本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；このような化合物の製造方法；およびこのような化合物のケモカイン(例えばＣＣＲ３)仲介疾患状態における使用を提供する。
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本発明は、非ステロイド性抗炎症薬ＮＳＡＩＤとして知られる化合物との併用により有益な治療効果が高まる病状における、ヒストン脱アセチル化酵素活性を有する酵素の阻害剤として作用する化合物の医学的使用に関する。このような病状には、癌、癌素因状態、炎症性および代謝性疾患が含まれる。本発明はまた、前記化合物を２種類の個別の薬剤の形態で別々に、または１回の投与単位に両方の薬剤を含有する投与形態で投与する、本明細書に記載の疾患の治療に臨床的に使用される薬剤の製造を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｍはそれぞれ本明細書に記載されているとおりである）およびこのような化合物を含有する組成物、およびこれらに限られないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心臓血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病および無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４アゴニスト活性により仲介される状態を治療する際のこのような化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、並びにこのような化合物を調製するための方法、肥満症、精神及び神経障害の治療におけるその使用、その治療的使用のための方法、及びこれを含有する医薬組成物に関し、式中、Ｒ^１は、Ｒ^５が一つ又はそれより多いフルオロによって置換されたＣ_３−７アルキル基を表すＲ^５Ｏ−基を表すか、或いはＲ^５は一つ又はそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよいＣ_３−７アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル基、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ又はシアノを表し、ここにおいて、ｎ＞１である場合、それぞれのＲ^２は独立に選択され；Ｒ^３は、ａ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、モノ又はジＣ_１−３アルキルアミノ、カルボキシ又はＣ_１−４アルコキシカルボニル基によって所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、ｂ）一つ又はそれより多いヒドロキシによって置換されたピペリジノ、ｃ）非置換のピペリジノを表すが、しかし次のこと：Ｒ^４がシアノを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロピルスルホニルオキシを表すか、又はＲ^１が３，３，３−トリフルオロプロポキシを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロポキシを表すか、或いはＲ^２がメチルであること、の一つが適用された場合のみである、ｄ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、ハロ又はＣ_１−４アルキル基によって置換されているフェニル、ｅ）Ｃ_１−４アルキル基によって置換されているピリジル、或いはｆ）Ｃ_４−９アルキル基を表し；Ｒ^４は、シアノ又はメチルを表し；そしてｎは、１、２又は３である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、ｎは０、１、２または３であり；ピロロピリジン環はピロロ［３，２−ｂ］ピリジン基、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン基、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン基である。）。本発明はまた、該化合物を調製する方法およびその治療での使用にも関する。
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【課題】酸化マグネシウムを含有する錠剤は独特のえぐみ、口腔内への付着等があり、嚥下性に乏しい製剤であった。
【解決手段】酸化マグネシウムを含有する錠剤にヒドロキシプロピルメチルセルロース等の水溶性高分子を用いてコーティングを実施することにより、嚥下性が向上する。また、ある程度の防湿性を有する容器を用いることにより、経時的に安定な酸化マグネシウム製剤を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規のアデノシン受容体アゴニスト、それらの製造方法およびそれらの医薬品としての使用に関する。

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本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法で標的細胞に対してHIV感染からの防御効果を示し、かつ標的細胞のCXCR4のような受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は構造式［式Ｉ］
【化１】


［式中、Ｌは［式Ａ］
【化２】


または［式Ｂ］
【化３】


｛式中、Ｒ_１は水素または所望により置換されているアルキルであり、ｎは０または１であり、そしてｍは１である｝であり；ＲはＨ、ハロゲン、所望により置換されているＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは結合、ＯまたはＳであり；ｐは１から５の整数であり；Ｑは結合であるか（ただしｐが１であるときＺは結合でない）；またはＱはＯ、Ｓまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６−であるか（ここでＲ_６は水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルである）；またはＱは−ＮＲ_６−、−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）Ｏ−である（ここでＲ_５は水素、アルキルまたはアラルキルである（ただしｐは１ではない））；Ｗはシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；またはＷおよびＲ_６は所望により置換されていてもよく、また酸素、窒素および硫黄を含み得る９−から１０−員二環式環を形成する］を有する化合物を製造するための方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物と、その塩に関する発明であり、（以下に記載した式中において、−Ｒ¹、−Ｒ²、−Ｒ³、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵、−Ｍ−、−Ｘ− および−Ｙ＝は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。）、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、ＪＡＫ３を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化２１】

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、（ａ）基を表し、Ｒ_１は置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換されていない又は置換された非芳香族Ｃ_３−Ｃ_１２炭素環式基、置換されていない又は置換されたＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されたフェニル、置換されていない又は置換されたベンジル、置換されていない又は置換されたフェネチル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル、置換されていない又は置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、芳香族複素環式基を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、Ｒ_３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_５アルキルを表し、Ｒ_４は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_５は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_６が、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、ｎが、０、１又は２を表し、Ａｌｋが、置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、但し、Ｒ_４及びＲ_５は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシによって置換されたフェニルを同時には表さない。）
の化合物に関する。本発明は、上述の化合物を調製するための方法及びそれらの治療上の使用にも関する。
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【課題】 特定のタイプの癌、たとえば、原発性および転移性の癌ならびに従来の化学療法に不応性または耐性である癌を治療および予防する方法を提供すること。
【解決手段】 治療上または予防上有効な量の化合物4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む癌の予防または治療のための医薬組成物であって、癌が肺癌または強皮症である、上記医薬組成物。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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選択された化合物は、ＨＧＦ介在疾患などの疾病の予防及び治療のために有効である。本発明は、癌などを含む疾病及びその他の悪性疾患又は症状の予防又は治療のための、新規化合物、類縁体、プロドラッグ及び医薬として許容されるこれらの塩、医薬組成物及び方法が包含される。本発明は、このような化合物を作製する方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、抗炎症治療に非応答性の又は不十分な若しくは不適切な応答性の炎症状態に苦しむステロイド治療抵抗性の患者に、配列、５’−Ｘ_m−ＴＴＣＧＴ−Ｙ_n−３’、ここで、ＸはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ｍ＝０〜７、ｎ＝０〜７、及び少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドはメチル化されていない、を有するオリゴヌクレオチドの有効量を投与することにより、そのような患者におけるステロイドの効果を増強することを可能にするものである。本発明は、又、医薬品を製造するための前記オリゴヌクレオチドの使用を包含する。 （もっと読む）

開示されているのは、式の化合物およびその薬学的に受容可能な塩である。この化合物は、ケモカイン媒介性疾患（例えば、ＣＯＰＤ）の処置において有用である。ケモカイン媒介性疾患を処置するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの本発明の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用もまた開示される。新脈管形成を阻害するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該薬剤が、有効量の少なくとも１つの抗新脈管形成性化合物と組み合わせて使用される、使用もまた提供される。

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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）