本発明は新規の式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹は式Ｉにおいて定義されるとおりである）の化合物もしくはその塩、溶媒和化合物または溶媒和塩、それらの製造のための方法、およびその製造において用いられる新規の中間体、上記化合物を含む医薬組成物および治療における上記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式１−ａの化合物並びに式１−ｂの化合物の合成方法に関する。式１−ａの化合物並びに式１−ｂの化合物であって、その置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＡｒが、明細書中に示される意味を有するものは、製剤学的に有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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本発明はケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびその使用に関する。より具体的には、本発明はケモカイン受容体活性の活性調節因子、好ましくはCCR5の活性調節因子に関する。これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

式Ｍ−Ｌ−Ｍ（Ｉ）の化合物（式中、Ｌはリンカーであり、各Ｍは独立に式（ＩＩ）の基である）は、例えば呼吸器疾患の治療で有用である。
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本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明はインビボまたはインビトロでｐ３８を阻害する能力を有する式Ｉで示される化合物に関する。

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本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）


［式中，Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基または１個のヘテロ原子を含有し置換基を有していてもよい５〜６員の芳香族複素環を示し，Ｒは置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ６）アルキル基などを示す］で表される［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体またはその医薬上許容される塩及びそれを有効成分とする医薬に関する。
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本発明はデルタ及びミューオピオイド受容体モジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物を使用する製薬学的及び獣医学的組成物並びに軽度から重症の疼痛及び種々の疾患を処置する方法も記載されている。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】癌、ならびに望ましくない血管形成に関連する、もしくはそれを特徴とする疾患および障害の治療、予防ならびに／または管理方法が開示されている。具体的な方法は、免疫調節化合物を単独でまたは第２の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明はさらに、免疫調節化合物を投与することを含む、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物療法もしくは免疫療法に関連する有害な副作用の軽減または回避方法に関する。薬剤組成物、単一の単位剤形、および本発明の方法での使用に適したキットも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫキナーゼおよび／またはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋ阻害活性を有する式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にあり；Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｒ^１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；そして、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義される通りである]
の化合物を提供する。
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アンドロゲン受容体に結合するおよび／またはアンドロゲン受容体の活性を調節する結合する化合物、ならびに該化合物を製造するおよび使用する方法が提供される。さらに該化合物を含む組成物ならびに該組成物を製造するおよび使用する方法が提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は概して、細胞活性の調節方法および本方法における使用のための薬剤に関する。より具体的には、本発明は、スフィンゴシンキナーゼの機能活性レベルの調節方法を提供する。関連する局面において、本発明は、スフィンゴシンキナーゼ媒介性のシグナル伝達を、その細胞内活性レベルの調節を通じて調節する方法を提供する。本発明はなおさらに、スフィンゴシンキナーゼ活性を誘導する能力を示す新規分子にも及ぶ。本発明の方法および分子は特に、異常な、望ましくない、もしくはそうでなければ不適当な細胞の機能活性、および/または異常な、望ましくない、もしくはそうでなければ不適当なスフィンゴシンキナーゼ媒介性のシグナル伝達により特徴付けられる状態の処置および/または予防に有用である。本発明はさらに、スフィンゴシンキナーゼ活性レベルを調節することのできる薬剤を同定および/または設計するための方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ^１は結合、またはＣ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ^１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ^１はＲ^１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ^３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ^１とＬ^３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ^１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ^２は存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ_３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであり；Ｒ^１７は存在しないか、またはＣ_１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ^１７が存在しない場合には、Ｌ^２も存在せず；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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本発明は、骨吸収性疾患、または、骨粗鬆症、関節炎、関節リウマチ、骨への癌転移、骨癌、高カルシウム血症、整形外科インプラントによる溶骨性病変、パジェット病および副甲状腺機能亢進症に伴う骨量減少を一般に含むがそれらには限定されない病的状態と関係する骨吸収を治療するための方法および組成物を含む。代表的な癌には、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、多発性骨髄腫、腎細胞癌、頭頸部癌および子宮頸癌が非限定的に含まれる。関節炎性の病状には、アジュバント誘発性、コラーゲン誘発性、細菌誘発性および抗原誘発性の関節炎、特に関節リウマチが非限定的に含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。その化合物は、骨髄、臓器および組織移植片拒絶などの免疫が介在する疾患および状態を治療する上で有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。

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本発明は、式(I)


で表される新規化合物(その互変異性体を含む)、その製剤学的に許容され得る塩及び溶媒和物、その調製のための方法及び反応性中間体；式(II)


の化合物(その立体異性体及び互変異性体の全てを含む)の調製のための方法及び反応性中間体、式(I)の化合物を調製するための適当な先駆体としての式(II)の化合物の使用、並びに、ヒトの喘息及び他の炎症性疾患及び症状の予防及び治療における治療的に活性な薬剤としての式(I)の化合物及び式(II)の化合物の使用に関する。
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