ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の１つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動（例えば喫煙中止）、胃腸障害、および心臓血管状態のようなＣＢ_１受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。

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本発明は、化学式Ｉ又はＩＩの新規化合物、その薬学的に許容可能な塩、並びにそれらの水和物、溶媒和物、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形体、及びプロドラッグに関し、また、それらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。
【化１】


【化２】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、及びＲ_７は、明細書に定義された通りである。本発明の化合物は、ＨＳＰ誘導剤であり、このような効果により各種病的ストレスを伴う疾患の治療に有用である。また、本発明は、前記新規化合物の製造方法に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための医薬の製造方法における前述の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応する様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である、式（Ｉ）の新規なピラゾール誘導体に関する。
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本発明は、Ｙが、Ｎ（Ｒ_７）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ_７）ＣＯ−Ｎ（Ｒ_７）−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｒ_７）Ｓ（Ｏ）_ｎ−から選択される基であり；Ｒ_１が、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_６が、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル、ベンジルまたはベンゾヒドリル、複素環式基、炭素環式基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル基から選択される基である；塩基または酸付加塩および水和物または溶媒和物の形態である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法および自己免疫障害、疼痛、胃腸障害、心血管障害および癌を治療するために、腸管障壁を通過することができるＣＢ_２受容体拮抗薬としてのその使用に関する。

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本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む、式Ｉの化合物を提供する。


ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、１種または複数の式Ｉの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β HSD1)を阻害する化合物を作製する方法に関する。1つの方法は、(a) 式(II)の化合物とアミンの存在下でのキラル塩基、およびアルキル化剤R3-LGとを順次接触させる工程、(b) (a)の生成物と酸とを接触させることで塩を形成する工程、ならびに(c) 塩と塩基とを反応させることで式(I)の化合物を形成する工程を含む。式中、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義の通りである。 （もっと読む）

ＴＲＰＡ１に関連した障害を治療するための化合物および組成物が本明細書中に記載される。本発明は、ＴＲＰＡ１チャンネルの活性を調整することによる、疼痛のような症状を治療するかまたは予防するための方法および組成物を提供する。本明細書中に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１媒介性イオン流束を阻害することにより、あるいはＴＲＰＡ１により媒介される内向き電流、外向き電流または両方の電流を阻害することにより、ＴＲＰＡ１の機能を調整する。 （もっと読む）

【課題】服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる方法及びその製造のための薬剤包装装置を提供する。
【要約】本発明は経口投与用速溶性製剤の製造方法及びその製造、並びに包装装置に関し、薬剤学的活性成分と糖又は糖アルコール類を含む混合粉末を包装材に充填させた後、この充填物を加熱することを特徴とし、このような本発明によれば、服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する経口投与用速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる。 （もっと読む）

本発明の目的は式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、光学異性体形態、ジアステレオ異性体及びラセミ化合物、これらの化合物の調製、これらを含有する医薬品及びその製造、ならびに癌などの疾病の制御又は予防における上述の化合物の使用にある。
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式（Ｉ）の縮合ヘテロ環化合物：


（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
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例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

置換されているモルホリン−４−イル部分により２位で置換されている一連の６，７−ジヒドロ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン誘導体は、ＰＩ３キナーゼ酵素の選択的阻害剤であり、したがって、医学において、例えば炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼の状態の処置において有益である。 （もっと読む）

本明細書では、Ｎ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−｛［（３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドの静脈内および経口製剤が提供される。製剤を製造および使用する方法も提供される。
【図１】

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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】新規の置換ピロール化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形態、それらの立体異性体、それらの多形体、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物の提供。
【解決手段】本発明は特に、以下の一般式（Ｉ）：


の新規の置換ピロール化合物、それらの類似体、それらの誘導体、それらの多形体、それらの互変異性形態、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物、それらを含有する製剤組成物に関する。本発明は、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、ならびに医療におけるこのような化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステル（化合物A）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）