本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、酵母培養物から単離される新規の糖組成物に関する。本発明はまた、水溶性が向上した酵母細胞をベースとする組成物に関する。本発明で開示する糖組成物は、前記組成物が投与される動物又はヒト対象の健康を増進するために、栄養添加物若しくは医薬添加物又は栄養組成物若しくは医薬組成物の一部として使用することができる。本発明はまた、前記糖組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、治療を必要とするヒト対象のGERDを治療する方法に関する。この方法は、前記対象に、構造式Iのチエノ[3,2-b]ピリジン化合物、またはその医薬として許容される塩もしくはN-酸化物誘導体の有効量を経口投与するステップを含み、その有効量は、前記化合物の1日約1回〜約3回投与する用量であり、またその用量は約0.2mg〜約0.5mgである。 （もっと読む）

本開示は、抗ＴＮＦ治療に対する対象の応答性または非応答性を予測するバイオマーカーを提供する。本明細書に記載されるバイオマーカー、組成物、および方法は、免疫障害等の疾患を患っている対象に対する適切な治療モダリティ（例えば、抗ＴＮＦ治療または非抗ＴＮＦ治療）を選択するのに有用である。一態様において、本開示は、免疫障害を治療する方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に抗ＴＮＦ剤を含む治療の有効量を投与するステップを含む。 （もっと読む）

過敏性腸症候群の処置における4-[2-(4-メチルフェニルスルファニル)フェニル]ピペリジン又は医薬的に許容できるその塩の使用。 （もっと読む）

ＦＡＡＨ阻害剤として有用である、特定のヘテロアリール置換ピペリジニル及びピペラジニル尿素化合物が開示される。かかる化合物は、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、インスリン耐性、糖尿病、骨粗しょう症、及び運動障害（例えば、多発性硬化症）等の、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される病状、疾患、及び状態の治療のための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、ＣＢ_１受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式（Ｉ）を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＹは本明細書中に記載する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】選択的ＥＰ4プロスタグランジンアゴニストであり、骨疾患の関連する疾病に有効な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物、および該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｑは、ＣＨ2又は酸素、Ｂは−ＣＨ2−など、Ｘは、酸素、イオウなど、Ｊは、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−など、Ａは、−ＣＨ2−ＣＨ2−など、Ｚは、ＣＨ2ＯＨなど、Ｒ1は、−（ＣＨ2）pＲ7又は−（ＣＨ2）qＯＲ8であり、ここでＲ7及びＲ8は、それぞれお互い独立してＣ1〜6アルキルなど、ｐ及びｑは、お互い独立して０〜５であり、Ｒ2は、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルなどであり、Ｒ3〜Ｒ6は、お互い独立して水素又はＣ1〜6アルキルである。） （もっと読む）

本発明はエピガロカテキンガラート（ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎ ｇａｌｌａｔｅ、以下ＥＧＣＧという）を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤に関する。より詳しくは、本発明は、過発現が疾病の病理的機序に関与するトランスグルタミナーゼの作用を抑制するためのＥＧＣＧを含むトランスグルタミナーゼ抑制剤とこれらの新規の用途に関するものである。本発明は、ＥＧＣＧを活性成分で含む、トランスグルタミナーゼ抑制剤及びトランスグルタミナーゼの抑制方法を提供する。本発明によるＥＧＣＧを利用してトランスグルタミナーゼを抑制する新規の方法はトランスグルタミナーゼが過発現する疾患を持った対象に安全な方法で副作用なしに容易に適用されてトランスグルタミナーゼを抑制する効果を得ることができる。
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炎症に関与する機構のうちの１つは、活性化している単球系統由来マクロファージ（Ｍφ）によるサイトカインのアップレギュレーションであると考えられている。本発明は、サイトカインモジュレーター、および単球系統由来細胞におけるサイトカイン生成を変化させるためにサイトカインモジュレーターを使用するための方法を提供する。特に、本発明のサイトカインモジュレーターは、Ｔリンパ球のＴ細胞サイトカイン誘導表面分子（ＴＣＩＳＭ）−リガンドもしくは単球系統由来細胞の対応するＴＣＩＳＭ−レセプターに選択的に結合して、それによって、単球系統由来細胞におけるサイトカイン生成を変化させる。 （もっと読む）

２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Ｃｙｓ８１４、Ｃｙｓ８２２、Ｃｙｓ７８８、Ｃｙｓ７７４、またはＣｙｓ１０２４で阻害剤と共有結合したＰＤＧＦＲ−α、ＰＤＧＦＲ−β、ｃ−ＫＩＴ、ｃＦＭＳ、またはＫＤＲ、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


の新規化学化合物、ＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴ介在状態、例えば鬱病、血管運動性症状、例えばのぼせ、ならびにＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴが介在する他の疾患または状態の処置におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ＸはＯ又はＮＲ^８であり、ＹはＣＲ^７又はＮであり、Ｒ^１〜Ｒ^８は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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グルコキナーゼの活性化が有益である、疾患及び／又は病状の予防、管理、治療、進行の制御又は補助治療に有益なピロール−２−カルボキサミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤を開示する。本開示はこれらのピロール−２−カルボキサミドの調製方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
各Ｒ^１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_３およびＣＦ_３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ_１−３アルキル基であり；
Ｒ^２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ^２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ^１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
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