本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、ＰＩ３Ｋの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 （もっと読む）

[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の結晶形、その調製方法、その結晶形を含む医薬組成物、CRTH2が仲介する障害又は疾病の１つ以上の徴候を治療、予防又は改善するために前記医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）で示されるイミダゾ[４,５−ｃ]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）および／または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）および／または腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）および／またはインターロイキン−６（ＩＬ−６）によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。


（Ｉ）
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本発明は，喘息，ＣＯＰＤ及び他の呼吸器疾患の治療用吸入薬としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロールの新規な使用，並びに併用吸入療法としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロール及びコルチコステロイド又は他の治療上活性な薬剤の新たな使用に関する。また，本発明は，呼吸器疾患の治療におけるバンブテロールに関連付けられる薬剤耐性及び喘息増悪の危険性を減少させるＲ型バンブテロールの新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、R¹、R²、R³、R^a、R^b、R^c、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである）の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】喘息および炎症性気道疾患の治療におけるリポキシンおよびアスピリン誘発リポキシンおよびそれらの安定な類似物を提供すること。
【解決手段】本発明のリポキシン（ＬＸ）は、気道の炎症を減らすだけでなく、アレルゲン感作およびエアロゾル攻撃に応じた応答性亢進も少なくする。結果的に、本明細書中で開示されたリポキシンは、喘息およびそれに関連した気道および呼吸器の炎症障害を治療および／または予防するのに有用である。本発明は、喘息、それに関連した気道および呼吸器の炎症障害に付随した病気を治療または予防する方法に関する。これらの方法は、被験体に、下記の式を有するリポキシン類似物の有効量を投与して、その結果、喘息またはそれに関連した気道または呼吸器の炎症障害を治療する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】炎症細胞におけるＣＯＸ−２酵素活性の発現を特異的に抑制または防止し、その一方で胃粘膜におけるＰＧＥ_２合成には殆どまたは全く影響しないため胃腸の不快感を伴うことなく製剤を使用できるような組成物。
【解決手段】第１の成分としてホップから単離または誘導された画分；および第２の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択されるメンバー少なくとも１つを含む、組成物。 （もっと読む）

定量噴霧式吸入器により長時間作用性のムスカリン拮抗剤および長時間作用性のβ_２アドレナリン受容体作動剤を肺送達するための組成物、方法および系が提供される。特定の実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用なアリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

ＣＩＲＰ阻害剤を含む医薬組成物を開示する。炎症性状態に罹患している被験対象を処置する方法であって、前記被験対象にＣＩＲＰ阻害剤を投与することを含む方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、ＡＳＫ１遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＡＳＫ１遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＡＳＫ１遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、ＧＡＴＡ３遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＧＡＴＡ３遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＧＡＴＡ３遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、ＣＳＢＰ／ｐ３８／ＲＫキナーゼの阻害能を有する化合物の提供。
【解決手段】化合物（Ｉ）又は（Ｉａ）
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【課題】固形腫瘍及び血液由来の腫瘍等の癌、うっ血性心不全等の心臓疾患、骨粗鬆症、及び遺伝子性、炎症性、アレルギー性及び自己免疫疾患等の、哺乳動物における疾患または障害を治療または予防するのに有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる方法。特に、哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物に関する。 （もっと読む）

インダゾール化合物（Ｉ）、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびＣＣＲ４受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
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式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、好ましくは製薬上許容される塩は、脾臓チロシンキナーゼ（ＳＹＫ）の阻害剤であり、したがって不適切な肥満細胞活性化から起こる疾患、例えばアレルギー性疾患および炎症性疾患の治療において潜在的に有用であり、また癌、特に血液腫瘍の治療において潜在的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むｓｉＲＮＡであって、前記アンチセンス鎖の全部または一部がアンチセンス二重鎖領域を含み、前記センス鎖の全部または一部がセンス二重鎖領域を含み、前記アンチセンス二重鎖領域が前記センス二重鎖領域と少なくとも部分的に相補的であり、前記ｓｉＲＮＡが前記アンチセンス二重鎖領域と前記センス二重鎖領域とからなる二重鎖領域を含み、ａ）前記アンチセンス鎖が、配列番号２、４、６、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８、４０、４２、４４、４６、４８、５０、５２、５４、５６、５８、６０、６２、６４、６８、７４、７６、７８、８０、８２、８４、８６、８８、９０、９２、９４、９６、９８、１００、１０２、または１０４のヌクレオチド配列を含むか、またはｂ）前記アンチセンス鎖が、全部もしくは一部が配列番号１もしくは７０の一部と相補的であるアンチセンス二重鎖領域を含むｓｉＲＮＡに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、気道の疾患の治療における抗炎症剤として有用なｐ３８ ＭＡＰキナーゼのインヒビターであり、式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された５員もしくは６員単環ヘテロアリール、または式（ＩＩ）（式中、ｎは１または２であり、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、ＨもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、それらに結合する窒素とともに、ＮおよびＯから選択されるさらなるヘテロ原子を任意で含む６員複素環を形成する）のラジカルであり、Ｙは−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）_Ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）であり、Ａは、任意で置換された二価アリーレンラジカル、または単環もしくは二環ヘテロアリーレンラジカル、または５個もしくは６個の環原子を有するＣ_３−Ｃ_６二価シクロアルキレンラジカル、または環窒素がＲ^２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ−に結合しているピペリジニレンラジカルであり、Ｗは、結合、−ＮＨ−または−Ｃ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）（ここで、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、独立して、Ｈ、メチル、エチル、アミノ、ヒドロキシルまたはハロである）であり、Ｒ^２は特許請求の範囲で定義されたラジカルである。 （もっと読む）