各種置換基の意味は本明細書に開示されているとおりである、式Ｉの２−アミノピリミジン誘導体。これらの化合物は、Ｈ_４受容体の調節剤として有用である。

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式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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【課題】 新規な作用機序を有する、効果的な消化器系疾患の予防、治療用組成物、特に胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、下痢、腸炎等を治療および／または予防するための組成物を提供する。
【解決手段】 硫化水素塩を有効成分として含有してなる消化器系疾患の予防または治療用組成物。より詳しくは、硫化水素ナトリウム、硫化水素カリウム、硫化水素カルシウムおよび硫化水素アンモニウムよりなる群から選択される硫化水素塩を有効成分として含有する消化器系疾患の予防または治療用組成物の提供。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２アンタゴニストとして使用するための化合物は、構造式［１］（式中、Ａは１個または２個の窒素原子を含む完全に飽和しているかまたは部分的に不飽和の単環式５〜７員環を表し、Ｂは直接結合、必要に応じて置換されたメチレン基、必要に応じて置換された窒素原子、酸素またはＳ（Ｏ）_ｎを表し、但しｎ＝０、１または２であり、Ｌは直接結合または必要に応じて置換されたアルキレンもしくはアルケニレン基を表し、Ｒ^１は必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Ｒ^２は必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Ｘはカルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、スルホン酸、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２ＹもしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙの基を表し、Ｙは必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアルキルもしくはシクロアルキル基を表す）の化合物、またはそのＮ−オキシド、薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグである。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロ−β−カルボリン−スルホンアミド誘導体、場合によりそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマー、それらのラセミ体のうち１つの形態、あるいはそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマーの少なくとも２種の、いずれの混合比であってもよい混合物の形態、あるいは対応する生理学上許容される塩または対応する溶媒和物に関する。これらの化合物は５−ＨＴ_６受容体に関連する障害または疾病の予防および／または治療のための薬剤において、薬理活性剤として好適である。本発明はまた、記載の化合物を得るための２つの異なる方法ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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【課題】うつ、不安、及び認知機能のための新規5-HT_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ


(式中R¹は次の式G¹またはG²


で示される基である。)
で示されるベンジル(イデン)-ラクタム誘導体およびその製薬上許容しうる塩または光学異性体を、(a)選択的セロトニン再取り込み阻害物質(SSRI); (b)アルファ-2-デルタ(A2D)リガンド; または(c)副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストより選択される少なくとも1つの活性物質および随意に製薬上許容しうる担体と共に、含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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【課題】α₄インテグリン介在細胞接着の阻害が有益である疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】有効成分として下記式(Ｉ)：



(Ｉ)

で示されるα₄インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤である化合物に関する。さらに具体的には、本発明は複素環化合物類およびその調製法に関する。これらの化合物は、増殖疾患、ならびにヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素に関係する、関連する、または付随する他の疾患の処置用薬剤として有用であってもよい。 （もっと読む）

【課題】 安全な食品素材由来である急性相反応タンパク質転写抑制剤、及び、急性相反応タンパク質の発現によって引き起こされる疾患の予防及び／又は改善・処置用組成物を提供する。
【解決手段】 本発明により、甘草疎水性抽出物を有効成分とする急性相反応タンパク質転写抑制剤が得られ、急性相反応タンパク質によって引き起こされる組織損傷等に関連する疾患の予防及び／又は改善・処置用組成物が提供される。本発明の上記の組成物は、安全であり、急性相反応タンパク質によって引き起こされる組織損傷等に関連する疾患の予防、及び／又は改善・処置に有効である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうち１つが、式（II）であり、そしてＲ¹〜Ｒ¹³、Ｘ¹、Ｘ²、ｍ及びｎが、明細書中と同義である、式（Ｉ）の化合物、並びに全ての薬剤学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、これらの製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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【課題】 ＣＮＳの病気の治療のための５−ＨＴ_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】 本発明の組成物は、５−ＨＴ_1Bアンタゴニストをノルアドレナリンレ−取込み阻害剤(ＮＲＩ)またはセロトニンノルアドレナリン再取込阻害剤(ＳＮＲＩ)と組み合わせ、場合により医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬組成物から成る。本組成物はＣＮＳの病気、例えばうつ病、不安、認知、ＡＤＨＤおよび併存する適応症の治療または予防に使用される。 （もっと読む）

本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ³およびＲ⁴の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ⁵は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＧは、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）、及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩に関するもので、さらに本発明は該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。該式において、Ｒ２’は環であり、Ｑは、１〜４個の窒素原子を有する５員へテロアリールであり、この窒素原子のうちの一つは、ＮＨであり、各Ｑは、０〜３個のＪＱによって必要に応じて置換され、必要に応じて環Ｑ１へ縮合し、各Ｒ３およびＲ４は、本明細書に記載される通りである（式１）。

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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用な化合物およびカンナビノイド（ＣＢ_２）レセプターに結合し、そして以下の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式−置換化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで：Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｎ−；（ａ）；（ｂ）であり、ここで、Ｒ^１０は、存在しないか；または（ｃ）であり、ここで、Ｒ^３は存在せず；一本点線は、任意の二重結合を表し；二本点線は、任意の単結合を表し；ｎは、０〜２であり；Ｈｅｔは、必要に応じて置換された単環式、二環式、または三環式の複素環式芳香族基であり；Ｘは、この二本点線が単結合を表す場合に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ^６−であるか、またはＸは、この結合が存在しない場合に、Ｈ、−ＯＨもしくは−ＮＨＲ^２０である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基は本明細書に定義される通りである)
の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


（この式において、Ｒ基は、次の意味を有する：−Ｒ_１は、−Ｈまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５または−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１５であり；−Ｒ_３は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６であり；−Ｒ_４は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６であり；−Ｒ_６は、−Ｈまたは−Ｃ（Ｒ_１６）ＮＯＲ_１６であり；−Ｒ_７は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノであり；−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜６Ｃ）アルキル、−（２〜６Ｃ）アルケニルまたは−（２〜６Ｃ）アルキニルであり；−Ｒ_８は、−Ｈ、−シアノ、−ハロゲン、−ニトロであり；−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜６Ｃ）アルキル、−（２〜６Ｃ）アルケニル、−（２〜６Ｃ）アルキニルまたは−Ｏ（１〜６Ｃ）アルキルであり；−シアノ、−ハロゲン、−（１〜４Ｃ）アルキル、−（１〜４Ｃ）アルコキシ、−（１〜４Ｃ）アルコキシ（１〜４Ｃ）アルキルもしくは−（ヘテロ）アリールで場合により置換されている−（ヘテロ）アリールであり；、Ｃ（Ｒ_１６）ＮＯＲ_１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_２０または−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２１であり；−Ｒ_９は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノでありまたは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１０は、−Ｈまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１１は、−Ｈであり；−Ｒ_１２は、−Ｈ、−シアノまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１３は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキル、−ハロゲンまたは−ホルミルであり；−Ｒ_１４は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−（ヘテロ）アリールである。）の新規なアミノ酸誘導体またはこの医薬上許容され得る塩に関する。本発明の化合物は、グルココルチコイド受容体のための非常に特異であり、炎症性疾患の治療に使用することができる。
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