Fターム[4C086ZA43]の内容
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Fターム[4C086ZA43]に分類される特許
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オピオイド受容体系に作用する、4−ヘテロアリール置換された1−アミノシクロヘキサン−1−及びシクロヘキセン−1−誘導体
本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)
置換ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物
【課題】CB1受容体拮抗作用をもつピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式[I](式中、R1及びR2は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基等、Qは単結合手、メチレン基等、環Aは隣接ピリミジン環と縮合する下式(A)、(B)、又は(C)で示される置換ピラゾール環)で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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架橋ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり且つオレキシン受容体が関与する神経および精神障害および疾患の治療または予防において有用な架橋ジアゼパン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物および組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)
化合物
一般式(I)
【化1】
式中、
R1およびR2は、互いに独立に、水素、任意置換のC1〜10アルキル、任意置換の‐CO‐(C1〜10アルキル)、任意置換のC3〜10シクロアルキル、任意置換の‐CO‐(C3〜10シクロアルキル)、任意置換のC2〜10アルケニル、任意置換の‐CO‐(C2〜10アルケニル)、任意置換のアリール、および任意置換の‐CO‐アリールから選ばれるか、R1とR2とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和C1〜10アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和C3〜10シクロアルキリデン基を表すか、あるいはR1とR2とは、R1とR2とが結合している炭素原子と一緒になって、3、4、5、6、7または8の環炭素原子、および1、2または3の、O、NおよびSから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
R3は、R1およびR2のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のC1〜10アルキル、任意置換のC3〜10シクロアルキル、任意置換のC2〜10アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
R4、R5およびR6は、互いに独立に、水素、任意置換のC1〜10アルキル、OH、任意置換のC1〜10アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、n=0、1または2である任意置換の(C1〜10アルキル)‐S(O)n‐、n=0、1または2である任意置換のアリール‐S(O)n‐から選ばれるか、あるいはR4は水素であり、R5とR6とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、1、2、3、4、5、6または7の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも3原子の長さの場合に1、2または3の、O、NおよびSから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、R1=R2=水素なら、R3の任意置換のC1〜10アルキルまたは任意置換のC2〜10アルケニルにはすべて、R3が結合しているカルボニル基(またはその互変異性形)から数えてαおよびβの位置の1つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および/または痛みの処置または予防における使用について、開示される。
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B−ホモアンドロスタンおよびB−ヘテロアンドロスタンのアミノ誘導体
置換されたB-ホモアンドロスタンおよびB-ヘテロアンドロスタンの3位の新規なアミノアルコキシイミノ誘導体、それらの調製法、およびそれらを含有する心不全および高血圧などの心臓血管系疾患を処置するための医薬組成物。具体的には、一般式(I)を有する化合物(化学基は明細書に詳細に記載した意味である)を記載する。
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イミダゾ[1,2−a]インデノ[1,2−e]ピラジン−2−カルボン酸の誘導体、その製造およびそれを含む薬物
【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】
【化1】
R、R1、R2およびR3が明細書に定義された式(I)の化合物、その塩、その製造。
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アミノメチルピリジン誘導体、この調製方法、およびこの治療的使用
本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式(I)
[式中、Zは、N(R3)XR4、N(R3)COOR5、またはOCON(R3)R5の基を表し;Xは、−CO−、SO2−、−CON(R6)−、またはCSN(R6)−の基を表し;R1およびR2はそれぞれ独立して、水素原子もしくは(C1−C7)アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており;R3およびR6は、水素原子もしくは(C1−C4)アルキル基を表し;R4は、(C3−C10)アルキル基/炭素環基を表し;複素環基;インドリル;テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル;ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル;フェニル;ベンゾジオキシル;フェノキシメチレン,1−フェノキシエチレン;フェニルシクロプロピル;R5はフェニルを表し;Ar1およびAr2はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し;nは、0、1、または2を表し;Alkは、(C1−C7)アルキル基を表す。]の化合物に関する。
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新規化合物およびその製造方法、用途
【課題】高い抗酸化作用、エストロゲン作用、拮抗作用を示す新規化合物の提供
【解決手段】次式で表される新規化合物又はその薬学的に許容されうる塩。
【化1】
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H3受容体のテトラリン拮抗薬
本発明は、本明細書で規定される式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;式(I)の化合物を含有する医薬組成物;式(I)の化合物の調製方法;ヒスタミンH3受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式(I)の化合物を投与することを含む方法;ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式(I)の化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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抗炎症剤としてのホウ素含有小分子
