【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。


ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。 （もっと読む）

同調した可溶化剤の放出を有する医薬組成物、それに関連する様々な方法を開示し、説明する。より具体的には、可溶化剤の同調した放出によって、薬物の水溶性を向上させる。
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【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、R^1X及びR^1Yはそれぞれ異なって水素原子、ハロゲン原子、C1-C6アルキル基、P(O)(OH)₂、OP(O)(OH)₂、CH₂P(O)(OH)₂、CF₂P(O)(OH)₂、OCH₂P(O)(OH)₂、R²及びR³は水素原子、置換可C1-C6脂肪族アシル基等、R⁴は水素原子、アミノ基等、Xは置換可C1-C3アルキレン基を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は化学構造式（Ｉ）を有する化合物に関連しており、


ここで−Ｘ−、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３およびＡｒ−がここに定義された値を持ち、更にそれらの調製法ならびに医薬品としての使用に関する。
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本発明は、新規および改良された生体アミンＧＰＣＲモジュレーター；その調製方法；それらを特徴付ける方法；それらの調製および／またはスクリーニングのためのキット；およびそれらを用いる診断または治療のための方法を提供する。例えば、ノルエピネフリンといった生体アミン受容体を調整する化合物は、アスコルビン酸塩、モルヒネ、またはＥＤＴＡなどの化合物に共有結合している。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、及びオレキシン受容体が関与する神経及び精神疾患及び疾病の治療又は予防において有用であるアミノプロポキシフェニル化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬として優れた性質を有する、式：


で示される2-シクロプロピル-1-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボン酸 (5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル、その塩、その結晶、それらを含有してなる医薬等を提供する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、異常脂血症、肥満、高血圧、並びに他の関連の疾患および障害を治療、予防、および発症リスクを低減するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤および抗高血圧剤を投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

【課題】高効率で化合物を細胞内に導入することのできる、化合物の細胞内導入用キャリアの提供
【解決手段】二分子膜型脂質と糖脂質を含有してなる化合物の細胞内導入用キャリアを提供する。該キャリアを用いれば、非常に高効率で核酸等の化合物を細胞内に導入することが可能である。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規アセトアミド誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明はまた、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるアセトアミド誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、一般に、炎症性疾患または障害の治療または予防方法であって、それらが必要な患者に、有効量の下記構造：(I)（式中、R₁およびR₂は、本明細書に定義されているとおりである）を有するピラゾロアントロンまたはその製薬上許容可能な塩を投与することを含む、前記方法に関する。

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本発明により、4つの相違点を有している新規の化合物のライブラリーに対する組み合わせアプローチが提供される。これらの化合物は、受容体へのディファレンシャルな結合により、ウロテンシンIIおよびソマトスタチン5受容体のマッピングを提供する。本発明はさらに、疾患の処置方法に関し、ここでは、ウロテンシンII受容体の調節により、上記疾患、たとえば、CNS機能に関する疾患および心臓血管疾患において生理学的に有用な応答を生じる。本発明はさらに、ウロテンシンII受容体を調節するように適応させられた、これらの疾患の処置のためのこれらの因子を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、癌を治療するための、ＩＬ−２組成物および抗血管形成性剤を用いた組合せ療法に関する。本発明はさらに、ＩＬ−２組成物または抗血管形成性組成物の投与に関連する毒性を緩和させ、有効性を増大させる方法を提供する。体内の免疫応答機構および疾患状態の基質を標的とする薬剤を利用した、従来の手法に対して耐性のある、またはそれによって十分に治療できない異常増殖に関連する障害に罹患している患者を治療するための新規方法および機構が必要である。本発明はそのような治療剤を提供し、さらに他の関連する利点を提供する。
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本発明は、Ｘが式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ_３およびＲ_４が非置換、一置換、二置換または三置換フェニルを独立して表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物の調製方法およびカンナビノイドＣＢ１受容体拮抗薬としての適用にも関する。

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【課題】アレルギー、アレルギー誘発気道応答および／または鬱血を治療するのに特に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式により表わされるヒスタミンＨ_３アンタゴニストであって、ここで、Ｒ^１は、ベンズイミダゾロン誘導体であり、Ｍ^１およびＭ^２は、必要に応じて置換した炭素または窒素であり、Ｒ^２は、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールを含み、そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである、ヒスタミンＨ_３アンタゴニストを提供すること。
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本発明は、必要とする対象に有効量の１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物を投与することを含む、哺乳類対象における中枢神経系障害の処置のための方法および組成物を提供する。本発明はまた、新規な １１-デオキシ-プロスタグランジン化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物またはこれらの薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物が開示され、式中：ｎは２〜５であり；Ｒは、Ｒ^３−アリール、Ｒ^３−ヘテロアリール、Ｒ^３−シクロアルキル、Ｒ^３−ヘテロシクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ^４、−ＳＲ^４または−Ｓ（Ｏ）_１〜２Ｒ^５であり；Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈまたは随意に置換されたフェニルであるか、あるいはＲ^１およびＲ^２は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、随意に置換された（ａまたはｂ）を形成する；式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物もまた開示される；式（Ｉ）の化合物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、肥満およびメタボリックシンドロームを処置するために有用な他の薬剤との組み合わせを使用して、これらの疾患を処置する方法もまた開示される。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^６はカルボキシまたはテトラゾリルを表す）のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン誘導体に関する。本発明のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン類は、ＰＧＩ２アンタゴニスト活性を有し、ＰＧＩ２活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＰＧＩ２に関連するからである。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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