【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

式（Ｉ）の新規なヘタリールアミノキノリン誘導体（Ｘ、Ｚ、Ｈｅｔ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰ消費タンパク質阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために用いることができる。
（もっと読む）

化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Ｆｍｓプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＫｉｔプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＦｌｔ−３プロテインキナーゼ上で活性である。Ｆｍｓプロテインキナーゼ、ＫｉｔプロテインキナーゼまたはＦｌｔ−３プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 （もっと読む）

【課題】血管弛緩作用を有する経口組成物を提供する。より詳細には、血管弛緩作用を有し、専ら血管の弛緩を目的として用いられる、高血圧症や動脈硬化症の発生予防に有効な経口組成物を提供する。
【解決手段】プロシアニジン１重量部に対して還元型コエンザイムＱ１０を２〜２０重量部の割合で配合して経口組成物として調製する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。

（もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）酵素、特にＤＧＡＴ−１により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストとしてのフェニル誘導体の提供。
【解決手段】


の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうる塩及び／又はエステル。更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための使用。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、ＶＥＧＦにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング（Ｃｏｒｔｉｃａｌ ａｃｔｉｎ ｒｉｎｇ）の構造を増加させて、血管細胞間ＴＪ（Ｔｉｇｈｔ Ｊｕｎｃｔｉｏｎ）の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性（ｉｎｔｅｇｒｉｔｙ）を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性（ｆｅａｓｉｂｉｌｉｔｙ）に非常に優れている。 （もっと読む）

本発明は、濃縮治療用リン脂質組成物；濃縮治療用リン脂質組成物を有効な量投与するステップを含む、心血管疾患に関連する疾病、メタボリック症候群、炎症およびそれに関連する疾病、神経発達障害、および神経変性疾患の治療または予防のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質糖化を阻害し、糖尿病の合併症、例えばアテローム性動脈硬化症、腎症、網膜症、白内障または神経障害を予防および治療するための、2-ピロリドンの選択された誘導体の新規な適用に関する。 （もっと読む）

遺伝的変異の、個体中のロスタフロキシンに関連する生物活性への影響に基づく方法およびシステムが本明細書で提供される。特に、ＫＣＮＳ３、ＴＨＳＤ７Ａ、ＦＡＭ４６Ａ、ＬＯＣ３８９９７０、ＨＬＡ−ＧおよびＴＴＣ２９からなる群から選択される遺伝子ならびに／あるいはそれらとの連鎖不平衝における遺伝的変異の、遺伝子間または遺伝子内領域中の１つまたは複数の多型のロスタフロキシンに対する個体応答への同定された影響に基づく、組成物、方法およびシステムが本明細書に記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に示した意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

（もっと読む）

【課題】スフィンゴシン−１−リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】日常生活で食事や通常の飲料として経口摂取することで、内蔵脂肪沈着を防ぐ効果、体重増加を防ぐ効果、血糖値を下げる効果、動脈硬化を防ぐ効果、便秘を防ぐ効果が期待される生活習慣予防または改善に有効な飲食品、医薬品または飼料を提供する。
【解決手段】没食子酸、茶ポリフェノール、テアフラビン類、カフェイン、サポニン、アミノ酸、水溶性繊維等の茶葉成分を含有し、これらの成分の組み合わせが、相乗効果を有した結果、内蔵脂肪沈着、体重増加、血糖値上昇、動脈硬化等を生活習慣病予防あるいは改善させる飲食品、医薬品または飼料。 （もっと読む）