式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ又はＩｈ（式中、Ｘ及びＹは、いずれも窒素であるか、一方が窒素であり、他方がＣＲ^gであり、Ｗ、Ｄ、Ｅ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ^gは、明細書で定義するとおりである）の化合物。また、主題化合物を製造する方法及びその化合物をｐ３８ＭＡＰキナーゼ媒介疾病の処置で使用する方法が開示される。
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式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の化合物（式中、Ｘ及びＹが窒素であるか、Ｘ及びＹの一方が窒素であり、かつ他方がＣＲ^ｇであり、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書中に規定されるものである）。また、前記対象化合物の製造方法、及びｐ３８ＭＡＰキナーゼが介在する疾患の処置のための前記化合物の使用方法を開示する。
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インデノイソキノリノン類縁体、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を含む組成物及び炎症性疾患、再かん流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植から生じる再酸素化障害、虚血状態、神経変性病、腎不全、血管疾患、循環器疾患、癌、未熟児合併症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起障害又は尿失禁を治療又は予防する方法であって、それを必要とする被検体に、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】安定ランソプラゾールの製造方法、ならびにそれを含有する製剤組成物の提供。
【解決手段】本発明は、500 ppmより多くそして約3000ppm以下の水、ならびに200 ppmより多くそして約5000ppm以下のアルコールのいずれか、あるいは両方を含む安定２−（２−ピリジルメチル）スルフィニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ランソプラゾール）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸（Ｈｙａｌｕｒｏｎｉｃ ａｃｉｄ；ＨＡ）と活性炭とを含む酒酔い軽減用組成物に関し、また、人体によるアルコールの吸収の低減、並びに／或いは人体に対するアルコールの毒性及び損傷の予防・軽減、及び、過量飲酒による脂肪肝、胃潰瘍及び胃出血などの疾患の予防のための製品の調製におけるヒアルロン酸と活性炭との組合せの使用に関する。 （もっと読む）

化学式(I)の化合物、化学式(I)の化合物を含む薬学的組成物、および化学式(I)の化合物を患者または細胞に投与するステップを含む、細胞中のHsp90を抑制し、哺乳類における増殖障害を治療または予防し、かつ哺乳類における癌を治療する方法。変数R₅は、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換された6〜14員アリール、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において任意に置換される二環式九員ヘテロ環、または本書で定義される置換基R₁₈である。環Aは、R₃に加えて1つ以上の置換基と任意でさらに置換されるアリールまたはヘテロアリールである。置換基R₃は本書で定義される。

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【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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化学式（Ｉ）：


により表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩はｐ３８阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、通風性関節炎及び他の関節疾患；関節炎症、湿疹、乾癬又は他の炎症性皮膚疾患（例えば日光皮膚炎）；結膜炎等の炎症性眼疾患；発熱、疼痛及び他の炎症関連疾患の治療に有用である。
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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、ラジカルＲ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中で定義されるようなものであり、及びＡｒは、アリール基又はヘテロアリール基、好ましくはフェニルを表し、ｎは１又は２であり、並びにラジカルＸは、−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）＝（Ｒ^ａ）−、−ＯＣ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、又は−ＳＣ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−から選択される基を表す。）による化合物。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、ＣＲＴＨ２介在疾患とりわけ呼吸器の、炎症性及びアレルギー性の症状などの治療に有用なプロスタグランジンＤ２受容体拮抗薬として、医薬組成物において用いられる。
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本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連する、または５−ＨＴ６受容体に影響される中枢神経系障害を治療するための式Ｉ


の化合物およびその使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物は、運動、気分、人格、行動、精神医学、認識、神経変性などの障害、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥障害、不安、癲癇、鬱病、強迫性障害、睡眠障害、神経変性障害（例えば、頭部外傷または卒中）、摂食障害（例えば、食欲不振または大食）、統合失調症、記憶喪失、薬物もしくはニコチン乱用などからの離脱に関連する障害、または過敏性腸症候群などの特定の胃腸障害を含む、５−ＨＴ６受容体に関連する、または５−ＨＴ６受容体に影響されるＣＮＳ障害の治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは１〜２であり；そしてそれぞれのＲ^１は、例えばシアノ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシ基であり；Ｒ^２はトリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素であり；そしてＲ^４は(１−６Ｃ)アルキルまたは(１−６Ｃ)アルコキシである。]の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法；それらを含む医薬組成物；およびサイトカイン介在疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される成長ホルモン分泌促進受容体のグレリン類似体リガンドとしての新規のトリアゾール誘導体であって、ＧＨＳ受容体によって媒介される、哺乳動物、有利にはヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防において有用なトリアゾール誘導体を提供する。更に、本発明は、これらの受容体の調節のために使用できるＧＨＳ受容体アンタゴニスト及びアゴニストを提供し、それらは、前記の状態、特に"成長遅延、悪液質、エネルギーバランスの短期間、中期間及び／又は長期間の調節；摂食行動の短期間、中期間及び／又は長期間の調節（刺激及び／又は阻害）；脂肪生成、脂肪過多症及び／又は肥満；体重増加及び／又は低下；糖尿病、１型糖尿病、２型糖尿病、腫瘍細胞増殖；炎症、炎症作用、胃の術後イレウス、術後イレウス及び／又は胃切除術（グレリン置換療法）"を治療するために有用である。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＢＴＫ、ＣＨＫ２、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、ｃ−ＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲβ、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＤ２、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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本発明は、化学式Iに示す化合物であって、ここで、Ar₁、A、B、R₁、m及びnが、本明細書中に定義されるような化合物、又はその医薬的に許容可能な塩若しくは溶媒和物に関する。また、本発明には、医薬組成物、並びに前記化合物の使用及び製造方法、並びにmGluR5媒介性障害の医学的治療方法も含まれる。

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本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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【課題】ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物の合成に有用な方法及び中間体。
【解決手段】3-｛(3R,4R)-4-メチル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミノ｝-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオニトリル、及びその対応するクエン酸塩。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｐは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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