本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての５−（ヘテロ）アリール−４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成の方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまたそのような化合物および組成物の使用、特にＣＢ_１受容体が関与するかもしくはこれらの受容体の操作によって処置することができる障害において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

本発明は、STAT3発現を阻害する核酸分子を提供する。本核酸分子を使用する方法も、提供されている。 （もっと読む）

本発明は、高血圧、糖尿病、および炎症性疾患の治療に有用であるチアゾリジンジオン類似体に関する。式（Ｉ）、この式中：Ｒ_１およびＲ_４のそれぞれは、独立して、Ｈ、ハロ、脂肪族、およびアルコキシから選択され、ここで、この脂肪族およびアルコキシは、１−３個のハロで場合によっては置換されており；Ｒ_２は、ハロ、ヒドロキシ、または場合によっては置換されている脂肪族であり、およびＲ’_２は、Ｈであるか、Ｒ_２とＲ’_２は、一緒にオキソを形成し；Ｒ_３は、Ｈであり；ならびに環Ａは、フェニルである。

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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有するアミド、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性を随伴する疾病を治療するためのそのような化合物の使用に関する。本化合物は、例えば、自己免疫疾患および関連免疫異常（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体性ネフローゼ、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫を治療および予防するために；ならびに他の状態を治療するために、免疫調節薬として使用することができる。 （もっと読む）

Ｈ₄受容体モジュレーターとして有用な、チエノ−及びフロ−ピリミジン化合物について記述される。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体活性の調節、及びＨ₄受容体活性によって介在される疾病状態、疾患、及び医学的状態（例えば炎症など）の治療を行うための、医薬組成物及び方法に使用される。 （もっと読む）

Ｎ−（５−ｔｅ室温−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝ウレアを含む固形、該固形を含む組成物、該固形の製造方法、並びに種々の疾患及び／又は障害の治療のためのその使用方法が開示される。 （もっと読む）

ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ａ、ＹおよびＲは、本明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬としてのおよび精神病性障害、認識機能障害およびアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における化合物の使用が開示されている。本発明は、該化合物を含む医薬組成物をさらに開示している。
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環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X¹はO又はNR⁸であり; Aは結合又は置換又は無置換C₁-C₂アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ²基より選ばれ; ここで、Q²はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化１】
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本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

式(I)


[式中、R^Hは、縮合シクロヘキセン環上の1個以上の場合により存在する置換基を表し；R¹は、Hおよびハロより選択され；R^Nは、Hおよび場合により置換されたC_1-10アルキルより選択され；かつR^C1およびR^C2は、独立して、H、R、C(=O)ORより選択され、ここで、Rは、場合により置換されたC_1-10アルキル、場合により置換されたC_5-20アリールまたは場合により置換されたC_3-20ヘテロシクリルであり；R^C1およびR^C2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により置換されたスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよい]の化合物。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、茶花の新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、安全に使用できる茶花抽出物、または該抽出物に含まれる本発明によるサポニン化合物の少なくとも一つを有効成分とする腸閉塞症および便秘の予防・改善用組成物、あるいは遊離脂肪酸産生阻害剤、抗肥満または抗高脂血症用組成物ならびにその組成物を含む健康食品を提供する。 （もっと読む）

この発明は、アセトアルデヒドを結合させることができる物質を含む製剤の使用、ならびに、タバコおよび／もしくはアルコールへの依存性を軽減させるための、タバコ製品に取り付けられいるフィルターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT₄刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。

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本発明は、ＣＮＳ−活性化合物のプロドラッグとしてのオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシド、かかる化合物を含む組成物、該化合物、塩および多形体の製造方法、ならびにかかる化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。式（Ｉ）のオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシドは、ヒスタミン−３アンタゴニストのプロドラッグであり、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシド化合物、かかる化合物の使用方法、それらを製造するための組成物、およびかかる化合物の調製方法が、本明細書に開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｔａｔ３経路阻害剤としての、また癌幹細胞阻害剤としての新規なナフトクラスの化合物、癌を治療するためのそのような化合物を用いる方法、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物における障害を治療するためのそのような化合物を用いる方法、並びにそのような化合物を含む薬剤組成物に関する。１つの態様において、本発明は、治療有効量の本明細書で述べた式Ｉ〜ＶＩＩＩの化合物を対象に投与することを含む、対象における異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を治療する方法を提供する。
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ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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ここで記載されているのは、化合物及び該化合物を含む組成物であり、ストア作動性のカルシウム（ＳＯＣ）チャネルの活動を調整する。さらに、ここで記載されているのは、該ＳＯＣ修飾因子を単独で及び他の化合物と併用して用いることによって、ＳＯＣチャネル活動の阻害から利益を得る疾病又は状態を治療するものである。 （もっと読む）