本発明は、アンブリセンタンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、アンブリセンタンの調製において有用な新規な中間体、およびその中間体を調製するための方法にも関する。本発明は、アンブリセンタンの新規な多形にも関する。特に、アンブリセンタンの形態Iで示される多形、および形態Iを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【課題】グルコキナーゼの活性を増強することが有益である疾患または状態、例えば障害性グルコース耐性（ＩＧＴ），シンドロームＸ，II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、異脂肪血症、高脂肪血症、高血圧症、および肥満症のような疾患または状態の管理、治療、制御、または補助的な治療に有用であるグルコキナーゼの活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


［式（Ｉ）中のＲ^５が置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。］ （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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本発明は、イルベサルタン、アムロジピンベシレートおよび医薬的に許容し得る賦形剤を含む固体安定医薬固定用量組成物、これらの調製ならびにこれらの治療用途を指向する。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（II）、（II−Ａ）、（Il−Ｂ）、（ll−Ｃ）、（ll−Ｄ）、（III）、（III−Ａ）、（IIIl−Ｂ）、（IIl−Ｃ）、（IIl−Ｄ）、（III−Ｅ）、（IV）、（IV−Ａ）、（IV−Ｂ）、（IV−Ｃ）、（IV−Ｄ）、（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）、（Ｖ−Ｄ）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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本発明は、血管透過性亢進の抑制を必要とする動物において血管透過性亢進を抑制する方法を提供する。該方法は、血管透過性亢進を抑制する量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。本発明はさらに、動物において内皮細胞の細胞骨格を調整する方法も提供する。該方法は、有効な量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。
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患者の状態に関する様々な代謝の処置に有用性を有する新規化合物を開示する。この発明の化合物は、構造（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは本明細書に定義されたとおりである）を有する（その立体異性体、エステル、溶媒和物、及び薬学的に許容しうる塩を含む）。また、この発明の化合物を、薬学的に許容し得る担体と組合せて含有する組成物、ならびにそれを必要とする患者におけるその使用に関連する方法も開示される。
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本発明は、ロサルタンカルボン酸を含有する薬学組成物及びその製造方法に関する。本発明は、溶出率及び溶出速度が向上し、媒質のｐＨによる溶出偏差が減少したロサルタンカルボン酸を含有する薬学組成物及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、液状溶剤に溶解され、熱により分解されない固形物を０．０２〜３ミクロンのサイズを有する微細粒子に加工する新規な技術に関するものである。本発明は、食品、香粧品、バイオポリマー、高分子組成物、医薬品製造などの産業分野に適用できる。 （もっと読む）

【課題】心拍数の低下を抑制しつつ、好適な血圧上昇抑制作用を奏する血圧上昇抑制剤を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるフタリド誘導体を有効成分として含有する血圧上昇抑制剤。
【化１】


（一般式（１）中、Ｒ_１〜Ｒ_４は、それぞれ独立に、水素原子と水酸基とアルコキシ基からなる群より選ばれる一つの基を示す。） （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）オルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶組成物、その調製方法、及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のオルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶のナノ粒子は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。オルメサルタンメドキソミルは、高血圧の治療に使用されるアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである。プロドラッグであるオルメサルタンメドキソミルは、世界的にＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｌｔｄ．によって、米国ではＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｉｎｃ．によって市販されている。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）テルミサルタン組成物、その調製方法及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のテルミサルタンのナノ粒子は、約６００ｎｍ未満の平均粒径を有する。テルミサルタンは、高血圧の管理に使用されるアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（ＡＲＢ）である。 （もっと読む）

本発明は、パラオキソナーゼ1(PON1)の発現および/または機能を、詳細には、パラオキソナーゼ1(PON1)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにPON1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）カンデサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはカンデサルタンシレキセチル又は共結晶組成物、その調製方法、及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のカンデサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはカンデサルタンシレキセチル又は共結晶のナノ粒子は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。カンデサルタンシレキセチルはプロドラッグであり、胃腸管から吸収される際にカンデサルタンに加水分解される。カンデサルタンは、選択的ＡＴ１サブタイプアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）シルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶、それらを含有する組成物、その調製方法、並びにそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のシルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶のナノ粒子、それらを含有する組成物は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。クエン酸シルデナフィルは、陰茎の血流を調節する酵素であるｃＧＭＰ特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥＶ）を阻害する。本発明の組成物は、男性又は女性の性機能障害及び肺動脈高血圧（ＰＡＨ）の治療に有用である。
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ある量の性ステロイド前駆体、特にデヒドロエピアンドロステロン(DHEA)及び抗エストロゲン剤又は選択的エストロゲン受容体モジュレーター、特にベンゾピラン化合物の投与を含む、感受性のあるヒトを含む温血動物における骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、インスリン抵抗性、2型糖尿病、筋肉量減少、脂肪症、アルツハイマー病、認知機能の喪失、記憶喪失又は膣乾燥の発生の阻害によって、乳癌、子宮癌又は子宮内膜癌の罹患リスクを低減し、また有益作用を更にもたらしつつ、ホットフラッシュ、血管運動症状及び寝汗の発生を低減又は排除するための新規方法。本発明に有用な、活性成分を送達するための医薬組成物及びキットも開示する。
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