本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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ケイ素含有代謝拮抗化合物の新規な組成物、それらの調製、及び癌を治療するための方法における使用が記載される。当該シリル基は、化合物の腸壁を越えた透過を促進させうる親油性を与え、それにより、生体利用性、代謝、及び／または薬物動態を含む治療的特性を改良する。トリオルガノシリル基は、改良した薬物動態および抗腫瘍活性を有する化合物を提供する。本発明は、新規な化合物、アナログ、プロドラッグ、及び製薬上許容可能なそれらの塩、製薬組成物、並びに疾患及び癌等を含む他の病気または症状の治療のための方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を作製するための方法、並びに前記方法において有用な中間体に関する。 （もっと読む）

化学式（1）の化合物
〔化１〕


（式中、XはHもしくは-OCR₁であり、YはHもしくは-OCR₂であるが、ただしXとYの両方がHではなく；RはCH₂OR₉、CONR₁₁R₁₂、CN、テトラゾールもしくはCOOR₁₇である）またはその塩は、治療的有用性を有する。
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本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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【課題】ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物の合成に有用な方法及び中間体。
【解決手段】3-｛(3R,4R)-4-メチル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミノ｝-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオニトリル、及びその対応するクエン酸塩。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｐは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、気道疾患などの、増強されたM3レセプター活性化が関与する疾患の治療に有用である：


［式中、(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素であり；R²は水素または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は孤立電子対または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷；または；-Z-C(O)-R⁷基で置換されており；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴およびR⁵は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R⁶は-OH、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキル、ニトリル、CONR⁸₂基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R⁷はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁸はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であり；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
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式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

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【課題】 新規な経皮医薬組成物の提供。
【解決手段】 バレニクリン又はその製薬上許容される塩若しくはプロドラッグ形態を含む薬物を経皮送達のための経皮組成物とすることからなる。 （もっと読む）

【課題】 鉄剤、葉酸及び水を含有する内服液剤において、葉酸の経時的な含量低下が抑制された内服液剤を提供する。
【解決手段】 本発明の内服液剤は、鉄剤、葉酸及び水に加えてエリソルビン酸又はその塩を含有させることで葉酸の経時的な含量低下を抑制した。 （もっと読む）

本発明は、消化管障害および関連障害の患者の治療のためのコレシストキニン−2(CCK−2)受容体アンタゴニストであるイトリグルミドおよびプロトンポンプインヒビター(PPI)の併用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ_３−６シクロアルキル基を、ＺはＣ_１−６アルキル基を有していてもよいメチレン基を、Ａ環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、Ｂ環およびＣ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^２は隣接するＢ環上の置換基とともに環を形成してもよい（但し、式


で表される化合物を除く）。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】消化管粘膜傷害治療剤及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】IL-13によるシグナリングを阻害することを作用機序とする消化管粘膜傷害治療剤が開示される。消化管粘膜傷害治療剤の有効成分としては、IL-13Rα2受容体タンパク質または可溶化IL-13Rα2タンパク質、抗IL-13抗体、またはIL-13と結合し不活性化するタンパク質、可溶化IL-13Rα1受容体、抗IL-13Rα1受容体抗体、IL-13Rα1受容体アンタゴニスト、IL-13前駆体遺伝子またはIL-13Rα1遺伝子に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドまたはsiRNA、IL-13またはIL-13Rα1に対するアプタマー等が挙げられる。本発明はまた、消化管粘膜傷害の治療効果を有する物質をスクリーニングするため方法ならびにキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される５−置換チアゾール−２−イルアミノ化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ＣＨＫ２、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＧＳＫ３β、ＪＮＫ１α１、Ｌｃｋ、ＭＫＫ４およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

活性薬剤の粘膜上皮輸送用の配列を含む化合物及び成分が提供される。輸送及び送達用のタイトジャンクション調節ペプチド成分が記載されている。透過性は、可逆性をもって促進することが可能である。送達促進用の化合物及び成分は、ペプチド若しくはタンパク質、抱合体、又は他の類似の型及び構造体であってもよい。 （もっと読む）

オピオイド受容体に結合する化合物を提供する。本発明の好ましい実施態様では、前記化合物はオピオイド受容体アンタゴニストである。本発明は、オピオイド受容体によって媒介される疾患を治療するための方法も提供する。
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