本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。

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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、伝統的な漢方製剤であるダンシェンス（ＤＬＡ）、ノトギンセノシドＲ１（Ｒ１）、及びそれらの組み合わせの新規な使用に関し、特に微小循環障害に起因する疾患に対するＤＬＡ、Ｒ１、及びそれらの組み合わせの治療効果及び予防効果に関する。 （もっと読む）

本明細書において開示されているのは、低酸素誘導因子−１α（ＨＩＦ−１α）、および低酸素誘導因子−２（ＨＩＦ−２）を安定化することができるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤である。また本明細書において開示されているのは、１種以上の開示されている化合物を含む薬学的組成物である。またさらに開示されているのは、哺乳動物において、食作用を増加させる、例えば、食細胞、とりわけ、ケラチン生成細胞、好中球の寿命を延長させるなど、細胞性免疫応答を刺激するための方法である。したがって、開示されている化合物は、体の免疫応答に関連する疾患を治療するための方法を提供する。
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【課題】血管弛緩作用を有する経口組成物を提供する。より詳細には、血管弛緩作用を有し、専ら血管の弛緩を目的として用いられる、高血圧症や動脈硬化症の発生予防に有効な経口組成物を提供する。
【解決手段】プロシアニジン１重量部に対して還元型コエンザイムＱ１０を２〜２０重量部の割合で配合して経口組成物として調製する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）酵素、特にＤＧＡＴ−１により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストとしてのフェニル誘導体の提供。
【解決手段】


の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうる塩及び／又はエステル。更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための使用。 （もっと読む）

タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物、並びにその調製方法及び使用が開示される。該タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物の分子式は、Ｃ₁₉Ｈ₁₇ＮａＯ₆・ｎＨ₂Ｏ（式中、ｎは０．５〜４．０である）である。本発明のタンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物の貯蔵安定性は、タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム無水物の貯蔵安定性よりも良好である。
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本明細書において、低酸素誘導転写因子１−α（ＨＩＦ−１α）の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、ＨＩＦ−１αの活性に関連する疾患、状態、および／または症候群の治療において有用なＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫／免疫応答を有する被験体において細胞性免疫／免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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【課 題】
安全で日常的に摂取しやすいインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）分泌促進剤、およびそれを含む飲食品の提供。ＩＧＦ−１分泌を促進する方法の提供。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用の提供。
【解決手段】
ポリフェノールを有効成分とすることを特徴とするＩＧＦ−１分泌促進剤、およびそれを含む飲食品。ポリフェノールを含有する飲食品を哺乳動物に経口摂取して、血中または臓器中のＩＧＦ−１分泌を促進する方法。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用。 （もっと読む）

本発明は３−（４−アミノ−１−オキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ピペリジン−２，６−ジオンの多結晶体を開示し、また、本発明はさらにその調製方法及び薬物組成物を開示するものである。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、アンジオテンシン受容体遮断薬（ＡＲＢ；アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストまたはＡＴ_１受容体アンタゴニストとも呼ばれる）およびそれらの塩の製造方法、新規な中間体ならびにプロセスステップに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、ＶＥＧＦにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング（Ｃｏｒｔｉｃａｌ ａｃｔｉｎ ｒｉｎｇ）の構造を増加させて、血管細胞間ＴＪ（Ｔｉｇｈｔ Ｊｕｎｃｔｉｏｎ）の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性（ｉｎｔｅｇｒｉｔｙ）を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性（ｆｅａｓｉｂｉｌｉｔｙ）に非常に優れている。 （もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、濃縮治療用リン脂質組成物；濃縮治療用リン脂質組成物を有効な量投与するステップを含む、心血管疾患に関連する疾病、メタボリック症候群、炎症およびそれに関連する疾病、神経発達障害、および神経変性疾患の治療または予防のための方法に関する。 （もっと読む）

ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）