本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌もしくはウイルス感染症、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶反応又は肺損傷の治療及び／又は予防のための、式(I)のチアゾール誘導体の使用に関する。
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本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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本発明は、VEGFR-2およびVEGFR-3を阻害する選択されたアントラニルアミドピリドン、および持続性脈管形成により誘発される疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｗ、ＸおよびＹは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）
で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ＤＰ受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打など）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、または潰瘍性大腸炎等の疾患の予防および／または治療に有用である。
また、ＤＰ受容体に対して特異的に結合し、他のプロスタグランジン受容体に対し結合が弱いため、副作用の少ない薬剤を得ることができる。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬、細胞保護薬および抗アテローム性動脈硬化薬として有用である。

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この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数Ａ、ｎ、Ｒ^５、Ｒ^２１〜Ｒ^２４及びＱは、本明細書に定義されている。これらの化合物はＶＬＡ−４と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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本発明は、式（Ｉ）のベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物であって、Ｒ^１およびＸが本明細書に規定されるとおりである化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体に関している。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の結晶型に関する。

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本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Ｒｐｎ１１の酵素活性、１９Ｓ調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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本発明は、低酸素誘導因子を仲介する際の使用、ならびにインビトロおよびインビボで内因性エリトロポエチンを増加させることによる、エリトロポエチン関連状態の治療に適した化合物に関する。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)又は(II)の化合物、並びに動物におけるカンナビノイド受容体の変調に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、ここで説明されている。

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本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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ガロイルペプチドの非ペプチド模倣体であるポリヒドロキシフェノール、及び没食子酸提供成分を用いて没食子酸誘導体を製造する方法とともにポリヒドロキシフェノール含有医薬組成物及び栄養薬組成物が提供される。医薬としてのポリヒドロキシフェノールの使用、及び特に、P-セレクチンが中心的に関与する疾患若しくは症状の予防、治療又は診断のための医薬の製造のためのポリヒドロキシフェノールの使用が提供される。同化合物はまた、P-セレクチン発現細胞又は発現組織を狙い撃ちするツールとして、組成物（前記組成物は賦形剤中に更なる活性化合物を含む）中で用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の定義と同様である）の化合物、その製造法、その使用およびそれらを含む薬剤組成物。
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本発明は、哺乳類の炎症の調節を必要とする状態を予防、制御および治療するための薬剤としての式（Ｉ）の化合物の使用に関し、式中、点線（ｃｌｏｔｔｅｄ ｌｉｎｅ）は任意の結合であり、Ｒ^１は、Ｒ^２がヒドロキシルの場合にはブチルまたはブチリルであるが、Ｒ^２が水素の場合にはブチルであり、あるいはＲ^１およびＲ^２は一緒に１−ブチリデンであり、任意で、ヒドロキシル、メチル、または３−（α，β−ジメチルアクリリルオキシ）−ペンチリデニルにより置換される。Ｘは、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５からなる群から選択される残基であり、式（Ｉ）中の点線が不在であればＸはＸ２、Ｘ３またはＸ５であり、点線が上記式（Ｉ）中の結合を表す場合にはＸはＸ１、Ｘ４またはＸ５であり、Ｒ^３はヒドロキシルまたはブチリルであり、ｎは１または２である。もう１つの態様では、本発明は、炎症の調節を必要とする状態を予防、制御および治療するための薬物／組成物の製造における活性成分としての式（Ｉ）の化合物の使用に関する。上記で定義したような式（Ｉ）の化合物は、痛み、発熱および損傷、特にスポーツ損傷への対応のため（の組成物の製造のため）にも有用であり得る。さらに、上記で定義したような式（Ｉ）の化合物は、関節軟骨の維持および再生のため（の組成物の製造のため）にも有用であり得る。
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新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、新規４−または５−アミノサリチル酸誘導体、および活性成分としてこれらの４−または５−アミノサリチル酸誘導体を有し、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および過敏性腸症候群（ＩＢＳ）などの消化管疾患の治療および結腸癌の予防／治療に有用な医薬品を提供する。より具体的には、これらの誘導体は、アゾ、エステル、無水物、チオエステル、またはアミド結合により４−または５−アミノサリチル酸分子に結合した硫化水素放出部分を有する。さらに、本発明はこれらの化合物を調整する工程と、ＩＢＤとＩＢＳの治療および結腸癌の予防／治療のためのその使用法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。

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本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）で示される新規化合物およびその組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


［式中、Hetは少なくとも１個の窒素原子を有し、場合により置換される４−、５−、６−または７−員の複素環式環であり；
R1は水素、ヒドロキシ、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニル、C₂−C₄アルキニル、C₁−C₄アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択されるが、但しR2およびR3は共に水素ではなく；
R4はC₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
Arはピリジニル、1−ナフチル、5,6,7,8−テトラヒドロ−1−ナフチル、キノリニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、5,6,7,8−テトラヒドロキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロイソキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−7−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、イソキノリニル、キナゾリニルおよびインダン−4−イルから選択される、場合により置換される芳香族環系であり；またはArは置換フェニルである］の化合物、もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの何れかの塩；前記化合物を含有する医薬組成物および治療での前記化合物の使用に関する。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法およびその製造で使用される新規な中間体に関する。
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