【課題】酸化ストレスに起因する疾患などの予防・治療剤として有用である化合物を提供すること。
【解決手段】


〔式中、Ｒ¹はアルキル、アルケニルもしくはアルキニル等を、Ｒ²およびＲ³は水素原子もしくは置換基を有していてもよい炭化水素基を示、ｎは０〜２の整数を示す。〕で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−３，５，７−トリヒドロキシ−４Ｈ−クロメン−４−オンのグルクロン酸塩、グルコシド及び／又はスルホ複合体、若しくはそのような２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−３，５，７−トリヒドロキシ−４Ｈ−クロメン−４−オンの誘導体の複合体、若しくはそれらの複合体の生理学的に十分に許容される塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患の治療に有用な(R)-3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの塩形態を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、本発明は、崩壊性に優れ、溶解性及び消化管からの有効成分の吸収性も良好な新規医薬固形製剤およびその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はの医薬固形製剤は、（ａ）７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン及び／又はその塩、（ｂ）ヒドロキシプロポキシル基含量が５０重量％以上であるヒドロキシプロピルセルロース、並びに（ｃ）カルメロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスポビドン、及び平均粒子径が３０〜７０μｍ、９０％積算粒子径が１００〜２００μｍである低置換度ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選ばれた少なくとも１種を含有する。 （もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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対象とする発明は、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性大腸炎を含む、酸化的ストレスまたは不全な還元環境に関係した病状の予防および／または治療のための材料および方法に関する。対象とする発明の別の態様は、浣腸剤として投与するために製剤された組成物に関する。１つの実施の形態では、浣腸剤としての投与に適した組成物は、有効量の５−ＡＳＡ、およびブデソニドまたはヒドロコルチゾンなどのステロイドを含む。対象とする発明はまた、経口投与用に製剤された組成物にも関する。１つの実施の形態では、組成物は、アルファリポ酸、および／またはＮ−アセチル−Ｌ−システイン（Ｎ−Ａ−Ｃ）、および／またはＬ−グルタミン酸を含む。アルファリポ酸は、ラセミ体のアルファリポ酸、Ｒ−リポ酸、またはＲ−ジヒドロリポ酸でありうる。本発明の方法は、本発明の化合物または組成物の投与を含む。１つの実施の形態では、本発明の化合物または組成物は、患者の直腸に注入される。別の実施の形態では、化合物または組成物は経口投与される。対象とする発明はまた、潰瘍性大腸炎および他の炎症性腸疾患などの酸化的ストレスに関連した病状の発現の危険性を評価および／または診断するためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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本発明は、シグマ（σ）受容体に対して薬理活性を有する化合物、より詳細には数種のチエノ−ピラノ−ピラゾール誘導体、そのような化合物の製造方法、それらを含有する薬学的組成物、並びに治療及び予防における、特に精神病又は疼痛の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なもしくは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。ある態様において、本発明は、Alk、Abl、オーロラ-A、B-Raf、C-Raf、Bcr-Abl、BRK、Blk、Bmx、BTK、C-Kit、C-Raf、C-Src、EphB1、EphB2、EphB4、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FLT1、Fms、Flt3、Fyn、FRK3、JAK2、KDR、Lck、Lyn、PDGFRα、PDGFRβ、PKCα、p38、Src、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患もしくは障害を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その吸収性を高めるように改変したポリマーに関する。具体的には、本発明のポリマーは、良好な脱離基であり、かつそれによって、例えば同等量のアルキルエステル側鎖を有する同じポリマーに対して、そのポリマーの吸収速度を増大させるフェニルエステル側鎖を有する。そうしたポリマーは一般に水に不溶性であるが、改変されると薬物を可溶化することができ、分解および吸収されると、その薬物を、制御および／または持続した形で生理学的環境中に放出する。
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｛4,6-ビス（ジメチルアミノ)-2-(4-(4-(トリフルオロメチル）ベンズアミド）ベンジル）ピリミジン-5-イル｝-酢酸のアミン塩、これらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及びCRTH2を媒介した障害、又は疾患の1つ以上の症候を治療し、予防し、又は寛解させるためのこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、キナゾリン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌及び／又は抗炎症活性を有する式ＩのＮ−置換アザインドリル化合物、より詳細にはＭＥＫキナーゼ活性を阻害するＮ−置換アザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常な細胞増殖を阻害し又は高増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するのに有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式で示される化合物に関する（式中Ｒ¹〜Ｒ⁶、Ｒ¹⁰、Ｙ、ｎ、ｍ、ｐ、およびｑは明細書において定義するとおりである）。本発明の化合物および組成物は、ＣＣＲ２の過剰発現を伴う疾患の治療に有用である。

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本発明は、病気の治療に適し、小胞系、特に脂肪滴の形成及び／又は機能に影響を及ぼす化合物に関し、該化合物は一般式（Ｉ）で表される。


式中、
Ｘはそれぞれ独立して水素、ハロゲン、−Ｃ_１−２０−アルキル、−Ｃ_２−２０−アルケニル、−Ｃ_２−２０−アルキニル、−Ｃ_５−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、アダマンチル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル又は−Ｎ−（Ｒ^１、Ｒ^２）基であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、直鎖又は分岐状アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル又は複素環基であり、これらの基は置換されていなくてもハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ^１及びＲ^２はそれらの間に存在する窒素と共に５又は６員環を形成し、
Ａは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ_２−又は−ＮＨ−であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはＯ又はＳであり、
Ｒ’及びＲ’’はそれぞれ独立してメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
ただし、
Ｘ（ｎ）は全てがフッ素であることはなく、
Ａは単結合であり、
Ｙ及びＺはＯであり、
Ｒ’及びＲ’’はイソプロピルであり、かつ
Ｒ^１及びＲ^２は水素である。
また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物及び病気の治療における当該化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（式中、A, R¹, R², R³, R⁴, R⁵及びR⁶は請求項に定義される通りである）で表されるアルキニルピリミジン、前記アルキニルピリミジンを含んで成る医薬組成物、前記アルキニルピリミジンの調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物の製造のためへのその使用に関し、ここで前記化合物は、Tie2及びVEGFR2シグナル化を効果的に妨げる。
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本発明は、スフィンゴシン-１-リン酸（S1P）受容体においてアゴニスト活性を有する式（I）の新規化合物、それらの調製方法、及びそれらの免疫抑制剤としての使用に関する。本発明はさらに、それら化合物を含む医薬組成物を対象とし、かつ免疫介在疾患及び状態、または炎症性疾患及び状態の治療／予防のための、それら化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、miR-34によって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するための、miR-34を使用して遺伝子もしくは遺伝子経路を調節するための、このプロファイルを使用して患者の状態を評価するための、および/または患者を適切なmiRNAによって処置するための、方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、炎症状態または炎症性疾患の治療または予防のための優れた医薬を提供すること。
【解決手段】 ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド（以下、「化合物Ａ」という）またはその生理学的に許容される塩を有効成分とする、炎症を伴う術後イレウス、汎発性腹膜炎、高度侵襲手術後の炎症、全身性炎症反応症候群、胃若しくは腸の潰瘍、感染性胃腸炎、炎症性腸疾患、重症感染症などの炎症状態または炎症性疾患の予防または治療剤。 （もっと読む）