効比率で含む分散可能な乾燥粉末の形態をなしている。次いで、患者を計測してぜん息の傾向を表す気道狭窄を検出する。同様の乾燥粉末吸引技術は、鼻炎、痰の誘発及び粘液清浄化進行の過敏症試験にも用いられる。 （もっと読む）

本発明は、プソイドエフェドリン及びレボセチリジンを含む経口用複合組成物に関して、(i)膨潤性ヒドロゲル形成剤とプソイドエフェドリンまたはこれの薬学的に許容可能な塩を含むコアと、(ii)前記コアを囲み、水溶性基材を含む第1のコーティング層と、及び(iii)前記第1のコーティング層上に形成され、ポリビニルアルコール、ポビドン、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト(graft)共重合体またはこれらの混合物と、レボセチリジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む第2のコーティング層とを含むことを特徴とし、本発明の経口用複合組成物はレボセチリジンの放出率が高く、長期保管後にも遅延放出を示さない。よって、本発明の経口用複合組成物は鼻詰まり、くしゃみ、鼻漏を伴う季節性及び通年性アレルギーの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は新規の亜鉛キレート基を含む新規の「リバースアミド」化合物、及び当該化合物の、ＨＤＡＣ６の阻害、様々な疾病、疾患又はＨＤＡＣ６に関連する状態の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一連の置換トロピノンベンジルアミン類を開示し、そして特許請求する。より詳細には、本発明の化合物はβ−トリプターゼの阻害剤であり、従って、薬剤として有用である。さらに、本発明はまた、置換トロピノンベンジルアミン類の製造方法を開示する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

耳にモキシフロキサシンを適用するのに有用な方法および材料を説明する。本方法は、少なくとも1種の粘度生成剤およびモキシフロキサシンまたはその塩を含む組成物を、外耳道を介して鼓膜の上皮表面に送達する段階を含む。該組成物は、流動性の形態で該鼓膜に送達され、かつ、該鼓膜への送達後、該モキシフロキサシンが該鼓膜に接触した状態で局在するような十分な粘性を帯びるようになる。このような組成物を、中耳炎を含む中耳病態および内耳病態を予防的かつ/または治療的に処置するのに使用することができる。

（もっと読む）

本発明は、ヒト遺伝子の発現を下方制御するための少なくとも１つのセンスまたはアンチセンス鎖に共有結合した１つの非ヌクレオチド部分を含むｓｉＲＮＡ化合物に関する。本発明は、また、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬組成物、および標的遺伝子に関連する種々の疾患または状態および／またはこのような疾患または状態に関連する症状の発生または重症度を治療および／または防止する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規エリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ａ）の化合物（ＯＺは遊離の又は保護されたＯＨ基を表わす）。
（もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。




（もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩とフェノール誘導体又はその塩を含有する安定な医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、フェノール誘導体又はその塩、及びキサンチン誘導体を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の製造ならびに、聴力損傷、目まい、および前庭障害の予防および治療におけるβ−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の使用、およびβ−カルボリンの誘導体、好適な９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の誘導体を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、ナフトキノン系化合物を含む、難聴の治療又は予防のための組成物に関する。
（もっと読む）