本発明は、脂肪酸フマル酸塩誘導体、有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体を含む組成物、ならびに有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体の投与を含む癌、代謝障害、または神経変性障害を治療または予防するための方法に関する。
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タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の（複素環／テトラヒドロピリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンおよび（複素環／ジヒドロピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体（式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１に定義される通りである。）に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤としての３−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−オキソ−１，２，４−トリアジン誘導体、その医薬組成物及びその使用の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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【課題】血管形成及び／又は亢進した血管透過性に関連した病態の治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキナゾリン誘導体。


［式中、環Ｃは５〜６員の複素環式部分であり、Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−又は−ＣＨ₂−であり、Ｒ¹は水素、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシメチル、等の任意の置換基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の治療もしくは予防における使用または心臓および／もしくは心血管の健康の促進における使用のための、高レベルのグルコシノレートおよび／または少なくとも1種のその誘導体を有する高グルコシノレートのアブラナ科の野菜（高グルコシノレートのブロッコリーなど）を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に脱共役タンパク質２（ＵＣＰ２）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることにより、脱共役タンパク質２（ＵＣＰ２）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また本発明は、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにＵＣＰ２の発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

この発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書中の記載の通りである］の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、Ｒ３が（ＩＩ）である式（Ｉ）の化合物が提供されている。
【化１】

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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化性関連遺伝子および該遺伝子の特徴を利用する用途を提供する。
【解決手段】アテローム血栓性脳梗塞をターゲットとした大規模な症例-対照相関研究により、脳梗塞等の動脈硬化性疾患に関連するとして同定された２種の遺伝子上に見出された多型変異を指標とする、動脈硬化性疾患のリスク素因の有無の検査方法。また、該遺伝子の発現もしくは機能を指標とする、動脈硬化性疾患の治療薬のスクリーニング方法。さらに該遺伝子の発現を抑制する、動脈硬化疾患の治療・予防薬。 （もっと読む）

本発明は、特に、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の内因性アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることで、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また、本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＨＧＦの発現と関連した疾患および障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害［例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない］に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化１】

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式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】 CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】 本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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