本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）の調節剤として有用な、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の２−アミノベンズイミダゾール誘導体に関する。他の態様では、本発明は、ある治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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ある種の置換ベンズアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体が媒介する疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規ピペラジン誘導体を開示する。医薬組成物、炎症状態の治療方法、ＣＮＳ障害の治療方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法もまた開示する。
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本発明は、化学式Ｉの化合物：


又はその薬理的な塩を提供し、Ｒ_１、Ｒ_２及びＡ、Ｂ、及びＣ環はここに定義されているとおりである。化学式Ｉの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Ｉの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Ｉの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、定義した液滴サイズを調整するための、少なくとも一つの不活性で不揮発性の助剤物質を含んだ吸入噴霧剤を含まないエアロゾル製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉａ
【化１】


〔式中：
Ｒ^ａ＊は水素またはＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^ｂ＊は−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキルまたは−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキルであり；
Ｙは−ＣＯＮＨ−または５員ヘテロアリール基である。
Ｒ^２＊はＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^３＊はハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＦ_３、カルボキシ、−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または酸素、窒素および硫黄からなら成る群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ環式環であり、当該環は所望により、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルカルボニル、所望によりアミノカルボニルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルコキシ、または所望によりヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルで置換されており；
Ｒ^４＊は水素、ハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、ニトリル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、イミダゾリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊、または−ＳＯ_２−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊であり；そして
Ｒ^５＊は水素、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_８−アルキルであり；
Ｒ^８＊およびＲ^９＊は独立して、水素、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または所望によりヒドロキシルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルである〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の組成物および使用に関する。
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【課題】呼吸器疾患の治療のための新規医薬組成物。
【解決手段】本発明は１以上、好ましくは１つの一般式１の化合物


１
式中、A、B、X、R^１、R^２及びR^３基は請求項及び請求項に定義された通りである）に加えて、少なくとも１つの抗コリン薬２及び少なくとも１つのステロイド３を含む新規医薬組成物、それらの調製方法及びそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される化合物、及びその塩、それらの調製方法に関し、それらを含む組成物、さらにはさまざまな障害、例えばアレルギー性鼻炎、の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
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本発明は、肥満哺乳動物において体重減少を誘発するための化合物１４３６の使用を対象とする。本発明の別の態様は、外因性肥満を伴う合併症を、化合物１４３６の投与により治療する方法である。この合併症としては、ＩＩ型糖尿病、高血清コレステロール、心臓発作および脳卒中の発生、（特に、ピックウィック症候群における）睡眠時無呼吸、先天性肥満症候群（先天性レプチン、ＰＯＭＣ、およびＭＣ４Ｒ欠損症を含む）、非アルコール性脂肪性肝炎、および肥満による手術における合併症が挙がられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課 題】本発明は、神経疾患を治療するのに有効な神経新生を促進させうる薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】（１）（イ）ＨＧＦ蛋白質もしくは（ロ）ＨＧＦ蛋白質の部分ペプチドであってＨＧＦ蛋白質と実質的に同質の活性を有するペプチド又はこれらの塩、あるいは（２）（イ）ＨＧＦ蛋白質をコードするＤＮＡもしくは（ロ）ＨＧＦ蛋白質の部分ペプチドであってＨＧＦ蛋白質と実質的に同質の活性を有するペプチドをコードするＤＮＡ又は（ハ）それらＤＮＡとストリンジェントな条件下でハイブリダイズし、かつＨＧＦ蛋白質と実質的に同質の活性を有する蛋白質もしくはペプチドをコードするＤＮＡを含むＤＮＡを有効成分として含有することを特徴とする神経新生促進剤。 （もっと読む）

ある特定の新規の置換イミダゾール−４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、ＣＣＫ−１Ｒのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン等、Ｒ^１は式：


で示される基、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２はアルコキシ置換アリール等、Ｒ^３は水素又はアルキル、Ｑは低級アルキレン］で示される化合物。 （もっと読む）