本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Ile-Phe-Ile-Phe-Ile-Arg-Trp-Leu-Leu-Lys-Leu-Gly-His-His-Gly-Arg-Ala-Pro-Pro-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Ile-Phe-Ile-Phe-Ile-Arg-Trp-Leu-Leu-Lys-Leu-Gly-His-His-Gly-Arg-Ala-Pro-Pro-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、茶花の新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、安全に使用できる茶花抽出物、または該抽出物に含まれる本発明によるサポニン化合物の少なくとも一つを有効成分とする腸閉塞症および便秘の予防・改善用組成物、あるいは遊離脂肪酸産生阻害剤、抗肥満または抗高脂血症用組成物ならびにその組成物を含む健康食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌の組合せ治療での、Ｓｔａｔ３経路阻害剤または癌幹細胞阻害剤の組成物および使用方法に関する。本発明の第１の態様は、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を有する対象を治療する方法であって、（ａ）異常なＳｔａｔ３経路活性の少なくとも一部を阻害するために、対象に第１の作用物質の第１の量を投与するステップと、（ｂ）対象にシグナル伝達阻害剤を含む第２の作用物質の第２の量を投与するステップとを含む方法を提供する。
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【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、支持層（１１）、少なくとも１つの接着剤層（１２）、及びＵＶ硬化高度架橋シリコーンで被覆された剥離ライナ（１３）を含む経皮送達デバイスに関する。本発明はまた、支持層（１１）、少なくとも１つの接着剤層（１２）、及びＵＶ硬化シリコーンで被覆された剥離ライナ（１３）を含む経皮送達デバイスを調製する方法に関する。
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【課題】 天然由来の成分を用い、副作用が極めて少なく、生体にとって安全性が高く、血圧上昇抑制効果が一層改善されているとともに、大腸癌発生抑制効果も奏することのできる、食品組成物を提供すること。
【解決手段】 リンゴ幼果を破砕、圧搾し清澄果汁を得、精製操作を行ってリンゴ由来のポリフェノールを得る。リンゴ由来ポリフェノールには、カテキンの重合体であるプロアントシアニジン類、フェノールカルボン酸類、カルコン配糖体類、フラボノール配糖体類、フラバノール類などが含まれる。これとビール酵母とを混合し、本発明の食品組成物とする。 （もっと読む）

本発明は、免疫および非免疫ベースの治療薬の生産並びに疾患診断のための新規の標的に関する。より具体的に、本発明は、共刺激ファミリーメンバーと予想され、肺癌、卵巣癌および結腸癌を含む癌に差次的に発現されるＶＳＩＧ１、ＩＬＤＲ１、ＬＯＣ２５３０１２、ＡＩ２１６６１１、Ｃ１ＯＲＦ３２またはＦＸＹＤ３抗原に対する治療抗体、並びに診断および治療の用途を提供する。また、Ｂ７共刺激を調節するため、自己免疫の治療などの関連する治療のための、これら抗体の利用も提供される。さらに、本発明は、免疫療法、癌治療、および薬剤開発のための適切な標的である、ＶＳＩＧ１およびその変異体、ＦＸＹＤ３およびその変異体、ＩＬＤＲ１およびその変異体、ＬＯＣ２５３０１２およびその変異体、ＡＩ２１６６１１およびその変異体、並びにＣ１ＯＲＦ３２およびその変異体の細胞外領域の発見に関する。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾールおよびオキサゾール化合物、それを含む組成物、ならびに調製方法、および医薬品としてのその使用方法を提供する。 （もっと読む）

免疫性及び炎症性の疾患及び障害を治療する方法及び組成物を開示する。特定の方法及び組成物は、Ｓ１Ｐリアーゼ活性を阻害する薬剤並びに少なくとも１つのさらなる免疫抑制剤及び／又は抗炎症剤の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ又は低級アルケニルであり、ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール又はヘテロシクリルにより置換されていてもよい］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及び薬学的に許容しうるその塩の改善された製造方法に関する。本発明はまた、（２Ｓ，３Ｓ，１１ｂＳ）−１−（２−アミノ−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−４（Ｓ）−フルオロメチル−ピロリジン−２−オン二塩酸塩の二つの結晶形態、すなわち形態Ａ及び形態Ｂ、並びに前記化合物の非晶質形態に関する。
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生理食塩水などの食塩水中でその質量の約20倍以上を吸収する、結合した対イオンを有する架橋高分子電解質ポリマーが開示される。ただし、他の唯一の対イオンが水素である場合、ナトリウムは、結合した対イオン全体の60％を超えない。開示されたポリマーを調製する方法と、体液除去ならびに/またはイオン(例えばナトリウムおよび/もしくはカリウム)の調節を必要とする患者などの対象を処置するための方法とが提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルクロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応をｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンにゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

本発明は置換キノキサリンタイプピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターを提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は明細書中に記載の化合物であって、Ｒ^１は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミド、もしくは同配体であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ_１〜Ｃ_６脂肪族基から選択され；そしてＲ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ_１〜Ｃ_６脂肪族基から選択されるか、またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合する環と一緒になって、必要に応じて置換された二環式環を形成するものを提供する。このカスパーゼインヒビターは、癌、急性炎症および自己免疫障害、虚血性疾患、ならびに特定の神経変性障害のような多くの疾患の処置に有用である。 （もっと読む）