ホウ素含有小分子の使用を介した炎症病態の治療方法を開示する。 (もっと読む)
環状アミン化合物および高血圧の予防・治療のための用途
本発明は、式:
[式中、
環Aは、置換基を有していてもよい5員または6員の芳香族複素環を示し;
U、VおよびWは、それぞれ独立して、CまたはN(但し、U、VおよびWのうちいずれか一つがNである場合には、その他はCである)を示し;
RaおよびRbは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいC1−10アルキル基、置換基を有していてもよいC2−10アルケニル基または置換基を有していてもよいC2−10アルキニル基を示し;
Xは、結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し;
Yは、主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し;
Rcは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し;
mおよびnは、それぞれ独立して、1または2を示し;
環Bは、さらに置換基を有していてもよい]
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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スルホンアミド誘導体、これの調製および治療への応用
本発明は、一般式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ar1は、1つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し;Tは、−(CH2)nまたは基(A)を表し;Ar2は、1つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し;Ar3は、1つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し;Rは、水素または(C1−C4)アルキルを表し;R’は、場合によって置換されている(C1−C4)アルキル;カルボン酸、(C1−C4)カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式(I)の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。
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スルホンアミド誘導体、これの調製法およびこれのオレキシン2受容体のアンタゴニストとしての使用
本発明は、一般式(I)に対応するスルホンアミド誘導体に関する(式中、Ar1は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し;Tは、−(CH2)n−または基(II)を表し、Ar2は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し;Ar3は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、R1は、式(A)または(B)の基を表す。(A)(B)は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。)。また、式(I)の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。
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縮合複素環化合物およびその用途
本発明は、
(式中の各記号は明細書に記載の通りである)
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩;それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。
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医薬組成物
【課題】優れたCB1受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
[式中、R1及びR2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール(もしくはヘテロアリール)基、
R3およびR4は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
R5は水素原子またはアルキル基、
Yは単結合手、酸素原子または式:−N(R7)−で示される基、
R6は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
R7はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとして有用なフェノキシピペリジンおよびそのアナログ
本明細書において、以下の式の化合物あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒化合物;ならびに該化合物を単独で、または他の薬剤と組み合せて使用する、アレルギー誘発性気道応答、鬱血、糖尿病、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドロームおよび認知欠損障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、式(I)の少なくとも1つの化合物の有効量と、薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物も提供する。一態様において、組成物はさらに、肥満、糖尿病、肥満関連障害、メタボリックシンドロームまたは認知欠損障害を処置するために有用な1つ以上のさらなる薬剤を含む。一態様において、組成物はさらに、1つ以上のH1レセプターアンタゴニストを含む。組成物は、状態を処置するために有用である。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとして有用な置換アニリン誘導体
開示されるのは、化学式(I)の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩;ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式(I)の少なくとも1つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。
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ピリミジン誘導体
式(I)の化合物または薬学的および/または獣医学的に許容できるその誘導体[式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR8は前記と同様に定義される]。前記化合物はヒスタミンH4受容体リガンドである。
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脳脊髄圧不安定症候群治療剤
【課題】 脳脊髄圧不安定症候群治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明者は、脳脊髄圧の変動が健常人に比べて大きく、不安定であるために起こる病態が存在することを突き止め、係る病態を脳脊髄圧不安定症候群と命名した。本発明は、係る脳脊髄圧不安定症候群に対して効果的な治療剤に関し、炭酸脱水酵素阻害薬を有効成分として含有する。当該炭酸脱水酵素阻害薬は炭酸脱水酵素の酵素活性を適度に抑制するので、脳脊髄圧の安定化が図れ、その結果、脳脊髄圧不安定症候群を予防・治療することができる。
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