一般式（Ｉ）［式中、基Ｒ^１〜Ｒ^７ならびにＸ及びＹは、請求項１記載と同義である］の、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む、ヘテロアリールオキシ−置換ベンズアミドを開示する。本発明の化合物は、呼吸器の疾患、特にＣＯＰＤ及び喘息の処置のために適切である。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−４−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ２受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(１)


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法および中間体、ムスカリンアンタゴニストとしてのその使用、ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なアミノアルコール誘導体を提供する。
【解決手段】
（＋）−２−アミノ−４−[２−クロロ−４−（３−ヒドロキシフェニルチオ）フェニル]−２−ヒドロキシメチルブチルホスホン酸モノエステル、薬学的に許容される塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物ならびにそのような誘導体を調製するためのプロセス、その誘導体の調製において使用される中間体、その誘導体を含有する組成物およびその誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多数の疾患、障害および状態、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸性の疾患、障害および状態に有用である。
【化１】
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ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−１（ＮＨＥ−１）の阻害剤である、本発明の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。

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【課題】優れたＩκＢキナーゼ阻害作用、さらにはＴＮＦα産生抑制作用を有し、ＮＦ−κＢおよびＴＮＦαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ［２，３−ｅ］インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏ−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の処置及び／又は予防に有用な式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びこうした化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される疾患の処置に有用であり、炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用であり、その結果、たとえば組織の損傷、気管の炎症、気管支の活動亢進、リモデリング（remodeling）または疾患の進行が減少する化合物の提供。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


で示される５−フェニルチアゾール誘導体、およびその医薬として許容される塩。さらにはその製造法。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト（ＣＣＲ１ではない）；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰＩアンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物；並びに呼吸器疾患（例えば、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)または喘息）の処置におけるその使用；Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ１を活性化させる化合物を提供する。特定の化合物は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ３に比して、受容体のサブタイプ１を選択的に活性化させる。Ｓ１Ｐ１の活性化、アゴニズム、阻害またはアンタゴニズムが医学的に適応となる異常な状態の治療のための、本発明の化合物の使用および方法を提供する。
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本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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【課題】生体機能の改善を図る生体改善ガス及びその供給装置を提供する。
【解決手段】生体改善ガスは、水素、酸素及び空気の混合ガスで、水素の割合を全体の略５パーセントとする。生体改善ガス供給装置１は、水の電気分解により水素及び酸素の混合ガスを生成する第１次混合ガス生成装置１１と、この装置１１で生成された水素及び酸素の混合ガスと大気中から取り込む空気とを混合し、水素の割合を全体の略５パーセントとする混合ガス（生体改善ガス）を生成する第２次混合ガス生成装置１２と、生体改善ガスを生体に送給するためのガス送給部材８とを備えて構成される。 （もっと読む）