特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１レセプター（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ｉの新規な結晶、そのような新規な形態が含まれる医薬組成物およびｐ３８キナーゼ関連症状（例えば、関節リウマチ）の治療方法、そのような新規な形態の使用を提供する。 （もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、肺のアームの機能が不十分であるが、続発症する心臓のアームの機能不全ではない患者に、医療用補助薬または栄養補助薬を投与することで、心臓‐肺間の幹線の肺のアームの機能を改善する方法である。例示的な人は、慢性閉塞性肺疾患を患う人である。慢性的に投与するための好ましいペントースはＤリボースである。
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本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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本発明は式(I)または(II):


(I)


(II)
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態（該変数A、L₁、R³、R⁴、R^8a、R¹¹およびMは本明細書に記載の通りである）を提供する。式(I)または(II)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、選択的な第ＸＩａ因子インヒビター、または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重インヒビターである化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法を提供する。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、PPARデルタ又はPPARデルタ及びPPARアルファアゴニスト活性を示す、スルホニル−フェニル−オキサジアゾロン類及びそれらの生理学的に許容しうる塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、ラジカルは定義されるとおりである）の化合物、及びそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらを製造するための方法が記載される。これらの化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、さらにインスリン抵抗性が関与する障害、並びに脱随、及び中枢神経系及び末梢神経系の他の神経変性障害の処置及び／又は予防に適する。
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ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療のための医薬の製造における、式Ｉ


（上式中、Ｙ、Ｗ^１からＷ^４、Ｚ^１からＺ^４及びＲは明細書に記載の意味を有する）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供される。
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本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、および、例えば、CXCR2受容体仲介状態もしくは疾患を予防もしくは処置することにおける、医薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】過活動膀胱症候群の諸症状、とくに尿意切迫感に対する強力な改善作用を期待できる化合物として、ムスカリン受容体拮抗作用に末梢神経テトロドトキシン非感受性Na⁺-channel抑制作用を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）


で表されるキナゾリノン誘導体の光学活性体もしくはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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本発明は、２−フェニル−６−アミノカルボニル−ピリミジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）