【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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【課題】貧可溶性ナノ粒子活性成分を含む迅速崩壊または溶解固体経口投与形態の提供。
【解決手段】投薬形態中に含入前に約2000nm未満の有効平均粒子サイズを有する貧可溶性活性剤、および当該活性剤の表面に吸着される少なくとも1つの表面安定剤を含む経口固体投与形態迅速崩壊ナノ粒子処方物が、糖、糖アルコール、デンプン、天然ゴム、天然ポリマー、天然ポリマーの合成誘導体、合成ポリマーおよびそれらの混合物から成る群から選択される水溶性または水分散性賦形剤を含む固体投与形態マトリックス内に存在する処方物。 （もっと読む）

【課題】血流の滞りによる循環障害、血圧の上昇、前立腺肥大による排尿障害、膀胱の収縮による頻尿等に対して有用な平滑筋弛緩剤、及び当該平滑筋弛緩剤の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】イソサミジンを有効成分として含有する平滑筋弛緩剤、当該平滑筋弛緩剤を含む食品又は飲料、当該平滑筋弛緩剤の製造方法、及び当該平滑筋弛緩剤の有効成分であるイソサミジンの製造方法を提供する。本発明の平滑筋弛緩剤は、血管機能の改善、及び平滑筋の収縮によって引き起こされる疾患の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本態性高血圧症の素因を有する個体を同定するための診断試験、およびその試験の実施のための遺伝子学的、細胞学的、生化学的な手段を提供する。
【解決手段】Ｄ１受容体を有しＧＲＫ４を発現する腎細胞を得て、該Ｄ１受容体の翻訳後修飾の程度を測定する。また、ＧＲＫ４活性を測定する。さらに、ＧＲＫ４タンパク質を産生するトランスジーンを含有するニ倍性ゲノムを含むトランスジェニック動物と腎細胞が該ＧＲＫ４タンパク質を発現しない正常血圧の動物と比較する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物（特にヒト）において、糖尿病を処置する方法の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦ媒介性活性を遮断または阻害することが可能な分子による、哺乳動物（特にヒト）において糖尿病を処置する方法。該ＶＥＧＦ発現を阻害することが可能な分子としては、抗体、ＶＥＧＦトラップ、低分子、脂質、および糖質からなる群より選択されるＶＥＧＦアンタゴニストであることが好ましい。該ＶＥＧＦトラップとしては、アセチル化された、Ｆｌｔ−１（１−３）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（１−３Ｒ→Ｎ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（１−３ΔＢ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（２−３ΔＢ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（２−３）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１Ｄ２−ＶＥＧＦＲ３Ｄ３−ＦｃΔＣ１（ａ）、Ｆｌｔ−１Ｄ２−Ｆｌｋ−１Ｄ３−ＦｃΔＣ１（ａ）、およびＶＥＧＦＲ１Ｒ２−ＦｃΔＣ１（ａ）からなる群より選択されることが好ましい。該低分子としては、アンチセンス分子であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】骨の障害のような種々の疾患および症状の治療に有用である新規なＰＧＦ類似体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に従った構造を有する化合物（但し、Ｒ_１、Ｒ_２、ＸおよびＺは下記に定義したとおりである。）。また、式（Ｉ）の光学異性体、ジアステレオマーおよびエナンチオマー、並びに、これらの薬剤として許容可能な塩、生加水分解可能なアミド、エステルおよびイミドを含む。更に、これらの化合物を含む医薬組成物。更に、これらの化合物またはこれらを含有する組成物を使用した骨の障害を治療する方法。
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本発明は、ａ）少なくとも１つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、ｂ）少なくとも１つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも２つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な構造を有し、副作用が低く優れたヒトSGLT1および／またはSGLT2阻害活性を有する化合物またはその水和物を有効成分として含有する、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全（impaired glucose tolerance：IGT）、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療および／または予防するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ関連疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、マクロファージの蓄積または活性化を調節する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法も提供する。該酸化剤は、亜塩素酸塩化合物または亜塩素酸塩を含有する化合物であり得る。別の態様において、本発明は、マクロファージ関連疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験体に、亜塩素酸塩と、ｐＨ調整剤と、薬学的に許容される賦形剤とを含む有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】キナーゼ阻害剤として有用なアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体を提供する。
【解決手段】キナーゼ阻害剤としてのアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体であって、3−アミノ−5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール；N−[5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；N−[5−ブロモ−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；およびN−[6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド、からなる群より選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子の発現抑制活性等の生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを効率良く取得するためのオリゴヌクレオチドのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】任意の核酸アナログからなる７ｍｅｒの基本配列に、アデニンアナログ、グアニンアナログ、チミンアナログ又はシトシンアナログから選択されるいずれか一の核酸アナログ、又は、アデニン、グアニン、チミン又はシトシンから選択されるいずれか一の核酸、を１つ又は２つ結合したオリゴヌクレオチドからなるオリゴヌクレオチドプールを、各オリゴヌクレオチドプール間で前記基本配列が互いに異なるようして、二以上準備する手順Ｓ_２と、オリゴヌクレオチドプールの中から、生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドプールを同定する手順Ｓ_３と、を含む、オリゴヌクレオチドのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

