本発明は一般式(I)


(I)
（式中、A¹、A²、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は明細書に定義されたとおりである）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品、これらの製造並びにこれらの使用に関する。
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特定の配列依存性の免疫刺激性ＲＮＡモチーフを含む免疫刺激性ポリマー、ならびにこのような免疫刺激性ポリマーおよびこのようなポリマーを含む組成物を使用するための方法が、本発明に従って提供される。配列依存性の免疫刺激性ＲＮＡモチーフおよびこのようなモチーフを組み込んだポリマーは、ＴＬＲ７およびＴＬＲ７関連サイトカインであるＩＦＮ−αの強力なおよび選択的な誘導因子である。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＬＲ９アンタゴニスト化合物およびそれらの治療的または予防的使用に関する。本発明は、新規な免疫調節オリゴヌクレオチドおよびＴＬＲのアンタゴニストとしてのイムノマーおよびその使用方法を提供する。これらの免疫調節オリゴヌクレオチドは、ＴＬＲリガンドまたはＴＬＲシグナリングアゴニストに応答して、ＴＬＲ媒介シグナリングを完全に除去することなく抑制する独特の配列を有する。本方法は、自己免疫、炎症、炎症性大腸炎、狼瘡、アレルギー、喘息、感染症、敗血症、癌および免疫不全の予防または処置における用途を有し得る。
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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する、一般化学式Iの化合物(式中、A、B、D、Y、R¹、R²、R³、R⁴、及び、R⁵は、明細書に定義されたとおりである)、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、及び、それらの塩、特に、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、それらの調製、該生理学的に効力のある化合物を含む医薬組成物、それらの調製、及び、それらの使用に関する。


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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換二環式ピペリジニル−およびピペラジニルスルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

一般式が式(I)：


で表される化合物であって、癌、神経変性のおよび心血管疾患などの疾患に関係する炎症を治療する活性をもつ化合物を開示した。医薬組成物および使用の方法も記載した。
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本願発明は、式（I）｛式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は当該出願に記載されている。｝によって表される化合物、又は医薬的に許容し得るその塩に関する。これらの化合物は、MAPキナーゼ・シグナル伝達経路の構成要素であるタンパク質キナーゼ、酵素MEK1及びMEK2を阻害する。そのような化合物は、抗過剰増殖性の細胞活性を有するので、そのため、癌などの細胞増殖性疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのケイ素誘導体に関する。該ケイ素化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ケイ素化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ケイ素誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のケイ素誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＺＮＦ３１２ｂ遺伝子及びその断片を含む胃癌診断用マーカー、それを使用した胃癌診断方法、及び前記マーカーを使用した胃癌誘発物質又は胃癌抑制物質のスクリーニング方法に関するもので、より詳細には、ＺＮＦ３１２ｂ遺伝子が胃癌で特異的に発現が増加しており、前記遺伝子の過剰発現または抑制によって胃癌細胞株の細胞増殖と腫瘍形成能が活性または抑制され、ＺＮＦ３１２ｂ遺伝子の発現が細胞増殖シグナル伝達系に作用して胃癌を誘発するので、前記遺伝子をマーカーにして胃癌の診断、胃癌誘発動物の製造、胃癌の予防及び治療、及び胃癌特異的抗癌剤の開発等に使用することができる。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質であることが見出された新規な１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的特性のために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関するもの、平滑筋収縮に関する疾患又は傷害、内分泌疾患又は内分泌傷害、神経変性に関する疾患又は傷害、炎症、痛み及び化学物質の乱用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関する疾患又は傷害等の疾患又は傷害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）分子を介して仲介される免疫刺激を抑制して、免疫機能を改変するための化合物及び方法の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物。


全身性紅斑性狼瘡、インスリン依存性糖尿病、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊髄炎、自己免疫溶血性貧血、ベーチェット症候群、橋本甲状腺炎、特発性血小板減少症、重症筋無力症、悪性貧血、結節性多発動脈炎、多発筋炎／皮膚筋炎、原発性胆管硬化症、サルコイドーシス、硬化性胆管炎、シェーグレン症候群、全身性硬化症、及びウェジナー肉芽腫症等の自己免疫疾患に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）のキノリン化合物およびこれらの塩に関する。該化合物は、有益な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。


式（Ｉ）において、Ｒは、式（Ｒ）の部分であり、ここで、^＊はキノリニル基に対する結合部位を示し、Ａ、Ｂ、Ｘ’、Ｙ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、ＸおよびＡｒは、請求項１に定義されたとおりである。
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室温安定性の水性カンナビノイド製剤が開示される。好ましい実施形態では、カンナビノイド製剤は、緩衝溶液、ならびにエタノール、プロピレングリコールおよびポリエチレングリコールなどの有機共溶媒の混合液中のドロナビノールを含む。本発明のさらなる目的は、以下の容量、すなわち、（ｉ）約１５〜約５０％のエタノール、ならびに（ｉｉ）（ａ）約０．１％〜約２５％のプロピレングリコール、（ｂ）約１〜約３０％のポリエチレングリコール、および／または、（ｃ）（ａ）および（ｂ）の組合せであるグリコールを含む製剤を提供することであり、その製剤は、ネブライザーによる投与に適する。
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胃への治療剤の遅延放出およびパルス放出のための剤形が記述される。剤形は、胃滞留性剤形であり、それは投与後、薬剤の胃および上部胃腸管への放出を達成する。剤形は、プロトンポンプ阻害剤などの酸に不安定な活性薬剤の投与において、そして、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）や夜間酸分泌（ＮＡＢ）などの胃酸分泌を治療する際に、特に使用される。 （もっと読む）

非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制に用いられる薬剤を形成する核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストの使用を提供する。また、非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制のための方法であって、治療に効果的な量の核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストを、当該予防、軽減、または抑制を必要とする患者へ投与することを含む方法も提供する。NR4Aアゴニストは、6-メルカプトプリンとすることができる。該薬剤および方法は、皮膚の瘢痕の予防、軽減、または抑制に使用されることが好ましい。本発明の薬剤および方法は、創傷の治癒促進に使用することができる。 （もっと読む）