【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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ネブライザー製剤が、超音波の存在下でのジプロピオン酸ベクロメタゾン一水和物の結晶化によって得られた、０．５〜３ミクロンの大きさの粒子を含む。 （もっと読む）

式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
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本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ’は、
基ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ８を表し；ＡおよびＢは、存在する場合、互いに独立して、１ま
たは２個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は１個以上の水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基によって置換されており；この（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基は置換されていてもよく；Ａ＋Ｂは、多くて２個の炭素原子を表し；Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；この（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基は置換されていてもよく；Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシドまたはチオモルホリンＳ−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｙは水素原子、ハロゲン、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐもしくはシアノ基を表し；Ｒ８は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アリル基またはフェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、このフェニル基は１または２個の０−メチル基によって置換されていてもよく；ｐは、０、１および２から選択される整数を表す］に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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式（Ｉ）または（Ｉ−Ａ）［式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、本明細書で定義される意義を有する］で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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【課題】不均一な硫酸化多糖類集団の分析およびモニタリング方法。
【解決手段】多糖類を含む組成物試料を分析する方法であって、試料の構造特徴が以下から選択される一つまたは複数の一次産出物を決定することによって提供される方法：a．一つまたは複数の成分糖または二糖の存在または；b．ブロック成分が、複数の糖または多糖で構成される成分である、一つまたは複数のブロック成分の存在または量；c．糖の代表物が、検出可能性を増強するように改変された糖である、一つまたは複数の糖の代表物の存在または量；d．三次元構造の指標、または三次元構造に関連したパラメータの存在または量；およびe．改変された糖が、調製物を作製するために用いられる開始材料に存在するが、調製物を産生する際に変化した糖である、一つまたは複数の改変糖の存在または量。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（I）によって表されるスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製方法、及び様々な疾患の処置のための医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】診断および治療において利点を有する新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子及びベクター、宿主細胞、抗体、ＦＧＦ様ポリペプチドを生産する方法、ＦＧＦ様ポリペプチドに関連した疾患の診断及び処置のための方法を提供する。
【解決手段】単離された核酸分子であって、以下：（ａ）特定のヌクレオチド配列；（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列；（ｃ）特定のポリペプチドをコードするヌクレオチド配列；（ｄ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｃ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および（ｅ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

本出願はインドリルマレイミド誘導体を含む、経口投与に適当な固体医薬組成物、これらの製造方法および該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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この発明は、新規な４−（４−シアノ−２−チオアリール）ジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または組み合わせての使用、および／また、疾患の処置および／または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

４−［２−（４−メチルフェニルスルファニル）フェニル］ピペリジンおよび治療上許容可能なその塩の治療的使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されているある種のピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−置換された化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、及び、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、並びにＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患及び障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療における、そのような化合物及び組成物の、インビトロ並びにインビボでの、使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書と同義である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに化合物の製造方法も提供される。
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