式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】 CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】 本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、脂質代謝調節のための手段、脂質代謝調節活性を有する化合物の効率的な探索方法、および探索のためのツールを提供することである。
【解決手段】本発明により、PCTP-L/StarD10タンパク質の発現および／または活性を抑制する化合物を有効成分として含む脂質取り込み抑制剤、PCTP-L/StarD10タンパク質の活性を測定する工程を含むスクリーニング方法、およびPCTP-L/StarD10遺伝子の機能が欠損した非ヒト動物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｍ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、Ｗ、ｎ、ｍおよびｏが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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抗増殖剤として有用な式Ｉに記載の化合物及びこれらの塩；抗体複合体、医薬組成物、治療方法、並びに合成方法を提供する：


（ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＡｒ¹は、本明細書で定義した通りである）
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【課題】
CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】
本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化１】


(I) （もっと読む）

構造式VIII(Q)


のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R¹、R²、およびR⁵は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³_、Ｒ⁴_、Ｒ⁵およびｎは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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本発明は、少なくとも２種の幹細胞刺激剤と少なくとも１種の医薬として許容し得る補形薬とを含む、幹細胞の刺激のためのヒトまたは動物用医薬組成物（Ｂ）に関するものである。 （もっと読む）

【課題】NF-κB阻害作用を有する化合物、およびそれを含有する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）表される化合物。


（式中、Ｒ^１はハロゲン原子を表し、Ｒ^２は水素原子または水酸基の保護基を表す。） （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）