【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】新たな血管内皮障害改善剤を提供する。
【解決手段】パラチノースを有効成分とする血管内皮障害改善剤。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。
【解決手段】より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって物質を血液脳関門を通過して輸送することができる。本発明は、薬剤送達の分野における改良に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって血液脳関門を通過して物質を輸送することができる。 （もっと読む）

【課題】Ｃ反応性タンパク質の発現を調節するためのオリゴ若しくはポリヌクレオチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子を標的とする長さ１５ないし３０核酸塩基を含むアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子の最低８核酸塩基部分に１００％相補性であり、かつ、Ｃ反応性タンパク質のｍＲＮＡの発現を阻害する、アンチセンスオリゴヌクレオチド。組成物はＣ反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。Ｃ反応性タンパク質発現の調節、ならびにＣ反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）

【課題】効き目が速く、使用感の良好なゲル状痔疾治療用剤を提供すること。
【解決手段】以下の成分（ａ）〜（ｅ）を含有することを特徴とするゲル状痔疾治療用剤。
（ａ）清涼化剤 0.01〜0.3質量％
（ｂ）ゲル化剤 0.1〜10質量％
（ｃ）アルコール 1〜10質量％
（ｄ）水 50〜98質量％
（ｅ）局所麻酔剤 3質量％以下 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］：


〔式中、Ｅは式：−ＮＨ−で示される基等、環Ａはヘテロ原子として１〜２個の窒素原子を含有していてもよい６員芳香環（該芳香環はハロゲン、式：−ＣＯＮＲ^ａＲ^ｂで示される基等で置換されていてもよい）、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは同一又は異なって水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等）Ｒ^１はアシル等、Ｒ^２はハロゲン又はシアノを表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】筋疾患および心臓血管障害に関与する新規なオリゴヌクレオチド治療剤（マイクロＲＮＡ）の提供。
【解決手段】新たなｍｉＲＮＡ、ｍｉｒ−２０８−２を同定した。該ｍｉＲＮＡは、５００個未満のヌクレオチドの単離核酸分子であって、ｍｉｒ−２０８−２を含むことを特徴とする単離核酸分子に関する。１つの態様において、例えばｐｒｉ−ｍｉＲＮＡを標的とするために、ｍｉｒ−２０８−２を含む単離核酸分子は２００ヌクレオチド長未満を有する。他の態様において、例えばｐｒｅ−ｍｉＲＮＡを標的とするために、ｍｉｒ−２０８−２を含む単離核酸分子は８０ヌクレオチド長未満を有する。該ｍｉＲＮＡは、オリゴヌクレオチド治療剤（アンチセンスオリゴヌクレオチドおよび／または二本鎖オリゴヌクレオチド、例えばｄｓＲＮＡ）および、ｍｉｒ−２０８−２の調節異常によって惹起される筋疾患および心臓血管障害の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲンによって仲介される疾患を治療するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)即ちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ従ってアンドロゲンによって調節される増殖及びホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータはエクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合しこれをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康及び疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療及び予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基；Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基等；Ｕは、酸素原子又はカルボニル基；ｎは、０乃至３の整数を表す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】インテグリンを含むα４サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるＣＮＳの損傷を処置するための、α４インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα４インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】
ボセンタンは、Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−ピリミジン−４−イル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゼンスルホンアミドであり、エンドセリン受容体拮抗薬を有し、肺動脈性高血圧症の治療剤として用いられている。ボセンタンは難溶性の薬物のため、水への溶解性を向上させることによるバイオアベイラビリティーの向上及びその工業的に簡便な向上方法が求められている。
【解決手段】
ボセンタンを溶媒法、溶融法、メカノケミカル法などによって非晶質ボセンタンとすることによって、従来の製造方法よりも簡便で短時間に製造でき、さらには溶解性を向上させることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、微小循環の影響がない血管培養系においても、血管新生を促進する作用を有している血管新生促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の血管新生促進剤は、一般式（１）


［式中、Ｒは、フェニル環上に置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基及び低級アルキル基からなる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるベンゾイル基を示す。Ｒ¹は、水素原子又は低級アルキル基を示す。Ｒ²は、フェニル低級アルキル基を示す。］
で表されるピペラジン化合物及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも一種を含有する。 （もっと読む）

【課題】血管を含む様々な医学的状態の治療における、特に静脈瘤、及び静脈奇形を含む他の障害の治療における使用に適する、硬化材、特に硬化液を含むマイクロフォームの提供。
【解決手段】改良された治療用硬化マイクロフォームと、それらを作るための方法及び装置。方法及び装置は、高容量％の血液分散可能なガスを用いるので、潜在的に危険な量の窒素の使用を避けることができ、且つ医師による最少の投入量によって一定の分布の注射可能なマイクロフォームを製造できる利点を有する。 （もっと読む）

【課題】実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩は、マウス光障害モデルにおける、光受容体細胞死に対して抑制効果を有する。よって、実質的に新生血管を伴わない網脈絡膜変性疾患、たとえば、萎縮型加齢黄斑変性、網膜色素変性症、脳回転状網膜脈絡膜萎縮症、さらにはそれらの疾患に伴う網脈絡膜障害の予防または治療剤として有用である。
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