本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書に定義されたとおりである）で示される４，４−二置換ピペリジン誘導体及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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式Ｉ


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】本発明は、大腸内SCFA濃度やムチン濃度を十分に高め、腸内細菌に対する大腸バリア機能を増強し、また大腸粘膜免疫系に望ましい修飾作用をより効果的に示す飲食品組成物を提供することにある。
【解決手段】平均重合度8のフラクタンを含有し、炎症性腸疾患抑制作用を有する飲食品組成物。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ、ｘ及びｎは、本明細書中と同義である］で示される、５−ＨＴ_６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びこれらの使用方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＸは、互いに独立に、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、（ハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）アリール基またはヘテロアリール基であり、Ｒ_２は、ハロゲン原子またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリール基である。］のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体、それらの調製法、ならびにそれらの治療的使用に関する。
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式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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式（Ｉ）で表される化合物が開示される。これらの化合物において、（１）又は（２）は、複素環式環である。前記化合物は、鎮痛薬、かゆみ止め薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、食欲抑制薬／抗肥満剤として、並びに痛覚過敏、薬物嗜癖、呼吸抑制、ジスキネジア、痛み（神経障害性の痛みを含む）、過敏性腸症候群及び胃腸運動障害のための治療薬として有用である。
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【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

ＰＫＣθ阻害剤として有用なプリノン類およびＩＨ−イミダゾピリジノン類の化学物質群ならびにこれらの使用の方法が開示されている。この物質群は式Ｉで表される。代表的な例はＩＩである。

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本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH₃C-(CH2)_n-CH_m===CH_mRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。

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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが判明し、そのため例えば呼吸器疾患、てんかん又は痙攣等、カリウムチャネルの調節に反応する疾患又は障害等の多様な治療に重要な候補である、新規のベンゾイソオキサゾール誘導体に関する。Ｘは、ＣＯ−ＮＲ’Ｒ”、ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ＣＯ−ＮＨ−Ｓ、ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ’’’、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ≡Ｎ、ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ”、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル及び［１，２，４］オキサジアゾリジン−５−オンからなる群より選択される置換基を表し、Ｒ’及びＲ”は、互いに独立に水素、アルキル又はフェニルを表し、Ｒ’’’はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル又はフェニルを表し、フェニルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びニトロから選択される置換基で１回又は複数回場合により置換されていてもよい。
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本発明は、式Ｉの化合物、ならびに５−ＨＴ６受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経系障害の治療処置におけるその使用を提供する。
【化１】

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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なオキソ架橋ジアゼパン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インビトロにおいてラット子宮のエストロゲン・レセプター標本よりもラット前立腺のエストロゲン・レセプター標本に高い親和性を持ち、並びに／又は５ＨＴ２ａレセプター及び５ＨＴ２ａトランスポーターの発現の促進に関して顕著な作用を持つ医薬としての有効成分として一般式（Ｉ）の新しい８β−置換エストラトリエン、それらの製造、それらの治療的使用、そして上記新しい化合物を含む医薬としての調剤形状を説明する。
【解決手段】ここで一般式（Ｉ）中、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁶ 、Ｒ^6′、Ｒ⁷ 、Ｒ^7′、Ｒ⁹ 、Ｒ¹¹、Ｒ^11′、Ｒ¹²、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ^15′、Ｒ¹⁶、Ｒ^16′、Ｒ¹⁷及びＲ^17′は本明細書中に示された意味を持ち、かつＲ⁸ は直鎖若しくは分枝鎖の、場合により部分的若しくは完全にハロゲン化されたアルキル又はアルケニル・ラジカルであって、最大５の炭素原子を持つもの、エチニル−、あるいはプロプ−１−イニル・ラジカルを意味する。本発明は、エストロゲン欠乏誘発性疾患及び症状の治療のためのこれらの化合物の使用、並びに子宮よりも骨におけるエストロゲン作動性作用に優先的に解離作用を持つ化合物の全体構造の中の８β−置換エストラトリエン構造部分をも説明する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、ミクロスフェアに組み込まれているネモルビシン塩酸塩を含む医薬組成物に関する。組成物は、化学塞栓療法、具体的には腫瘍の局所領域治療に有用である。 （もっと読む）