本発明は、血管拡張効果を有し、血小板の凝集を阻害し、したがってＮＯ関連疾患の治療用薬剤の製造に有用である、式（Ｉ）の安定なＳ‐ニトロソチオール誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の合成のための工程およびその中間化合物にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体に関する、
【化１】


式中、Ｘは、ＣＨ_２又はＯを表し；Ｒ^１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ^２は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ，（Ｃ_２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６又はシクロプロピルを表し；Ｒ^３は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、式(I)および(Ia)のCB-1逆作動薬、少なくとも１個の式(I)または(Ia)の化合物および適宜１個以上のさらなる治療剤を含む医薬組成物、ならびに該式(I)または(Ia)の化合物を単独でおよび１個以上のさらなる治療剤と組み合わせて用いる治療方法を記載する。好ましい化合物は該一般式(Ia)：


（R₁、R₂、Ar₁、Ar₂ は本明細書に定義される）
を持ち、その全てのプロドラッグ、医薬的に許容される塩および立体異性体が含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、置換または非置換アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_６）基、ｍ＝０、１または２およびｐ＝０または１を有する式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ１は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルを表し、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル基、置換または非置換の非芳香族（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_３）に置換されている基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基を表し、Ｒ_９は、官能基または複素環基を表す。）を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。

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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

４，５−エポキシ−モルフィナン類似体の新規Ｎ−オキシド類を開示する。４，５−エポキシ−モルフィナン類似体のＮ−オキシド類を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法も開示する。開示する化合物は、とりわけオピオイド受容体のモジュレータとして有用である。
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７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の、新規な（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法もまた開示する。そのような類似体を、各種の状態において、オピオイド誘導性便秘を治療する際に有用であるとして開示する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体調節物質であることが発見されているオキサジアゾール及びチアジアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、それらの薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、並びに化学物質乱用の停止に起因する離脱症状等の多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。

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本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、式（ＩＩ）の新規の化合物および医薬品としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、該化合物の製造方法、または１または複数の式（ＩＩ）の化合物を含有する薬学的組成物、および特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用を含む関連する局面に関する。これらの化合物は、特に、例えば、摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神医学的および神経学的障害における認知機能障害の治療において、潜在的に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）