【課題】本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その合成プロセス及び医薬組成物における誘導体の使用を提供することである。
【解決手段】本発明は一般式（１）を有する新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法及びその薬剤としての使用に関する。

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本発明は 、式（Ｉ）で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−Ｂ１Ｒアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化１】

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【課題】ＩＬ−６シグナル伝達阻害作用を有する新規化合物を見出し、ＩＬ−６の異常産生に伴う疾患に対する治療、予防又は抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される、化合物又はその塩。


（式中、Ｘは単結合等を示し、Ｙ^１−Ｙ^２は−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ＝等を示し、Ｚは単結合等を示し、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ及びＲ^２ｃは水素原子等を示し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子等を示す。ただし、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａが同時に水素原子を示すことはない。） （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、進行の遅延に有用である。これらの新規化合物は構造:W-L-Z(I)またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬的に許容される塩を有し、ここで、W、Lは本明細書に定義する通りであり、そしてZは以下の二環式アリール機：(a)、(b)、(c)、(d)から選択される。

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本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）で示される化合物またはその塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＳ１Ｐ１受容体によって媒介される種々の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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式（１）に記載の縮合複素環式化合物が提供される：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｍは、本明細書中において定義されるとおりである。提供される化合物およびその薬学的組成物は、ヒトをはじめとした哺乳動物における、種々の状態（例えば、疼痛、炎症、認知障害、不安、鬱病などが挙げられるがこれらは非限定的な例である）の予防および処置に有用である。一つの実施形態において、本発明で提供される化合物、薬学的組成物および方法は、哺乳動物における一連の状態（例えば、様々な起源または病因の疼痛、例えば、急性、慢性、炎症性および神経因性の疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）であるがこれらに限定されない）を処置、予防または改善するために有用である。

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本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、Y及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

本発明は、１種類以上のTRPチャネルの遮断によって緩和される疾患または病気の予防または治療におけるカンナビノイド含有植物抽出物の使用に関する。遮断されるTRPチャネルのサブセットが、TRPAチャネルであるのが好ましい。TRPAチャネルが、TRPA1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPMチャネルである。TRPMチャネルが、TRPM8チャネルであるのがより好ましい。予防または治療される疾患または病気が、ガンであるのが好ましい。より好ましくは、治療されるガンとして、前立腺ガン、乳ガン、結腸ガン、肺ガンまたは皮膚ガンが挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPVチャネルである。TRPVチャネルが、TRPV1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＢＲ）モジュレータ効果を有し、一般式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は定義された通りである、の新規キサンチン化合物、該化合物の製造方法、並びに一過性下部食道括約筋弛緩の抑制、胃食道逆流疾患の治療、並びに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のための、場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせたそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R¹は、(A)又は(B)を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X₁、X₂、X₃、X₄、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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式Ｉ：


（サクサグリプチン）
の化合物の物理的結晶構造、例えば、好ましくは、実質的に純粋な形態、および本明細書に記載した他の形態の、その遊離塩基一水和物（Ｈ−１型）およびその塩酸塩、例えば０.７５当量のＨ₂Ｏを含有する塩酸塩（Ｈ０.７５−３型）および２当量のＨ₂Ｏを含有する塩酸塩（Ｈ２−１型）、および塩酸塩（パターン Ｐ−５）、化合物ＩもしくはＩＡの構造を含有する医薬組成物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、およびこのような構造を用いた糖尿病のような疾患の治療方法が提供される。
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本発明は、新規のベンズイミダゾール誘導体、その調製、医薬品としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関連し、ここで化合物は式（I）


を持ち、その置換基は請求項1で定義したもの、ならびにその塩、溶媒和物、水和物、およびN-酸化物である。
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【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(a)を表し、かつR¹、B、及びYは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ（式中、変数Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＹは本明細書中に記載されている通りである。）の化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Srcファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節する能力を持つ抗炎症剤として使用するための、一般式I：


［式中、X、A、R₁およびR₂は明細書中に定義されるとおりである。］
の化合物に関する。
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【解決手段】本発明は、ＧＡＤ固有作用ではなく全身的効果を引き起こすようなＧＡＤワクチン接種の方法及び処方に関している。本発明は、ＧＡＤ固有作用に関係のない人間の疾患の治療に使用できる。本発明は、感作目的のプライムアンドブースト投与法に続いて治療目的のブースト投与法で少なくとも一種の隔絶自己抗原を投与することで、自己免疫疾患又は病気を治療する方法を含んでいる。これは、診断後直ぐに行ってよい。隔絶自己抗原の例には、ＧＡＤ６５ ＧＡＤ６７、プロインスリン、ミエリン塩基性タンパク質、ＭＯＧ及びコンドロイチンIIが含まれる。
本発明は、診断から６ヶ月内に自己抗原疾患を治療する薬剤及び方法に関係している。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式（A）又は式（B）を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

式Ｉ、
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ²、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、およびＡ⁴は説明で与えられる意味を有する）の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩類が提供され、化合物は、リポキシゲナーゼ（例えば１５−リポキシゲナーゼ）活性の阻害が所望されおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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