【解決手段】一般式（Ｉ−Ｇ）


上記式で示される８−アザプロスタグランジン誘導体化合物、またはそれらの薬理学的に許容される塩の提供。
【効果】この化合物は、ＰＧＥ受容体のうちサブタイプＥＰ₂に対する結合が強いため、免疫疾患、アレルギー性疾患、神経細胞死、月経困難症、早産、流産、禿頭症、緑内障などの網膜神経障害、勃起不全、関節炎、肺傷害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝傷害、急性肝炎、肝硬変、ショック、腎炎、腎不全、循環器系疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル（Ｓｔｉｌｌ）病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、骨疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容される担体及び少なくとも１つのＩＬ−１２阻害剤、例えば遮断抗ＩＬ−１２抗体又はその断片を含む有効量の治療組成物を、自己免疫障害を有する対象に投与することによって自己免疫疾患を治療するための組成物及び方法を含む。
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本発明は、基材表面上のコーティング、及びコーティングされた基材を包含する。コーティングは、ポリマー、オリムス薬（シロリムス、エベロリムス、ゾタロリムス等）及びデキサメタゾン誘導体を含む。ポリマーは、疎水性ポリマー、好ましくはフッ素ポリマー、より好ましくは少なくとも２５重量％のフッ化ビニリデンを有するフッ素ポリマーであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、化合物、それらの調製法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、グルコピラノース単位あたり１〜３個の２−カルボキシエチル置換基、および少なくとも２個の硫酸基を含んでなる新規ポリ硫酸β−シクロデキストリン化合物に関し、この化合物は変形性疾患、変形性関節症、関節リウマチ、関節症または変形性関節炎の処置および／または予防のための、またはヘパリン誘導型の血小板減少症の処置のための、または軟骨修復もしくは結合組織修復のための有効成分として有用である。
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【課題】細菌感染症を有する患者を治療するための新規化合物、およびその有効量を有する薬学的製剤の提供。
【解決手段】例えば、下記式で表されるステロイド由来抗生物質。
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本発明は、血小板凝集阻害剤として用いられる下記一般式（１）の縮合複素環化合物、その製造方法及びこれを含有する血小板凝集阻害用医薬組成物に関するものである：


（１）
［式中、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｔ及びＸは明細書で定義したものと同義である。］ （もっと読む）

【課題】外在性IL-10を投与することの制限を解消し、哺乳類細胞中の内在性IL-10生成の増進方法を提供すること。
【解決手段】本発明は有効量のテトラサイクリン誘導体を投与することを含む、哺乳類の細胞及び組織中の内在性インターロイキン-10生成の増進方法である。また、その方法は有効量のテトラサイクリン誘導体を哺乳類に投与することによりインターロイキン-10生成を増進することを含む。好ましいテトラサイクリン化合物はそれらの抗菌活性を低下又は排除するように修飾されたテトラサイクリン化合物である。その方法は過度のIL-1及びTNFα生成を特徴とする哺乳類の医療症状を治療するのに使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、出血性障害、特に血液因子欠損症によって生じる先天性凝固障害、慢性もしくは急性の出血性障害、または後天性の凝固障害を処置するための方法に関し、血液凝固の増強が必要な被験体における第ＸＩ因子依存性血液凝固増強の方法であって、この被験体に対して非抗凝固性硫酸化多糖類（ＮＡＳＰ）を含む組成物の治療上有効な量を投与する工程を包含する方法血液凝固の増強が必要な被験体における第ＸＩ因子依存性血液凝固増強の方法であって：（ｉ）第ＸＩ因子が欠損していない被験体を選択する工程；および（ｉｉ）この被験体に対して非抗凝固性硫酸化多糖類（ＮＡＳＰ）を含む組成物の治療上有効な量を投与する工程であって、ここでこのＮＡＳＰが第ＸＩ因子依存性の様式で血液凝固を増強する工程を包含する方法、ＦＸＩに依存して血液凝固を増強し得る非抗凝固性硫酸化多糖類（ＮＡＳＰ）を特定する方法などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

式（I）、及び式（II）に記載した構造を有する化合物、式中置換基Y、Z、A、B、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が、本明細書に記述される。
【化１】
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ＴＬＲ７の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ７をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ７をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ７の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ７発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】迅速な止血が要求される外科手術時における優れた止血効果を達成するとともに、膨潤が小さく、且、吸水倍率も小さく優れた除去性を有し安全な止血材を提供する。
【解決手段】繊維状脱アセチル化キチン、好ましくは、脱アセチル化度が２０％〜９０％である繊維状脱アセチル化キチンのマレイン酸塩からなり、膨潤度が１．０〜２．５であることを特徴とする止血材、および繊維状脱アセチル化キチンのマレイン酸塩を止血材の形態に成形した後、熱処理を施して膨潤度を１．０〜２．５にすることを特徴とする前記した止血材の製造方法。 （もっと読む）

ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明の態様は、導電性の高い緩衝液における振幅の大きい長い電気パルスの送達を許容して、電気穿孔を受ける細胞に対する損傷を最小限にする電気穿孔のための技術に向けられる。

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オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜Ｖ［式中、変数Ｑ、Ｒ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載のとおり定義される］の５−フェニル−１Ｈ−ピラジン−２−オン誘導体を提供する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋ活性を調節し、過剰量のＢｔｋ活性に関連する疾患の処置に有用である。本化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性の疾患の処置に有用である。式Ｉ〜Ｖの化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は、賦形剤を含む組成物もまた開示される。

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本発明は、避妊、月経問題の低減および無月経の誘導のための方法であって、プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤と、子宮内膜の異常出血および／または不正出血を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質との組み合わせの制御放出を、子宮内用送達装置を使用して実施するための方法に関する。
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本発明は、凝固第VIII因子（FVIII）、及びフォン・ヴィレブランド因子（VWF）、及びそれらの複合体及びそれらの誘導体をコードする修飾核酸配列、このような核酸配列を含有する組換え発現ベクター、このような組換え発現ベクターで形質転換された宿主細胞、上記核酸配列によってコードされた組換えポリペプチド及び誘導体に関し、これらの組換えポリペプチド及び誘導体は、未修飾の野生型タンパク質と比較して延長されたインビボ半減期及び／又は改善されたインビボリカバリーと共に、生物学的活性を有する。本発明はまた、改善された発現収率をもたらす対応のFVIII配列に関する。本発明は、さらに、このような組換えタンパク質及びそれらの誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、このような修飾核酸配列を含む、ヒト遺伝子治療における使用のための導入ベクターに関する。 （もっと読む）