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【課題】臨床に適用でき、副作用が少なく、持続的に摂取可能で、かつ明確な効果の得られるNADH/NADPHオキシダーゼ抑制剤の提供。
【解決手段】糖化ヘスペリジン、ヘスペリジンおよびヘスペレチンから選択される1種以上を有効成分とするNADH/NADPHオキシダーゼ抑制剤。糖化ヘスペリジン、ヘスペリジンおよびヘスペレチンから選択される1種以上を有効成分とするNADH/NADPHオキシダーゼに起因する組織障害の予防または改善剤。 (もっと読む)


本発明は、置換イミダゾ−、ピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらを製造するための方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および/または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表された化合物、これらを含む医薬組成物およびカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患または障害を治療する方法に一般的に関する。本発明はまた、このような化合物を生成するための方法およびこのような方法に有用な中間体に関する。

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【課題】増殖性障害に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式


(式中、R1はF等、R2はH又はF等、R3はアルキル基等、R4は-(CH2)m-Hetであり、mは1〜3の整数であり、XはO等である。)のキナゾリン化合物。 (もっと読む)


CCR2受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、CCR2を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてCCR2アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。式(I)の化合物:またはその塩であって、式中:RおよびRは各々独立して、水素、ハロゲン、C1−8アルキル、−CN、またはC1−8ハロアルキルであるが、ただしRまたはRの少なくとも1つは水素以外であり;各Rは独立して水素であり;Rは水素であり;RはハロゲンまたはC1−8アルキルであり;Rは水素であり;XはCR、N、またはNOであり;XおよびXは、NまたはNOであり;XはCRであり;XおよびXは各々独立して、CR、N、およびNOより選択され;各Rは独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、=O、−NO、−OR、−OC(O)R、−CO、−C(O)R、−C(O)NR、−OC(O)NR、−NR10C(O)R、−NR10C(O)NR、−NR、−NR10CO、−SR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、−NR10S(O)、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択される。
【化1】

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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


(式中、環Aは複素環を、環Bは炭素環又は複素環等を、P、PはCH又はNを、q、rは0〜2を、Xは−NH−、−O−又は−CH−等を、Yは−CH−、−CO−又は−SO−等を、Zは−CO−又は−SO−等を、Rは炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるCCR4機能調節剤。 (もっと読む)


本発明は、5−({[2−アミノ−3−(4−カルバモイル−2,6−ジメチル−フェニル)−プロピオニル]−[1−(4−フェニル−1h−イミダゾール−2−イル)−エチル]−アミノ}−メチル)−2−メトキシ−安息香酸の新規な結晶、及び5−({[2−アミノ−3−(4−カルバモイル−2,6−ジメチル−フェニル)−プロピオニル]−[1−(4−フェニル−1h−イミダゾール−2−イル)−エチル]−アミノ}−メチル)−2−メトキシ−安息香酸の双性イオンの製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】炎症性腸疾患に対してMAdCAMに関係した治療法等の提供。
【解決手段】ヒトMAdCAMへ特異的に結合し、かつMAdCAMを阻害するように機能する、ヒト抗体およびそれらの抗原結合部分を含む抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体およびそれらの抗原結合部分に関する。また、キメラ、二重特異性、誘導体化、一本鎖抗体または融合タンパク質の部分である抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体由来の単離された重鎖および軽鎖免疫グロブリン、ならびにそのような免疫グロブリンをコードする核酸分子に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体、これらの抗体を含む組成物を作製する方法、ならびに診断および処置のために抗体および組成物を使用する方法に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体を含む重鎖および/または軽鎖免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いる遺伝子治療法。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍細胞中のpAktレベルを上昇させる抗癌剤又は治療とmTORC1及びmTORC2キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するmTOR阻害剤との組み合わせの治療的有効量を同時に又は順次に患者に投与することを含む、患者中の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための方法を提供する。このような抗癌剤又は治療の例には、ドキソルビシン、シスプラチン又はイオン化放射線照射が含まれる。本発明は、医薬として許容される担体中に、腫瘍細胞中のpAktレベルを上昇させる抗癌剤又は治療及びmTORC1及びmTORC2キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するmTOR阻害剤を含む医薬組成物も提供する。本発明は、抗癌剤メルファラン又は5−FUとmTORC1及びmTORC2キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するmTOR阻害剤との組み合わせの治療的有効量を同時に又は順次に患者に投与することを含む、患者中の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための方法も提供する。
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本発明は、少なくとも一部には、GITR結合分子、たとえば抗GITR抗体と、GITR結合分子ではない少なくとも1つの付加的な作用物質(たとえば化学療法剤)を使用する併用療法が、癌を治療するおよび/または予防する、および/または特定腫瘍の大きさを縮小するうえで、GITR結合分子なしでの作用物質の投与よりも有効であるという発見に基づく。本発明は、GITR結合分子を1またはそれ以上の付加的な作用物質と組み合わせて使用する併用療法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有する7−アルキニル−1,8−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、R、R、RおよびRは、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】関節の炎症性状態の処置のための治療方法および組成物を提供すること。
【解決手段】急性または慢性の炎症性疾患を処置するための方法であって、該方法は、急性または慢性の炎症性疾患の処置を必要とする患者に治療有効量のIL−1インヒビターおよびさらなる抗炎症薬物を投与する工程を包含し、ここで、該IL−1インヒビターおよび少なくとも1つのさらなる抗炎症化合物は分離して、または組み合わせて投与される、方法。 (もっと読む)


式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、CB受容体が介在する疾患または病態(例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症(例えば、禁煙)、消化管障害、および心血管の病態)の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式(I)の少なくとも1つの選択的なCB受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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本発明は、化学式I又はIIの新規化合物、その薬学的に許容可能な塩、並びにそれらの水和物、溶媒和物、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形体、及びプロドラッグに関し、また、それらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。
【化1】


【化2】


式中、R、R、R、R、R、R、及びRは、明細書に定義された通りである。本発明の化合物は、HSP誘導剤であり、このような効果により各種病的ストレスを伴う疾患の治療に有用である。また、本発明は、前記新規化合物の製造方法に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための医薬の製造方法における前述の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応する様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である、式(I)の新規なピラゾール誘導体に関する。
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本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む、式Iの化合物を提供する。


AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、1種または複数の式Iの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】一度に大量の脂肪組織由来幹細胞(ASCs)の移植を可能とする技術及びその用途を提供すること。
【解決手段】脂肪組織由来幹細胞とヘパリンを組み合わせて組織再生用組成物とする。 (もっと読む)


2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびCOPDの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 (もっと読む)


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