Fターム[4C086ZA45]の内容
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Fターム[4C086ZA45]に分類される特許
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PI3−キナーゼ阻害剤としてのインダゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼ活性の阻害剤である。
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アザ環状スピロ誘導体
式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる(式中、R1、R2、R3、及びnは請求項1に記載された意義を有する)。
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N−ベンゾイルスタウロスポリンの多形相IIIおよびIV
本発明は、N−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形IIIおよび結晶形IVに関する。N−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはPKC412としても知られている。
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新規なナフチリジン誘導体及びそのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン/トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
メチル{4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−イル}メチルカルバメートの調製方法および医薬上活性な化合物として用いるためのその精製方法
本発明は、式(I):
で示されるメチル {4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリジン−5−イル}メチルカルバメートの調製方法および精製のために、メチル {4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−イル}メチルカルバメート スルフィニルジメタン(1:1)、すなわち、式(II)で示される化合物が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式(I)で示される粗生成物の精製方法に関する。
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治療的有用性を有する受容体調節物質としての新規化合物
本発明は、新規のアミン誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 (もっと読む)
小型ピリミジン誘導体およびその使用の方法
提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にPOSHポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 (もっと読む)
遺伝子型が同定された糖尿病患者のリナグリプチン等のDDP−IV阻害薬による治療
本発明は、特定の患者群などにおける代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 (もっと読む)
メチル{4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−イル}カルバメートの新規多形
本発明は、式(I)で示されるメチル {4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−イル}カルバメートの新規形態、特に変形I、それらの調製方法、それらを含む医薬および疾患を処置するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
キナゾリン−4(3A)−オン誘導体とその使用方法
本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−4(3A)−オン誘導体、詳細にはPOSH阻害剤、およびRING E3ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 (もっと読む)
メチル{4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−イル}カルバメートの調製方法および医薬上活性な化合物として用いるためのその精製方法
本発明は、メチル {4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−イル}カルバメート、すなわち、式(I):
で示される化合物の調製方法および精製のために、式(II)で示されるメチル {4,6−ジアミノ−2−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−5−}カルバメート スルフィニルジメタン(1:2)が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式(I)で示される粗生成物の精製方法に関する。
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治療的有用性を有する受容体調節物質としての新規化合物
本発明は、新規の環状アミン誘導体およびシクロアルキル誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 (もっと読む)
α7受容体結合コリン作動性アゴニストを用いる炎症の阻害
【課題】α7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。
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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な組成物
【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの組成物を使用して種々の疾患、病気または障害を治療する方法を提供する。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または病気(これには、例えば自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患が挙げられるが、これらに限定されない)を治療または予防するのに有用である。
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CB1−アンタゴニスト作用、アゴニスト作用または部分アゴニスト作用を有するチアゾール誘導体
【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドCB1神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド(CB1)受容体アンタゴニスト、CB1受容体アゴニストまたはCB1受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。
[式中、Rはハロゲン原子を表し、R1〜R4は特定の置換基を表す。]
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ピリジノピリジノン誘導体、その調製および治療用途
本発明は、(i)式(I)のピリジノピリジノン誘導体(式中、R1は、水素原子または(C1−C4)アルキル基であり;R2は、−(CH2)n’−B基であり、ここでn’=0、1、2、3、または4であり、およびBは、(C3−C5)シクロアルキル基、(C1−C4)アルキル基、または(C1−C4)アルコキシ基であり;Y、Z、VおよびWは、それぞれ独立して、−CH−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、V、W、YおよびZが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を0、1、または2個含むものとし;R3およびR4は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖(C1−C4)アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって(C3−C5)シクロアルキル基を形成し;mは、1、2、3、または4に等しい整数であり;R5は、水素原子または(C1−C4)アルキル基であり;R6は、−(CH2)n−L基であり、ここで、n=0、1、2、または3であり、およびLは、炭素原子を6個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。)に関する。本発明はまた(ii)前記誘導体の調製および(iii)PDGFリガンドを有する受容体および/またはFLT3リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。
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新規NEP阻害剤としての置換カルバモイルメチルアミノ酢酸誘導体
本発明は、式(I)の化合物;または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、R1、R2、R3、R4、R6、A1、A2、X1、sおよびmは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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Tie2活性化剤、血管の成熟化、正常化又は安定化剤、リンパ管安定化剤並びにしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤
【課題】新規なTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びにしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤の提供。
【解決手段】本発明は、エレウテロシドE(Eleutheroside)、エレウテロシドE1、セサミン(Sesamin)、ユーデスミン(Eudesmine)、シルバテスミン(Sylvatesmin)、ピノレジノール(Pinoresinol)、ヤンガンビン(Yangambin)、フォルシチノール(Forsythinol)及びクマリン(Coumarine)から成る群から選択される1又は複数種の化合物から成るTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びに前記の剤を配合することを特徴とするしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤を提供する。
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治療特性を有する1,4−ベンゾジアゼピン−2,5−ジオンおよび関連化合物
本発明は、Rhoキナーゼ(ROCK)インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ROCK阻害活性を有する、1,4−ベンゾジアゼピン−2,5−ジオンおよび関連化合物、ならびにROCK活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
GPR119阻害剤としてのイミダゾ−ピラゾール
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物[式中、Xは、(A)または(B)であり、Yは、Oまたは結合であり、R1は、−C(O)−O−R3であるか、R2は、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R5は、水素、シアノ、ニトロ、C1〜C6フルオロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6フルオロアルコキシ、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R6は、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、−C(O)−NH2、またはヒドロキシもしくはC1〜C6アルコキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mは、1または2であり、mが1であるとき、R8は、水素、C1〜C6アルキル、−CH2−(C1〜C5)ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mが2であるとき、各R8は、それぞれ独立に、C1〜C3アルキルまたは−CH2−(C1〜C2)ハロアルキルである]および動物におけるGタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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