【課題】 薬物代謝酵素である精製されたポリペプチドを提供する。
【解決手段】 以下の（ａ）乃至（ｄ）からなる群から選択した単離されたポリペプチドである。（ａ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列からなるポリペプチド、（ｂ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列と少なくとも９０％が同一性のある天然のアミノ酸配列を有するポリペプチド、（ｃ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの生物学的活性断片、及び（ｄ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの免疫原性断片。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリジン、それらの調製のための方法、ならびにマスト細胞が関連する状態の処置および／または予防におけるそれらの使用のための方法に関する。例えば、１つの実施形態では、本発明により、自己免疫疾患および／または自己免疫疾患に関連する１つ以上の症状を処置または予防する方法であって、自己免疫疾患に罹っているかまたは自己免疫疾患を発病させる恐れのある被験体にピリジン化合物を投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

【解決手段】
下記式（１）で表されるアミド誘導体若しくはその製薬上許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【化１】


［式中の記号は明細書に記載のものと同じ。］
【効果】
式（１）で示される化合物若しくはその製薬上許容し得る塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Ｃ５ａ受容体拮抗作用を有しており、Ｃ５ａが関与する疾患の予防薬及び／又は治療薬や抗炎症薬として有用であり、さらに、Ｃ５ａ受容体を介して侵入する細菌やウイルスによる感染症の予防薬及び／又は治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、粘液糖タンパク質の産生に関連した呼吸器障害、皮膚障害、およびアレルギー性結膜炎を、非選択的抗コリン作動剤の投与に関連した有害効果を実質的に低減させつつ処置するのに有用な処方物ならびにその使用方法に関する。特に、上記処方物は、ムスカリン性アセチルコリンレセプターサブタイプＭ１および／またはＭ３の選択的アンタゴニスト（例えば、オキシブチニン）を、１種以上の薬学的に活性な薬剤（例えば、デスロラチジン）と組み合わせて含有する。 （もっと読む）

本発明はプロテインキナーゼＢ阻害剤として使用される化合物を提供し、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドである、ここでＴはＮまたはＣＲ^５であり、Ｊ^１‐Ｊ^２はＮ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり、Ｅは５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、Ｑ^１は結合または飽和Ｃ_１‐３炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯにより置き換えられ、ここでＲ^ｑは水素またはメチルであるか、またはＲ^ｑはＲ^１とまたはＱ^１の炭素原子と結合して環式部分を形成しているＣ_１‐４アルキレン鎖であり、リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しており、Ｑ^２は結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり、Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨであるが、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり、Ｒ^１は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しＲ^１が水素であり、ＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は請求項において定義したものと同義である。

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本発明は式（Ｉ）のプロテインキナーゼの阻害剤に関する。本発明はまた本発明の化合物を含む医薬組成物及び種々の障害の治療において組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態においては、これらの化合物はＦＬＴ−３、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えばＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１及び−２及びＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、ＳＲＣ、ＲＯＣＫ及び／又はＳＹＫプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は、細胞外マトリックス成分（たとえば、コラーゲン、プロテオグリカン、テネイシン、フィブロネクチン）の沈着の増加および／または異常な血管形成を伴う障害を包含するがそれだけには限定されない非新生物性過剰増殖性の上皮および／または内皮細胞障害を、治療、管理、予防および／または改善するために設計した方法および組成物に関する。そのような障害の非限定的な例には、硬変、線維症（たとえば、肝臓、腎臓、肺、心臓、網膜および他の内臓の線維症）、喘息、虚血、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、血管再狭窄、黄斑変性症、関節リウマチ、骨関節炎、小児血管腫、尋常性疣贅、カポジ肉腫、神経線維腫症、劣性栄養障害性表皮水疱症、強直性脊椎炎、全身性ループス、ライター症候群、シェーグレン症候群、子宮内膜症、子癇前症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、乾癬性関節症および乾癬が含まれる。本発明の方法は、ＥｐｈＡ２および／またはその内在性リガンドであるエフリンＡ１のモジュレーターである１つまたは複数の薬剤を有効量で投与することを含む。本発明はまた、１つまたは複数の本発明のＥｐｈＡ２／エフリンＡ１モジュレーターを、単独で、またはそのような非新生物性過剰増殖性の上皮および／または内皮障害の治療に有用な１つまたは複数の他の薬剤と組み合わせて含む、医薬組成物も提供する。診断方法およびＥｐｈＡ２／エフリンＡ１モジュレーターのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｘ、及びＹは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩に関する。その化合物はＣＢ１受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式１を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩を包含する。本発明の化合物はＳ１Ｐ_１／Ｅｄｇ１受容体アゴニストであり、よって白血球移動を調節し、二次リンパ組織中のリンパ球を隔離し、血管完全性を強化することにより免疫抑制活性、抗炎症活性及び止血活性を有する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物及び治療または予防方法に関する。

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心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えた化合物が記載される。当該方法は、ピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）

非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

医薬品(例えば、温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)としての使用のための式(Ｉ)：
【化１】


の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩、および該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ、ＹおよびＷは、本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩に関し、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。
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式（Ｉ）で表される新規の複素環化合物（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｗ、Ｔ、およびＴ’が、請求項１において示される意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であって、ＳＧＫ誘導性の疾患および状態の処置のために使用され得る。そのような疾患および状態とは、糖尿病、肥満、代謝症候群（脂質代謝異常）、全身性および肺性の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般にあらゆる型の線維症および炎症プロセスなどである。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、A、 X、 R² 及び Wは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、大腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患を処置する方法も提供される。
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本発明は、直接トロンビン阻害剤、Ｘａ因子阻害剤およびトロンビン／Ｘａ因子複合阻害剤から選択される抗血栓薬と組み合せてジピリダモールを患者に投与することを含む血栓塞栓性障害を治療および予防する方法、その処置方法に適している医薬組成物、ならびに、その医薬組成物を製造するためのジピリダモールの使用に関する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)活性が関連する疾患または障害の処置または予防のためのそのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えたアリールスルホンピリドキシン化合物が記載される。当該方法は、アリールスルホンピリドキシンを含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）