下記の構造式：（式１）
【化１】


で表される、化合物の粘液酸塩類を開示する。特に、構造式（Ｉ）で表される化合物の単結晶質粘液酸塩類が、種々の特性および物理的測定値で特性化される。１つまたは複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する塩類を使用して、粘液酸塩を製造する方法、およびその塩類を使用して、多数のアスパラギン酸プロテアーゼ介在疾患を治療する方法を本明細書に記載する。
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本発明は、特に、インスリン遺伝子(INS)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、インスリン遺伝子(INS)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにインスリン遺伝子(INS)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤として有効な医薬を提供する。
【解決手段】下記式の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬［式中、Ｒ^１
ａは、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−
等であり；Ｇ^２は、−ＣＯ−等であり；Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−等であり；
Ｇ^４は、酸素原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子等であり；Ｒ^２は
、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、
およびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（該Ａは、単結合等
であり、該Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは１、等である。］


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この発明は、式Ｉａ及びＩｂ［式中、Ｒ、Ｒ^a、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で指定された意味を有する］の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ｉａ及びＩｂの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用なキナゾリン化合物およびその中間体の製造方法の提供。
【解決手段】中間体であるキナゾリン化合物にアリールアミノ基を導入する、例えば下記式の化合物の製造方法。


Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置等に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^３は、ハロ低級アルキル、低級アシル、ハロ低級アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、レベルまたは活性の低下したデンプン合成酵素ＩＩａタンパク質を含み、デンプン含有量が少なくとも４１％（ｗ／ｗ）であるオオムギ穀粒ならびに、これを生成、同定および使用する方法を提供するものである。穀粒は、アミラーゼ含有量が少なくとも５０％、β−グルカン含有量が５〜９％（ｗ／ｗ）あるいは９％（ｗ／ｗ）を上回るおよび／またはフルクタン含有量が３〜１１％（ｗ／ｗ）のものであってもよい。フルクタンは、重合度が約３〜約１２のものであってもよい。たとえば、植物および穀粒が、ｓｅｘ６−２９２アレルおよび／またはａｍｏ１変異を含む。食物製品または飲料製品ならびに、食物製品または飲料製品を製造する方法が、該当する穀粒を入手または生産し、穀粒を加工して製品を製造することを含む。また、該当するオオムギ穀粒またはこれを含む生成物を含む組成物を投与することを含む、哺乳動物で、１種類以上の健康指標を改善する方法も企図される。 （もっと読む）

【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物（V）の製造方法および該化合物（V）を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物（I）から化合物（V）を製造する方法、および化合物（V）を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、Ｒ^１は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、Ｒ^２は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化１】
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